health. Bacterial quorum sensing (QS) systems are potentially broad and versatile targets for developing new antimicrobial compounds. While previous reports have demonstrated that certain amide compounds can inhibit bacterial growth, there are few reports on the specific inhibitory effects of these compounds on bacterial quorum sensing systems. In this study, thirty-one amide derivatives were synthesized
随着关于该物种抗生素耐药性的报道越来越多,它是一种常见的人类病原体,对公共卫生具有重要影响。细菌群体感应(QS)系统是开发新型抗菌化合物的潜在广泛且多功能的目标。虽然之前的报道已经证明某些酰胺化合物可以抑制细菌生长,但关于这些化合物对细菌群体感应系统的具体抑制作用的报道却很少。在这项研究中,合成了三十一种酰胺衍
生物。
生物活性评估结果表明, 和 能够显着抑制 、 、 和 的表达,有效降低PAO1 QS系统调控的多种毒力因子。此外,化合物还减弱了 PAO1 对幼虫的致病性。同时,通过RT-qPCR、
SPR和分子对接研究来探讨这些化合物的作用机制,表明该化合物通过与LasR和PqsR,特别是PqsR结合来抑制QS系统。总之,酰胺衍
生物作为新型 QS
抑制剂表现出进一步开发的巨大潜力。