N-[(2,4-dimethoxyphenyl)methyl]-3-iodo-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-4-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 英文名称: N-[(2,4-dimethoxyphenyl)methyl]-3-iodo-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-4-amine
• 英文别名: N-(2,4-dimethoxybenzyl)-3-iodo-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-4-amine；N-[(2,4-dimethoxyphenyl)methyl]-3-iodo-2H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-4-amine
• 化学式: C₁₅H₁₅IN₄O₂
• 分子量: 410.214
• InChiKey: BKAYWUMHYWLQSO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  72.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[(2,4-dimethoxyphenyl)methyl]-3-iodo-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-4-amine 在 吡啶 、 三乙基硅烷 、 ammonium hydroxide 、 sodium methylate 、 sodium hydride 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4-amino-1-(2-deoxy-β-D-ribofuranosyl)-3-iodopyrazolo[4,3-c]pyridine
  参考文献：
  名称：

  A fluorescent 3,7-bis-(naphthalen-1-ylethynylated)-2′-deoxyadenosine analogue reports thymidine in complementary DNA by a large emission Stokes shift

  摘要：

  第一个例子是一种荧光腺苷类似物，具有同时在主沟和次沟进行取代，可选择性地报告与胸苷的碱基配对。

  DOI：

  10.1039/c8ob00062j
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶 在 N-碘代丁二酰亚胺 作用下， 以 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 N-[(2,4-dimethoxyphenyl)methyl]-3-iodo-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TYROSINE KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE

  摘要：

  本公开提供了公式(I)的化合物，这些化合物是酪氨酸激酶抑制剂，特别是布鲁顿酪氨酸激酶("BTK")抑制剂，因此可用于治疗可通过抑制BTK治疗的疾病，如癌症、自身免疫、炎症和血栓栓塞性疾病。还提供了含有此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的过程。

  公开号：

  WO2016210165A1

文献信息

• [EN] TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE
  申请人：PRINCIPIA BIOPHARMA INC

  公开号：WO2016210165A1

  公开（公告）日：2016-12-29

  The present disclosure provides compounds of formula (I) that are tyrosine kinase inhibitors, in particular Bruton tyrosine kinase ("BTK") inhibitors, and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of BTK such as cancer, autoimmune, inflammatory, and thromboembolic diseases. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本公开提供了公式(I)的化合物，这些化合物是酪氨酸激酶抑制剂，特别是布鲁顿酪氨酸激酶("BTK")抑制剂，因此可用于治疗可通过抑制BTK治疗的疾病，如癌症、自身免疫、炎症和血栓栓塞性疾病。还提供了含有此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的过程。
• [EN] INHIBITORS OF FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR KINASES<br/>[FR] INHIBITEURS DES KINASES DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES
  申请人：KINNATE BIOPHARMA INC

  公开号：WO2021247971A1

  公开（公告）日：2021-12-09

  Provided herein are heteroaryl inhibitors of fibroblast growth factor receptor kinases, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for the treatment of diseases.

  本文提供了异芳基抑制剂，用于成纤维细胞生长因子受体激酶的治疗，包括该化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗疾病的方法。
• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AS TYPE II IRAK INHIBITORS AND USES HEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE EN TANT QU'INHIBITEURS D'IRAK DE TYPE II ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2019192962A1

  公开（公告）日：2019-10-10

  The present invention relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as IRAK inhibitors.

  本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的组合物，用作IRAK抑制剂。
• Heterocycle comprising tyrosine kinase inhibitors
  申请人：Principia Biopharma Inc.

  公开号：US11155544B2

  公开（公告）日：2021-10-26

  The present disclosure provides compounds of formula (I) that are tyrosine kinase inhibitors, in particular Bruton tyrosine kinase (“BTK”) inhibitors, and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of BTK such as cancer, autoimmune, inflammatory, and thromboembolic diseases. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本公开提供的式(I)化合物是酪氨酸激酶抑制剂，特别是布鲁顿酪氨酸激酶（"BTK"）抑制剂，因此可用于治疗可通过抑制 BTK 治疗的疾病，如癌症、自身免疫性疾病、炎症性疾病和血栓栓塞性疾病。 此外，还提供了含有此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的工艺。
• TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Principia Biopharma Inc.

  公开号：EP3313839A1

  公开（公告）日：2018-05-02