1-(4-bromophenyl)-2-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]ethan-1-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 1-(4-bromophenyl)-2-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]ethan-1-one
• 英文别名: 1-(4-bromophenyl)-2-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)ethanone；2-(tert-butyldimethylsilanyloxy)-1-(4-bromophenyl)ethanone；1-(4-Bromophenyl)-2-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethanone；1-(4-bromophenyl)-2-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxyethanone
• 化学式: C₁₄H₂₁BrO₂Si
• 分子量: 329.309
• InChiKey: AFZMHKPVTDXIEP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.65
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-bromophenyl)-2-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]ethan-1-one 在 对甲苯磺酸 作用下， 反应 1.0h， 生成 1-(4-溴苯基)-2-羟基乙基-1-酮
  参考文献：
  名称：

  Green organocatalytic α-hydroxylation of ketones

  摘要：

  已开发出一种高效且绿色的方法，用于对取代酮进行α-羟基化。

  DOI：

  10.1039/c6ob00036c
• 作为产物：
  描述：

  2,4'-二溴苯乙酮 在 咪唑 、 4-二甲氨基吡啶 、 水 、 sodium acetate 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 1-(4-bromophenyl)-2-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]ethan-1-one
  参考文献：
  名称：

  BRM TARGETING COMPOUNDS AND ASSOCIATED METHODS OF USE

  摘要：

  本公开涉及双功能化合物，其作为SMARCA2或BRM（靶蛋白）的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及包含一端结合Von Hippel-Lindau E3泛素连接酶的配体，另一端结合靶蛋白的双功能化合物，使得靶蛋白与泛素连接酶靠近以实现靶蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与靶蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由靶蛋白聚集或积累导致的疾病或紊乱。

  公开号：

  US20190300521A1

文献信息

• BRM TARGETING COMPOUNDS AND ASSOCIATED METHODS OF USE
  申请人：Arvinas Operations, Inc.

  公开号：US20190300521A1

  公开（公告）日：2019-10-03

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of SMARCA2 or BRM (target protein). In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a ligand that binds to the Von Hippel-Lindau E3 ubiquitin ligase, and on the other end a moiety which binds the target protein, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物，其作为SMARCA2或BRM（靶蛋白）的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及包含一端结合Von Hippel-Lindau E3泛素连接酶的配体，另一端结合靶蛋白的双功能化合物，使得靶蛋白与泛素连接酶靠近以实现靶蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与靶蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由靶蛋白聚集或积累导致的疾病或紊乱。
• Highly Efficient Synthesis of Terminal Alkenes from Ketones
  作者：Hélène Lebel、Danielle Guay、Valérie Paquet、Kim Huard

  DOI：10.1021/ol049085p

  日期：2004.9.1

  [reaction: see text] The rhodium(I)-catalyzed methylenation of ketones using trimethylsilyldiazomethane proceeds to give the corresponding alkenes in good yields (60-97%). The use of an excess of 2-propanol and 1,4-dioxane as a solvent were instrumental to obtain the desired alkenes in high yields. Superior results were achieved with the rhodium(I)-catalyzed methylenation in comparison with the standard

  [反应：见正文]使用三甲基甲硅烷基重氮甲烷进行铑（I）催化的酮的甲基化反应，得到了相应的烯烃，收率很高（60-97％）。使用过量的2-丙醇和1，4-二恶烷作为溶剂有助于以高收率获得所需的烯烃。与标准Wittig反应相比，铑（I）催化的亚甲基化获得了优异的结果。
• [EN] MODULATORS OF ESTROGEN RECEPTOR PROTEOLYSIS AND ASSOCIATED METHODS OF USE<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DES ŒSTROGÈNES DE PROTÉOLYSE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：ARVINAS INC

  公开号：WO2018140809A1

  公开（公告）日：2018-08-02

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of estrogen receptor (target protein). In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a cereblon, Von Hippel-Lindau ligase-binding moiety, Inhibitors of Apotosis Proteins, or mouse double-minute homolog 2 ligand, which binds to the respective E3 ubiquitin ligase, and on the other end a moiety which binds the target protein, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物，其作为雌激素受体（靶蛋白）的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及包含一端为 cereblon、Von Hippel-Lindau 配体结合基团、凋亡抑制蛋白或鼠双分子同源物 2 配体的双功能化合物，该化合物与相应的 E3 泛素连接酶结合，并且另一端含有结合靶蛋白的基团，使得靶蛋白与泛素连接酶靠近，以实现对靶蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与靶蛋白的降解/抑制相关的广泛药理活性范围。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由靶蛋白聚集或积累导致的疾病或紊乱。
• Green organocatalytic α-hydroxylation of ketones
  作者：Errika Voutyritsa、Alexis Theodorou、Christoforos G. Kokotos

  DOI：10.1039/c6ob00036c

  日期：——

  An efficient and green method for the α-hydroxylation of substituted ketones has been developed.

  已开发出一种高效且绿色的方法，用于对取代酮进行α-羟基化。
• [EN] PROTEIN DEGRADATION COMPOUND TARGETING MALT1<br/>[FR] COMPOSÉ DE DÉGRADATION DE PROTÉINE CIBLANT MALT1<br/>[ZH] 靶向MALT1的蛋白降解化合物
  申请人：[en]SHANGHAI QILU PHARMACEUTICAL RESEARCH AND DEVELOPMENT CENTRE LTD.;[zh]上海齐鲁制药研究中心有限公司

  公开号：WO2023143249A1

  公开（公告）日：2023-08-03

  本发明公开了通过募集E3泛素连接酶抑制MALT1并促进其降解化合物，以及该化合物在制备治疗由MALT1靶点介导的相关疾病药物中的应用，具体公开了如式(Ⅰ')所示化合物及其药学上可接受的盐。