(5-bromo-2-fluoro-phenyl)cyclobutylmethanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (5-bromo-2-fluoro-phenyl)cyclobutylmethanone
• 英文别名: (5-Bromo-2-fluorophenyl)cyclobutylmethanone；(5-bromo-2-fluorophenyl)-cyclobutylmethanone
• 化学式: C₁₁H₁₀BrFO
• 分子量: 257.102
• InChiKey: ADPXDFBKGQXDGQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  17.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-bromo-2-fluoro-phenyl)cyclobutylmethanone 在 4-二甲氨基吡啶 、 一水合肼 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 tert-butyl 5-bromo-3-cyclobutyl-1H-indazole-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS AND COMPOUNDS FOR RESTORING MUTANT p53 FUNCTION
  [FR] MÉTHODES ET COMPOSÉS DESTINÉS À LA RESTAURATION D'UNE FONCTION DE MUTANTS DE P53

  摘要：

  癌基因和肿瘤抑制基因的突变促成了癌症的发展和进展。本公开披露描述了一种恢复p53突变体DNA结合亲和力的化合物和方法。本公开披露的化合物可以结合突变型p53，并恢复p53突变体结合DNA并激活参与肿瘤抑制的下游效应子的能力。披露的化合物可用于减少含有p53突变的癌症的进展。

  公开号：

  WO2021262684A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-氟苯甲酸 在 草酰氯 、 碘 、 magnesium 、 碘乙烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 (5-bromo-2-fluoro-phenyl)cyclobutylmethanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS AND COMPOUNDS FOR RESTORING MUTANT p53 FUNCTION
  [FR] MÉTHODES ET COMPOSÉS DESTINÉS À LA RESTAURATION D'UNE FONCTION DE MUTANTS DE P53

  摘要：

  癌基因和肿瘤抑制基因的突变促成了癌症的发展和进展。本公开披露描述了一种恢复p53突变体DNA结合亲和力的化合物和方法。本公开披露的化合物可以结合突变型p53，并恢复p53突变体结合DNA并激活参与肿瘤抑制的下游效应子的能力。披露的化合物可用于减少含有p53突变的癌症的进展。

  公开号：

  WO2021262684A1

文献信息

• THERAPEUTIC PIPERAZINES
  申请人：Kaplan Alan P.

  公开号：US20110065691A1

  公开（公告）日：2011-03-17

  The invention includes a compound of formula I: wherein R 1 , Y, A, n, R 4 and Z have any of the values described herein, as well as salts of such compounds, compositions comprising such compounds, and therapeutic methods that comprise the administration of such compounds. The compounds are inhibitors of PDE4 function and are useful for improving cognitive function and/or treating cognitive disorders or impairment, traumatic and/or ischemic injuries of the central and peripheral nervous system and/or psychiatric disorders in animals, especially humans.

  本发明涉及公式I的化合物：其中R1，Y，A，n，R4和Z具有本文所述的任何值，以及这些化合物的盐，包含这些化合物的组合物和治疗方法，包括给予这些化合物的管理。这些化合物是PDE4功能抑制剂，对于改善认知功能和/或治疗动物（特别是人类）的认知障碍或损伤、中枢和周围神经系统的创伤性和/或缺血性损伤和/或精神障碍非常有用。
• US8927546B2
  申请人：——

  公开号：US8927546B2

  公开（公告）日：2015-01-06
• US9624200B2
  申请人：——

  公开号：US9624200B2

  公开（公告）日：2017-04-18
• [EN] THERAPEUTIC PIPERAZINES<br/>[FR] PIPÉRAZINES THÉRAPEUTIQUES
  申请人：HELICON THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2012040258A2

  公开（公告）日：2012-03-29

  The invention includes a compound of formula I... wherein R1, Y, A, n, R4 and Z have any of the values described herein, as well as salts of such compounds, compositions comprising such compounds, and therapeutic methods that comprise the administration of such compounds. The compounds are inhibitors of PDE4 function and are useful for improving cognitive function and/or treating cognitive disorders or impariment, traumatic and/or ischemic injuries of the central and peripheral nervous system and/or psychiatric disorders in animals, especially humans.