6-(4-bromophenyl)-2-methoxyquinoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-(4-bromophenyl)-2-methoxyquinoline
• 化学式: C₁₆H₁₂BrNO
• 分子量: 314.181
• InChiKey: ATHFJDMNDRSREF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(4-bromophenyl)-2-methoxyquinoline 、 碘代三甲硅烷 在 吡啶 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 3-Hydroxy-3-(4-naphth-2-yl-phenyl)piperidine 、 1-benzyl-3-hydroxy-3-(4-(2-methoxyquinolin-6-yl)phenyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Polyarylcarbamoylaza- and -carbamoylalkanedioic acids

  摘要：

  这项发明涉及一类新颖的脂溶性胺的二羧酰胺衍生物，具有角鲨烯合酶抑制特性。更具体地说，这些化合物是双芳基和/或杂芳基烷基或环烷基氨基二羧酰胺。这项发明的化合物可降低体内血清胆固醇水平，而不显著降低麦角酸代谢产物的合成。该发明还涉及使用这些化合物降低血清胆固醇水平的药物组合物和治疗方法。

  公开号：

  US05556990A1

文献信息

• POLYARYLCARBAMOYLAZA -AND- CARBAMOYLALKANEDIOIC ACIDS
  申请人：RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP0801644A1

  公开（公告）日：1997-10-22
• EP0801644A4
  申请人：——

  公开号：EP0801644A4

  公开（公告）日：2001-03-07
• US5556990A
  申请人：——

  公开号：US5556990A

  公开（公告）日：1996-09-17
• [EN] 3-HYDROXYQUINUCLIDIN-3-YLPHENYLQUINOLINES AS SQUALENE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] 3-HYDROXYQUINUCLIDIN-3-YLPHENYLQUINOLINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SQUALENE SYNTHASE
  申请人：RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：WO1995031458A1

  公开（公告）日：1995-11-23

  (EN) This invention relates to a class of novel compounds useful in the treatment of diseases associated with undesirable cholesterol levels in the body, and particularly diseases of the cardiovascular system, such as atherosclerosis. The compounds of this invention are novel quinolinyl phenyl 3-hydroxyquinuclidines which may be linked directly or through a chain linking the quinolinyl to the phenyl and/or the phenyl to the quinuclidine. Compounds of this invention exhibit squalene synthase inhibition properties and reduce levels of serum cholesterol without significantly reducing mevalonic metabolite synthesis and thus provide a therapeutic agent having fewer side effects than agents which act by inhibiting the HMG-CoA reductase enzyme. Compounds of the present invention may also be useful in treating fungal infections. This invention further relates to pharmacological compositions and method of treatment for lowering serum cholesterol levels using the compounds of this invention.(FR) L'invention concerne une classe de nouveaux composés utiles dans le traitement de maladies associées à des taux indésirables de cholestérol dans le corps, et notamment aux maladies du système cardio-vasculaire telles que l'athérosclérose. Les composés de l'invention sont des nouvelles 3-hydroxyquinuclidines de quinolinyle phényle qui peuvent être liées directement ou à travers une chaîne liant quinolinyle avec phényle et/ou phényle avec quinuclidine. Les composés de cette invention présentent des propriétés d'inhibition de la squalène synthase et réduisent les taux de cholestérol sérique sans réduire de façon importante la synthèse des métabolites mévaloniques, constituant ainsi un agent thérapeutique ayant moins d'effets secondaires que ceux agissant par inhibition de l'enzyme HMG-CoA réductase. Les composés de la présente invention peuvent être également utiles dans le traitement des infections fongiques. L'invention se rapporte en outre à des compositions pharmacologiques et à un procédé de traitement destinés à abaisser les taux de cholestérol sérique à l'aide desdits composés.
• [EN] POLYARYLCARBAMOYLAZA -AND- CARBAMOYLALKANEDIOIC ACIDS<br/>[FR] ACIDES POLYARYLCARBAMOYLAZADIOÏQUES ET CARBAMOYLALCANEDIOÏQUES
  申请人：RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：WO1996018615A1

  公开（公告）日：1996-06-20

  (EN) This invention relates to a class of novel dicarboxy amide derivatives of lipophilic amines which exhibit squalene synthase inhibition properties. More specifically the compounds are bis-aryl and/or heteroaryl alkyl or cycloalkylamino dicarboxy amides. Compounds of this invention reduce levels of serum cholesterol in the body without significantly reducing mevalonic metabolite synthesis. This invention relates also to pharmacological compositions and method of treatment for lowering serum cholesterol levels using the compounds of this invention.(FR) La présente invention concerne une classe de nouveaux dérivés dicarboxy amides d'amines lipophiles présentant des propriétés inhibitrices de la squalène synthase. Plus spécifiquement, ces composés sont des dicarboxy amides bis-aryl et/ou hétéroaryl alkyl ou cycloalkylamino. Lesdits composés réduisent les taux de cholestérol sérique dans l'organisme sans réduire de façon sensible la synthèse des métabolites mévaloniques. L'invention concerne aussi des compositions pharmacologiques et des méthodes de traitement pour abaisser les taux de cholestérol sérique à l'aide desdits composés.