6-methyl-5-((2-(2-methylthiazol-5-yl)pyridin-4-yl)oxy)pyridin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 6-methyl-5-((2-(2-methylthiazol-5-yl)pyridin-4-yl)oxy)pyridin-2-amine
• 英文别名: 6-Methyl-5-((2-(2-methylthiazol-5-yl)pyridin-4-yl)oxy)pyridin-2-amine；6-methyl-5-[2-(2-methyl-1,3-thiazol-5-yl)pyridin-4-yl]oxypyridin-2-amine
• 化学式: C₁₅H₁₄N₄OS
• 分子量: 298.368
• InChiKey: AIFILEPVDPTYHX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-methyl-5-((2-(2-methylthiazol-5-yl)pyridin-4-yl)oxy)pyridin-2-amine 、 1-Chlorcarbonyl-2-oxo-3-ethyl-imidazolidin 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以101 mg的产率得到3-ethyl-N-(6-methyl-5-((2-(2-methylthiazol-5-yl)pyridin-4-yl)oxy)pyridin-2-yl)-2-oxoimidazolidine-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOLIDINONES AND ANALOGS EXHIBITING ANTI-CANCER AND ANTI-PROLIFERATIVE ACTIVITIES

  摘要：

  描述了一种化合物，其化学式为I，通过抑制c-FMS（CSF-1R）、c-KIT和/或PDGFR激酶，在治疗癌症、自身免疫疾病和代谢性骨疾病方面具有用途。这些化合物还在治疗其他由c-FMS、c-KIT或PDGFR激酶介导的哺乳动物疾病中发挥作用。

  公开号：

  US20140315917A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-2-甲基-6-硝基吡啶 在 四(三苯基膦)钯 、 palladium 10% on activated carbon 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 6-methyl-5-((2-(2-methylthiazol-5-yl)pyridin-4-yl)oxy)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  发现酰基脲作为高选择性小分子 CSF1R 激酶抑制剂

  摘要：

  基于在 Deciphera 的开关控制激酶抑制剂专有化合物集合中发现的早期先导结构，并结合药物化学指导的结构活性关系和基于结构的药物设计，确定了一系列基于酰基脲的新型 CSF1R 抑制剂与III 型受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族成员（KIT、PDGFR-α、PDGFR-β 和 FLT3）、VEGFR2 和 MET 的其他成员相比，对 CSF1R 显示出高选择性。基于体外生物学、体外ADME 和体内PK/PD 研究，化合物10被选为 Deciphera 的 CSF1R 研究计划的高级先导。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2022.128929

文献信息

• N-(AZAARYL)CYCLOLACTAM-1-CARBOXAMIDE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USE THEREOF
  申请人：Abbisko Therapeutics Co., Ltd.

  公开号：US20200071302A1

  公开（公告）日：2020-03-05

  An N-(azaaryl)cyclolactam-1-carboxamide derivative having a structure of formula (I), a preparation method therefor, and a use thereof are disclosed in the application. Each substituent are defined in the specification and claims. The series of compounds of the application can be widely applied in the preparation of drugs for treating cancer, tumor, autoimmune disease, metabolic disease or metastatic disease, particularly for treating ovarian cancer, pancreatic cancer, prostate cancer, breast cancer, cervical cancer, glioblastoma, multiple myeloma, metabolic disease, neurodegenerative disease, primary tumor site metastasis or osseous metastasis cancer, and are expected to be developed into a new generation of CSF-1R inhibitor drugs.

  本申请公开了具有结构式（I）的N-(azaaryl)cyclolactam-1-羧酰胺衍生物，其制备方法及用途。每个取代基在规范和权利要求中有定义。本申请中的化合物系列可广泛应用于制备用于治疗癌症、肿瘤、自身免疫疾病、代谢性疾病或转移性疾病的药物，特别适用于治疗卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、乳腺癌、宫颈癌、胶质母细胞瘤、多发性骨髓瘤、代谢性疾病、神经退行性疾病、原发肿瘤部位转移或骨转移癌症，并有望开发成为新一代CSF-1R抑制剂药物。
• Imidazolidinones and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities
  申请人：Deciphera Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US09133183B2

  公开（公告）日：2015-09-15

  Described are compounds of Formula I which find utility in the treatment of cancer, autoimmune diseases and metabolic bone disorders through inhibition of c-FMS (CSF-1R), c-KIT, and/or PDGFR kinases. These compounds also find utility in the treatment of other mammalian diseases mediated by c-FMS, c-KIT, or PDGFR kinases.

  本文描述的是I式化合物，可通过抑制c-FMS（CSF-1R）、c-KIT和/或PDGFR激酶，在治疗癌症、自身免疫疾病和代谢性骨疾病方面发挥作用。这些化合物还可用于治疗其他由c-FMS、c-KIT或PDGFR激酶介导的哺乳动物疾病。
• N-acyl-N′-(pyridin-2-yl) ureas and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities
  申请人：Deciphera Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US09382228B2

  公开（公告）日：2016-07-05

  Described are compounds of Formula I which find utility in the treatment of cancer, autoimmune diseases and metabolic bone disorders through inhibition of c-FMS (CSF-1R), c-KIT, and/or PDGFR kinases. These compounds also find utility in the treatment of other mammalian diseases mediated by c-FMS, c-KIT, or PDGFR kinases.

  本文描述了I式化合物，通过抑制c-FMS（CSF-1R）、c-KIT和/或PDGFR激酶，可在治疗癌症、自身免疫性疾病和代谢性骨疾病方面发挥作用。这些化合物还可用于治疗其他由c-FMS、c-KIT或PDGFR激酶介导的哺乳动物疾病。
• N-(azaaryl)cyclolactam-1-carboxamide derivative, preparation method therefor, and use thereof
  申请人：Abbisko Therapeutics Co., Ltd.

  公开号：US11149021B2

  公开（公告）日：2021-10-19

  An N-(azaaryl)cyclolactam-1-carboxamide derivative having a structure of formula (I), a preparation method therefor, and a use thereof are disclosed in the application. Each substituent are defined in the specification and claims. The series of compounds of the application can be widely applied in the preparation of drugs for treating cancer, tumor, autoimmune disease, metabolic disease or metastatic disease, particularly for treating ovarian cancer, pancreatic cancer, prostate cancer, breast cancer, cervical cancer, glioblastoma, multiple myeloma, metabolic disease, neurodegenerative disease, primary tumor site metastasis or osseous metastasis cancer, and are expected to be developed into a new generation of CSF-1R inhibitor drugs.

  本申请公开了一种具有式(I)结构的 N-(氮杂芳基)环内酰胺-1-甲酰胺衍生物及其制备方法和用途。各取代基在说明书和权利要求中均有定义。本申请的系列化合物可广泛应用于制备治疗癌症、肿瘤、自身免疫性疾病、代谢性疾病或转移性疾病的药物，特别是用于治疗卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、乳腺癌、宫颈癌、胶质母细胞瘤、多发性骨髓瘤、代谢性疾病、神经退行性疾病、原发肿瘤部位转移或骨转移癌，有望开发成新一代CSF-1R抑制剂药物。
• [EN] N-(AZAARYL)CYCLOLACTAM-1-CARBOXAMIDE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE N-(AZAARYL)CYCLOLACTAME-1-CARBOXAMIDE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] N-(氮杂芳基)环内酰胺-1-甲酰胺衍生物及其制备方法和应用
  申请人：ABBISKO THERAPEUTICS CO LTD

  公开号：WO2018214867A9

  公开（公告）日：2019-10-03

  [EN] An N-(azaaryl)cyclolactam-1-carboxamide derivative having a structure of formula (1), a preparation method therefor, and a use thereof, each substituent being defined in the description and claims. The compound can be widely applied to the preparation of medicaments for treating cancer, tumor, autoimmune diseases, metabolic diseases, or metastatic diseases, in particular for treating ovarian cancer, pancreatic cancer, prostate cancer, breast cancer, cervical cancer, glioblastoma, multiple myeloma, metabolic diseases, neurodegenerative diseases, metastasis of primary tumor sites, or bone metastatic cancer, and is expected to be developed into CSF1R inhibitor drugs.
  [FR] L'invention concerne un dérivé de N-(azaaryl)cyclolactame-1-carboxamide ayant une structure de formule (1), son procédé de préparation et son utilisation, chaque substituant étant défini dans la description et les revendications. Le composé de l'invention peut être largement appliqué à la préparation de médicaments pour le traitement du cancer, de tumeurs, de maladies auto-immunes, de maladies métaboliques ou de maladies métastatiques, en particulier pour le traitement du cancer de l'ovaire, du cancer du pancréas, du cancer de la prostate, du cancer du sein, du cancer du col de l'utérus, du glioblastome, du myélome multiple, de maladies métaboliques, de maladies neurodégénératives, de la métastase de sites tumoraux primaires, ou du cancer métastatique osseux, et est censé être développé dans des médicaments inhibiteurs de CSF1R.
  [ZH] 一种具有式(l)结构的N-(氮杂芳基)环内酰胺-1-甲酰胺衍生物及其制备方法和应用，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。所述化合物可广泛应用于制备治疗癌症、肿瘤、自身免疫性疾病、代谢性疾病或转移性疾病的药物，特别是治疗卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、乳腺癌、宫颈癌、成胶质细胞瘤、多发性骨髓瘤、代谢性疾病、神经变性疾病、原发性肿瘤位点的转移或骨转移性癌症的药物，有望开发成CSF1R抑制剂药物。