4-bromo-5-fluoro-2,3-dihydrobenzofuran-3-ol 在
tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、
N-碘代丁二酰亚胺 、
四(三苯基膦)钯 、 palladium 10% on activated carbon 、
氢气 、
potassium carbonate 、
溶剂黄146 、
三乙胺 、
4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、
三氟乙酸 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
甲醇 、
乙醇 、
二氯甲烷 、
水 、
N,N-二甲基甲酰胺 、
乙腈 为溶剂,
反应 81.0h,
生成 (6-fluoro-8-(5-(((5-fluoro-2,3-dihydrobenzofuran-4-yl)methyl)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pyrimidin-8-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)dimethylphosphine oxide