6-(5-hydroxy-pyridin-3-yl)-3,4-dihydro-2H-[1,8]naphthyridine-1-carboxylic acid amide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-(5-hydroxy-pyridin-3-yl)-3,4-dihydro-2H-[1,8]naphthyridine-1-carboxylic acid amide
• 英文别名: 6-(5-Hydroxy-pyridin-3-yl)-3,4-dihydro-2H-[1,8]naphthyridine-1-carboxylic acid amide；6-(5-hydroxypyridin-3-yl)-3,4-dihydro-2H-1,8-naphthyridine-1-carboxamide
• 化学式: C₁₄H₁₄N₄O₂
• 分子量: 270.291
• InChiKey: BHCRHHISYMYXQF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  92.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴甲基四氢吡喃 、 6-(5-hydroxy-pyridin-3-yl)-3,4-dihydro-2H-[1,8]naphthyridine-1-carboxylic acid amide 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以17 mg的产率得到6-[5-(tetrahydro-pyran-4-ylmethoxy)-pyridin-3-yl]-3,4-dihydro-2H-[1,8]naphthyridine-1-carboxylic acid amide
  参考文献：
  名称：

  ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及以下式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、W、Y、m和n如本文所定义。该发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和紊乱的方法，制备这些化合物的方法以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  US20140323468A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-3,4-二氢-1,8-萘啶-1(2H)-羧酸叔丁酯 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 乙醇 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium acetate 、 potassium carbonate 、 联硼酸频那醇酯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 36.25h， 生成 6-(5-hydroxy-pyridin-3-yl)-3,4-dihydro-2H-[1,8]naphthyridine-1-carboxylic acid amide
  参考文献：
  名称：

  ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及以下式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、W、Y、m和n如本文所定义。该发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和紊乱的方法，制备这些化合物的方法以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  US20140323468A1

文献信息

• Aldosterone synthase inhibitors
  申请人：Balestra Michael

  公开号：US09181272B2

  公开（公告）日：2015-11-10

  The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, W, Y, m and n are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本发明涉及以下式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、W、Y、m和n如本文所定义。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和障碍的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。
• US9181272B2
  申请人：——

  公开号：US9181272B2

  公开（公告）日：2015-11-10
• [EN] ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ALDOSTÉRONE SYNTHASE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014179186A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  The present invention relates to compounds of formula (I): I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, W, Y, mand nare as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of a variety of diseases that are mediated or sustained by aldosterone activity, including renal disease, diabetic nephropathy, cardiovascular diseases and fibrotic disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.