bis(4-(2-(N-methylcarbamoyl)-pyridin-4-yloxy)phenyl)urea

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: bis(4-(2-(N-methylcarbamoyl)-pyridin-4-yloxy)phenyl)urea
• 英文别名: N,N'-Bis[4-[2-(N-methylcarbamoyl)-4-pyridyloxy]phenyl]urea；N-methyl-4-[4-[[4-[2-(methylcarbamoyl)pyridin-4-yl]oxyphenyl]carbamoylamino]phenoxy]pyridine-2-carboxamide
• 化学式: C₂₇H₂₄N₆O₅
• 分子量: 512.525
• InChiKey: RHRMYJDVQDNOJF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  144
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  对氨基苯酚 在 sodium hydroxide 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 、 醋酸异丙酯 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 bis(4-(2-(N-methylcarbamoyl)-pyridin-4-yloxy)phenyl)urea
  参考文献：
  名称：

  一种脲类化合物的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种脲类化合物的制备方法，属于制药技术领域；具体涉及索拉非尼的制备方法，所述方法包括将4‑(4‑氨基苯氧基)‑N‑甲基‑2‑吡啶甲酰胺固体与溶剂、水形成混合液，搅拌后除去水层，再与4‑氯‑3‑三氟甲基‑苯异氰酸酯反应，制得目标产物索拉非尼。所述方法通过将反应物与水混合，能够除去碱，避免杂质的产生，从而得到高纯度的产物；且操作简单，易于控制；适于工业化生产。

  公开号：

  CN104672129B

文献信息

• OMEGA-CARBOXYARYL SUBSTITUTED DIPHENYL UREAS AS RAF KINASE INHIBITORS
  申请人：BAYER CORPORATION

  公开号：US20030207872A1

  公开（公告）日：2003-11-06

  This invention relates to the use of a group of aryl ureas in treating raf mediated diseases, and pharmaceutical compositions for use in such therapy.

  这项发明涉及使用一组芳基脲类化合物治疗raf介导的疾病，以及用于该疗法的药物组合物。
• Process for the preparation of sorafenib and salts thereof
  申请人：Rossetto Pierluigi

  公开号：US20090253913A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  Methods for the synthesis of the N-carbamoyl imidazole (I) and its 1:1 adduct with imidazole are provided. Methods for the preparation of these crystalline intermediates in a high state of purity are also provided. These intermediates react cleanly under mild conditions to produce sorafenib in high yield and purity, without generating difficult-to-remove impurities.

  提供了合成N-氨基甲酰咪唑(I)及其与咪唑的1:1加合物的方法。还提供了制备这些结晶中间体高纯度状态的方法。这些中间体在温和条件下反应，产生高收率和高纯度的索拉非尼，而不生成难以去除的杂质。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF SORAFENIB AND SALTS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DU SORAFÉNIB ET SES SELS
  申请人：SICOR INC

  公开号：WO2009111061A1

  公开（公告）日：2009-09-11

  Methods for the synthesis of the N-carbamoyl imidazole Formulae (I), (II) and its 1 :1 adduct with imidazole are provided. Methods for the preparation of these crystalline intermediates in a high state of purity are also provided. These intermediates react cleanly under mild conditions to produce sorafenib in high yield and purity, without generating difficult-to-remove impurities.

  提供了合成N-氨基甲酰咪唑配方（I），（II）及其与咪唑的1：1加合物的方法。还提供了制备这些晶体中间体的高纯度方法。这些中间体在温和条件下干净地反应，产生高产率和纯度的索拉非尼，而不会产生难以去除的杂质。
• Omega-Carboxyaryl Substituted Diphenyl Ureas As Raf Kinease Inhibitors
  申请人：Riedl Bernd

  公开号：US20080032979A1

  公开（公告）日：2008-02-07

  This invention relates to the use of a group of aryl ureas in treating raf mediated diseases, and pharmaceutical compositions for use in such therapy.

  本发明涉及使用一组芳基脲类化合物治疗raf介导的疾病，以及用于此类治疗的药物组合物。
• Omega-Carboxyaryl Substituted Diphenyl Ureas As Raf Kinase Inhibitors
  申请人：Riedl Bernd

  公开号：US20080108672A1

  公开（公告）日：2008-05-08

  This invention relates to the use of a group of aryl ureas in treating raf mediated diseases, and pharmaceutical compositions for use in such therapy.

  本发明涉及使用一组芳基脲类化合物治疗raf介导的疾病，以及用于该治疗的制药组合物。