Ac-Leu-Leu-OBn

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Ac-Leu-Leu-OBn
• 英文别名: N-Ac-L-Leu-L-Leu-OBn；benzyl (2S)-2-[[(2S)-2-acetamido-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoate
• 化学式: C₂₁H₃₂N₂O₄
• 分子量: 376.496
• InChiKey: GZOBEHYYGFFVLT-OALUTQOASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  84.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ac-Leu-Leu-OBn 、 氢气 在 氢氧化钯 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 以to give N-Ac-L-Leu-L-Leu-OH as a white solid (6.0 g, 87.67%)的产率得到-L-leucine
  参考文献：
  名称：

  Peptide and peptide analog protease inhibitors

  摘要：

  提供了用于治疗以淀粉样物质沉积为特征的疾病的化合物和复合物的使用方法。这些化合物包括公式I和II中的化合物：## STR1 ## 其中R.sub.1最好是2-甲基丙烯、2-丁烯、环己基或环己基甲基；R.sub.2、R.sub.4和R.sub.8各自独立地是甲基或乙基；R.sub.3最好是异丁基或苯基；R.sub.5最好是异丁基；R.sub.6是氢或甲基；R.sub.7--（Q）.sub.n最好是苄氧羰基或乙酰基；Q最好是--C（O）-；R.sub.B最好是异丁基；--R.sub.A =--（T）.sub.m--（D）.sub.m--R.sub.1，其中T最好是氧或碳，D最好是一种单不饱和的C.sub.3-4烯基，更好的是；X最好是α-酮酸酯或α-酮酰胺或醛。

  公开号：

  US06015879A1
• 作为产物：
  描述：

  N-乙酰-L-亮氨酸 、 L-亮氨酸苄基酯 在 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 Ac-Leu-Leu-OBn
  参考文献：
  名称：

  Carbodiimide-Mediated Amide Formation in a Two-Phase System. A High-Yield and Low-Racemization Procedure for Peptide Synthesis

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00116a057

文献信息

• Direct Conversion of Resin-Bound Peptides to C-Terminal Esters
  作者：Rushia A. Turner、Robert J. Weber、R. Scott Lokey

  DOI：10.1021/ol100471k

  日期：2010.4.16

  A mild and effective method was developed to convert peptides immobilized on the 2-chlorotrityl and Wang resins directly to C-terminal esters. After conventional Fmoc peptide synthesis, treatment with anhydrous HCl (0.2−3 M) in a variety of alcohols was shown to produce the corresponding peptide esters in good yield and purity. Under the mildest conditions investigated, acid-sensitive protection groups

  开发了一种温和有效的方法，将固定在2-氯三苯甲基和Wang树脂上的肽直接转化为C端酯。在常规的Fmoc肽合成后，显示在各种醇中用无水HCl（0.2-3 M）处理可产生相应的肽酯，并具有良好的收率和纯度。在最温和的条件下，对酸敏感的保护基团（如N -Boc，三苯甲基，叔丁基醚，叔丁酯和Pbf）保持完整。
• Peptide and peptide analog protease inhibitors
  申请人：SIBIA Neurosciences, Inc.

  公开号：US05714471A1

  公开（公告）日：1998-02-03

  Methods of use of compounds and compounds for the treatment of disorders characterized by the cerebral deposition of amyloid are provided. Among the compounds are those of formulae I and II: ##STR1## in which R.sub.1 is preferably 2-methyl propene, 2-butene, cyclohexyl or cyclohexylmethyl; R.sub.2, R.sub.4, and R.sub.8 are each independently methyl or ethyl; R.sub.3 is preferably iso-butyl or phenyl; R.sub.5 is preferably iso-butyl; R.sub.6 is H or methyl; R.sub.7 --(Q).sub.n is preferably benzyloxycarbonyl or acetyl; Q is preferably --C(O)--; R.sub.8 is preferbly iso-butyl; R.sub.A =--(T).sub.m --(D).sub.m --R.sub.1, is which T is preferably oxygen or carbon, and D is preferably a mono-unsaturated C.sub.3-4 alkenyl being more preferred; and X is preferably an .alpha.-ketoester or .alpha.-ketoamide.

  提供了用于治疗以淀粉样物质沉积为特征的疾病的化合物的使用方法和化合物。其中化合物包括式I和式II：##STR1## 其中R.sub.1优选为2-甲基丙烯，2-丁烯，环己基或环己基甲基；R.sub.2，R.sub.4和R.sub.8各自独立地为甲基或乙基；R.sub.3优选为异丁基或苯基；R.sub.5优选为异丁基；R.sub.6为H或甲基；R.sub.7--(Q).sub.n优选为苄氧羰基或乙酰基；Q优选为--C(O)--；R.sub.8优选为异丁基；R.sub.A=--(T).sub.m--(D).sub.m--R.sub.1，其中T优选为氧或碳，D优选为一种单不饱和的C.sub.3-4烯烃，更优选；X优选为α-酮酸酯或α-酮酰胺。
• Methods for identifying compounds effective for treating
  申请人：SIBIA Neurosciences, Inc.

  公开号：US06153171A1

  公开（公告）日：2000-11-28

  Methods for identifying compounds that can be used for treatment of neurodegenerative diseases, for monitoring the progression of these diseases, and for monitoring therapeutic intervention of these diseases are provided. These methods are effected by determining the relative amount of .alpha.-sAPP and the ratio of .alpha.-sAPP to total sAPP in body fluids, tissues or in cell culture.

  提供了一种用于鉴定可用于治疗神经退行性疾病、监测这些疾病进展以及监测这些疾病治疗干预的化合物的方法。这些方法通过测定体液、组织或细胞培养中.alpha.-sAPP的相对量和.alpha.-sAPP与总sAPP的比值来实现。
• Carbodiimide-Mediated Amide Formation in a Two-Phase System. A High-Yield and Low-Racemization Procedure for Peptide Synthesis
  作者：Guo-Jie Ho、Khateeta M. Emerson、David J. Mathre、Richard F. Shuman、Edward J. J. Grabowski

  DOI：10.1021/jo00116a057

  日期：1995.6
• Methods of treating neurodegenerative disorders using protease inhibitors
  申请人：SIBIA Neurosciences Inc.

  公开号：US06051684A1

  公开（公告）日：2000-04-18

  Methods of use of compounds for the treatment of disorders characterized by the cerebral deposition of amyloid are provided. Among the compounds provided for use in the methods are those of the formula: ##STR1## in which R.sub.1 is preferably 2-methylpropenyl, 2-butenyl, cyclohexyl or cyclohexylmethyl; R.sub.2, R.sub.4, and R.sub.8 are each preferably independently methyl or ethyl; R.sub.3 is preferably iso-butyl or phenyl; R.sub.5 is preferably iso-butyl; R.sub.6 is preferably H or methyl; R.sub.7 --(Q).sub.n is preferably benzyloxycarbonyl or acetyl; Q is preferably --C(O)--; and X is preferably an aldehyde, .alpha.-ketoester or .alpha.-ketoamide.

  提供了用于治疗由淀粉样物质脑沉积所表征的疾病的化合物使用方法。提供的化合物中，用于该方法的化合物包括以下结构式：##STR1##在该结构式中，R.sub.1最好是2-甲基丙烯基、2-丁烯基、环己基或环己基甲基；R.sub.2、R.sub.4和R.sub.8最好分别独立地是甲基或乙基；R.sub.3最好是异丁基或苯基；R.sub.5最好是异丁基；R.sub.6最好是H或甲基；R.sub.7--(Q).sub.n最好是苄氧羰基或乙酰基；Q最好是--C(O)--；X最好是醛、α-酮酸酯或α-酮酰胺。