(1S*,2S*)-2-amino-1-(4-methoxyphenyl)butan-1-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (1S*,2S*)-2-amino-1-(4-methoxyphenyl)butan-1-ol
• 英文别名: (1S,2S)-2-amino-1-(4-methoxyphenyl)butan-1-ol
• 化学式: C₁₁H₁₇NO₂
• 分子量: 195.261
• InChiKey: OREUEAIDCBAECI-QWRGUYRKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  55.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1S*,2S*)-2-amino-1-(4-methoxyphenyl)butan-1-ol 在 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.24h， 生成 (4S*,5S*)-3-(6-chloro-2-morpholinopyrimidin-4-yl)-4-ethyl-5-(4-methoxyphenyl)oxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Oxazolidin-2-one-Pyrimidine Derivatives

  摘要：

  本发明涉及取代嘧啶的噁唑烷-2-酮化合物，其作为PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂，以及其药用组合物、制备方法和用于治疗依赖于PI3K的疾病、症状和疾病的用途。

  公开号：

  US20140135330A1
• 作为产物：
  描述：

  threo-1-(4'-methoxyphenyl)-2-nitro-1-butanol 在 钯 氩 、 氢气 、 乙醇 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 以to yield the title compound as a white solid (450 mg, 51.4%)的产率得到(1S*,2S*)-2-amino-1-(4-methoxyphenyl)butan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  Oxazolidin-2-one-pyrimidine derivative and use thereof for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent upon PI3 kinases

  摘要：

  本发明涉及一种氧杂环丙烷-2-酮取代嘧啶化合物，其作为PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂，以及其制药组合物、制备方法和用于治疗依赖于PI3K的疾病、病症和疾患的用途。

  公开号：

  US09296733B2

文献信息

• Chemistry of <i>N</i>-Boc-<i>N-tert</i>-butylthiomethyl-Protected α-Aminoorganostannanes:  Diastereoselective Synthesis of Primary β-Amino Alcohols from α-Aminoorganostannanes
  作者：Adela Ncube、Sheldon B. Park、J. Michael Chong

  DOI：10.1021/jo0161734

  日期：2002.5.1

  corresponding alpha-aminoorganolithiums. Reactions of these organolithiums with aromatic aldehydes provides N-protected beta-amino alcohols with diastereoselectivities up to >99:1 anti/syn; with aliphatic aldehydes, diastereoselectivities were typically 1:1. Diastereoselectivities varied depending on the amount of aldehyde used. The N-protected beta-amino alcohols could be deprotected to primary amines

  N-Boc-N-叔丁基硫甲基保护的α-氨基有机锡与正丁基锂的反应生成相应的α-氨基有机锂。这些有机锂与芳族醛的反应提供了N-保护的β-氨基醇，其非对映异构体选择性高达> 99：1（反/合成）。对于脂族醛，非对映选择性通常为1：1。非对映选择性随所用醛的量而变化。N-保护的β-氨基醇可通过用NaH处理以生成恶唑烷酮，然后进行碱性水解而去保护成伯胺。或者，用酸提供的环状缩醛处理受保护的氨基醇，可以用BF（3）.OEt（2）和HS（CH（2））（3）SH将其脱保护为伯胺。
• OXAZOLIDIN-2-ONE-PYRIMIDINE DERIVATIVES AND THE USE THEREOF AS PHOSPHATIDYLINOSITOL-3-KINASE INHIBITORS
  申请人：Fairhurst Robin Alec

  公开号：US20160168145A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The present invention relates to oxazolidin-2-one substituted pyrimidine compounds that act as PI3K (phosphatidylinositol-3-kinase) inhibitors, as well as pharmaceutical compositions thereof, methods for their manufacture and uses for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent on PI3K.

  本发明涉及氧杂环丙烷-2-酮取代嘧啶化合物，其作为PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂，以及其制药组合物，其制备方法和用于治疗依赖于PI3K的疾病、疾病和障碍的用途。
• OXAZOLIDIN-2-ONE-PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF SKIN FIBROSIS, SCLERODERMA, HYPERTROPHIC SCARS OR KELOIDS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3199158A1

  公开（公告）日：2017-08-02

  The present invention relates to oxazolidin-2-one substituted pyrimidine compounds that act as PI3K (phosphatidylinositol-3-kinase) inhibitors, as well as pharmaceutical compositions thereof, methods for their manufacture and uses for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent on PI3K.

  本发明涉及作为 PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂的噁唑烷-2-酮取代的嘧啶化合物，以及其药物组合物、制造方法和用于治疗依赖于 PI3K 的病症、疾病和失调的用途。
• Oxazolidin-2-one-pyrimidine derivatives and the use thereof as phosphatidylinositol-3-kinase inhibitors
  申请人：Novartis AG

  公开号：US10202371B2

  公开（公告）日：2019-02-12

  The present invention relates to oxazolidin-2-one substituted pyrimidine compounds that act as PI3K (phosphatidylinositol-3-kinase) inhibitors, as well as pharmaceutical compositions thereof, methods for their manufacture and uses for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent on PI3K.

  本发明涉及作为 PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂的噁唑烷-2-酮取代的嘧啶化合物，以及其药物组合物、制造方法和用于治疗依赖于 PI3K 的病症、疾病和失调的用途。
• OXAZOLIDIN-2-ONE-PYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2922848A1

  公开（公告）日：2015-09-30