(R)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzoimidazole-5-carbonyl chloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (R)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzoimidazole-5-carbonyl chloride
• 英文别名: (5R)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzimidazole-5-carbonyl chloride
• 化学式: C₈H₉ClN₂O
• 分子量: 184.625
• InChiKey: WNLAYQWXHRLHHK-RXMQYKEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-甲基吲哚 、 (R)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzoimidazole-5-carbonyl chloride 在 氯化二乙基铝 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲苯 、 四氢呋喃 、 水 、 丁酮 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 拉莫司琼
  参考文献：
  名称：

  WO2006/109762

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (R)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzimidazole-5-carboxylic acid hydrochloride 在 氯化亚砜 作用下， 以 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (R)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzoimidazole-5-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  WO2006/109762

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Novel Process for Producing Ramosetron or Its Salt
  申请人：Inakoshi Masatoshi

  公开号：US20090069570A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  [Problems] To provide a novel process for producing ramosetron or its salt that is useful as a pharmaceutical, especially as a therapeutic and/or preventive agent for digestive symptoms caused by administration of an anti-malignant tumor agent, diarrheal-type irritable bowel syndrome, diarrheal symptoms of irritable bowel syndrome, etc. [Means for Resolution] Ramosetron or its salt can be produced by reacting a compound of the formula (I): [wherein X is a halogen] or a salt thereof with 1-methyl-1H-indole in the presence of a Lewis acid selected from the group consisting of a lower alkylaluminum dihalide, a di-lower alkylaluminum halide, a tri-lower alkylaluminum and a lower alkylaluminum sesquihalide.

  [问题] 提供一种新的生产拉莫色隆或其盐的方法，该方法可作为制药用途，特别是作为治疗和/或预防由抗恶性肿瘤药物引起的消化症状，腹泻型肠易激综合症，肠易激综合症腹泻症状等的治疗和/或预防剂。 [解决方法] 在低级烷基铝二卤化物，低级烷基铝卤化物，三低级烷基铝和低级烷基铝半卤化物的Lewis酸存在下，将公式（I）化合物[其中X为卤素]或其盐与1-甲基-1H-吲哚反应，即可制备拉莫色隆或其盐。
• Process for producing ramosetron or its salt
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US07652052B2

  公开（公告）日：2010-01-26

  To provide a novel process for producing ramosetron or its salt that is useful as a pharmaceutical, especially as a therapeutic and/or preventive agent for digestive symptoms caused by administration of an anti-malignant tumor agent, diarrheal-type irritable bowel syndrome, diarrheal symptoms of irritable bowel syndrome, etc. Ramosetron or its salt can be produced by reacting a compound of the formula (I): [wherein X is a halogen] or a salt thereof with 1-methyl-1H-indole in the presence of a Lewis acid selected from the group consisting of a lower alkylaluminum dihalide, a di-lower alkylaluminum halide, a tri-lower alkylaluminum and a lower alkylaluminum sesquihalide.

  提供一种新的生产拉莫色隆或其盐的方法，该方法可作为药物使用，特别是作为治疗和/或预防抗恶性肿瘤药物引起的消化症状、腹泻型肠易激综合征、肠易激综合征的腹泻症状等的治疗和/或预防剂。拉莫色隆或其盐可通过将化合物(I)的卤素基或其盐与1-甲基-1H-吲哚在低级烷基铝二卤化物、低级烷基铝卤化物、低级烷基铝和低级烷基铝半卤化物中选择的Lewis酸存在下反应而制得。
• NOVEL PROCESS FOR PRODUCING RAMOSETRON OR ITS SALT
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP1870408A1

  公开（公告）日：2007-12-26

  [Problems] To provide a novel process for producing ramosetron or its salt that is useful as a pharmaceutical, especially as a therapeutic and/or preventive agent for digestive symptoms caused by administration of an anti-malignant tumor agent, diarrheal-type irritable bowel syndrome, diarrheal symptoms of irritable bowel syndrome, etc. [Means for Resolution] Ramosetron or its salt can be produced by reacting a compound of the formula (I): [wherein X is a halogen] or a salt thereof with 1-methyl-1H-indole in the presence of a Lewis acid selected from the group consisting of a lower alkylaluminum dihalide, a di-lower alkylaluminum halide, a tri-lower alkylaluminum and a lower alkylaluminum sesquihalide.

  [问题] 提供一种生产雷莫司琼或其盐的新工艺，该工艺可用作药物，特别是用作治疗和/或 预防因服用抗恶性肿瘤药物引起的消化道症状、腹泻型肠易激综合征、肠易激综合征的腹泻 症状等的药物。 [解决方法] 雷莫司琼或其盐可以通过式（I）化合物反应制得： [其中 X 为卤素]或其盐与 1-甲基-1H-吲哚在选自低烷基铝二卤化物、二低烷基铝卤化物、三低烷基铝和低烷基铝倍半卤化物组成的路易斯酸组中的存在下反应。
• US7652052B2
  申请人：——

  公开号：US7652052B2

  公开（公告）日：2010-01-26