(S)-5-(aminomethyl)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)oxazolidin-2-one acetate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: (S)-5-(aminomethyl)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)oxazolidin-2-one acetate
• 英文别名: acetic acid;(5S)-5-(aminomethyl)-3-(3-fluoro-4-morpholin-4-ylphenyl)-1,3-oxazolidin-2-one
• 化学式: (x)C₂H₄O₂*C₁₄H₁₈FN₃O₃
• 分子量: 355.36
• InChiKey: ZXNXVOXAFIXDGC-MERQFXBCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.04
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-5-(aminomethyl)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)oxazolidin-2-one acetate 、 乙酸酐 在 水 、 乙酸乙酯 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以to provide 3.0 g of Linezolid in 88% yield的产率得到利奈唑胺
  参考文献：
  名称：

  Method for preparing linezolid and intermediates thereof

  摘要：

  一种制备利奈唑胺（化合物1）的方法，包括以下步骤：（1）在溶剂中进行化合物4的去苄基反应，得到化合物5或其乙酸盐；（2）在溶剂中对步骤（1）中获得的化合物5或其乙酸盐的氨基进行乙酰化反应，得到化合物1。中间体用于制备化合物1和化合物5的乙酸盐。该制备方法易于获得手性材料和手性材料价格便宜，过程和后处理简单，中间产物和终产品易于纯化，总收率高，纯度也高，该制备方法易于工业生产使用。

  公开号：

  US08658789B2
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氟硝基苯 在 palladium 10% on activated carbon 甲酸铵 、 三溴化硼 、 碳酸氢钠 、 三乙胺 、 lithium tert-butoxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 47.0h， 生成 (S)-5-(aminomethyl)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)oxazolidin-2-one acetate
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR PREPARING LINEZOLID AND INTERMEDIATES THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP2388251B1

文献信息

• US8658789B2
  申请人：——

  公开号：US8658789B2

  公开（公告）日：2014-02-25
• METHOD FOR PREPARING LINEZOLID AND INTERMEDIATES THEREOF
  申请人：Lianhe Chemical Technology Co., Ltd.

  公开号：EP2388251B1

  公开（公告）日：2013-08-28
• Method for preparing linezolid and intermediates thereof
  申请人：Wang Ping

  公开号：US08658789B2

  公开（公告）日：2014-02-25

  A method for preparing the linezolid (compound 1), which comprises the steps of: (1) carrying out the debenzyl reaction of compound 4 in solvent, to obtain the compound 5 or its acetic acid salt; (2) carrying out the acetylation reaction in the amino of the compound 5 or its acetic acid salt obtained in step (1) in solvent to obtain the compound 1. The intermediates to prepare the compound 1 and the acetic acid salt of compound 5. The present preparation method is easy to obtain the chiral materials and the chiral materials are cheap, the process and the post treatment are simple, the intermediate products and the end product are easy to be purified, the total yield is high, their purities are also high, this preparation method is easy to be used in the industry manufacture.

  一种制备利奈唑胺（化合物1）的方法，包括以下步骤：（1）在溶剂中进行化合物4的去苄基反应，得到化合物5或其乙酸盐；（2）在溶剂中对步骤（1）中获得的化合物5或其乙酸盐的氨基进行乙酰化反应，得到化合物1。中间体用于制备化合物1和化合物5的乙酸盐。该制备方法易于获得手性材料和手性材料价格便宜，过程和后处理简单，中间产物和终产品易于纯化，总收率高，纯度也高，该制备方法易于工业生产使用。