n-propyl 4-hydroxy-3-quinolinecarboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: n-propyl 4-hydroxy-3-quinolinecarboxylate
• 英文别名: propyl 4-oxo-1H-quinoline-3-carboxylate
• 化学式: C₁₃H₁₃NO₃
• 分子量: 231.251
• InChiKey: BAOPSQPSGZQQSP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  丙基2-氨基苯甲酸酯 在 三乙胺 、 magnesium bis(N,N-diisopropylamide) 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 n-propyl 4-hydroxy-3-quinolinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  4-羟基-3-喹啉羧酸衍生物通过邻-异氰基苯甲酸酯和镁烯醇酸酯之间的缩合/环化序列合成

  摘要：

  使用过量的氨基镁（来自二异丙胺和乙基溴化镁）将镁酯和酰胺烯醇化物添加到邻异氰基苯甲酸酯中，通过串联克莱森型缩合/环化序列提供 4-羟基-3-喹啉羧酸酯和酰胺.

  DOI：

  10.1246/cl.2001.602

文献信息

• TAM FAMILY KINASE /AND CSF1R KINASE INHIBITOR AND USE THEREOF
  申请人：Nanjing Transthera Biosciences Co., Ltd.

  公开号：EP3741752A1

  公开（公告）日：2020-11-25

  The present invention provides a novel inhibitor compound of general formula (I), exhibiting excellent kinase inhibitory activity. The compound of the present invention can be used to prevent and/or treat diseases mediated by abnormal expression of TAM family kinase receptors and/or ligands thereof. In addition, the compound of the present invention can also target CSF1R kinase, and thus can be used to prevent and/or treat diseases mediated by abnormal expression of TAM family kinase receptors and/or CSF1R kinase receptors and/or ligands thereof.

  本发明提供了一种通式（I）的新型抑制剂化合物，具有优异的激酶抑制活性。本发明化合物可用于预防和/或治疗由 TAM 家族激酶受体和/或其配体异常表达介导的疾病。此外，本发明化合物还可以靶向 CSF1R 激酶，因此可用于预防和/或治疗由 TAM 家族激酶受体和/或 CSF1R 激酶受体和/或其配体异常表达介导的疾病。
• Synthesis of 4-Hydroxy-3-quinolinecarboxylic Acid Derivatives by a Condensation/Cyclization Sequence between<i>o</i>-Isocyanobenzoates and Magnesium Enolates
  作者：Kazuhiro Kobayashi、Toshio Nakashima、Masaaki Mano、Osamu Morikawa、Hisatoshi Konishi

  DOI：10.1246/cl.2001.602

  日期：2001.7

  Addition of magnesium ester and amide enolates, generated using an excess amount of a magnesium amide (from diisopropylamine and ethylmagnesium bromide), to o-isocyanobenzoates affords 4-hydroxy-3-quinolinecarboxylic esters and amides by a tandem Claisen-type condensation/cyclization sequence.

  使用过量的氨基镁（来自二异丙胺和乙基溴化镁）将镁酯和酰胺烯醇化物添加到邻异氰基苯甲酸酯中，通过串联克莱森型缩合/环化序列提供 4-羟基-3-喹啉羧酸酯和酰胺.