2,2-dilinoleyl-4-dimethylaminoethyl-[1,3]-dioxolane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2,2-dilinoleyl-4-dimethylaminoethyl-[1,3]-dioxolane
• 英文别名: (2-{2,2-bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yl]-1,3-dioxolan-4-yl}ethyl)dimethylamine；2-[2,2-bis(octadeca-9,12-dienyl)-1,3-dioxolan-4-yl]-N,N-dimethylethanamine
• 化学式: C₄₃H₇₉NO₂
• 分子量: 642.106
• InChiKey: LRFJOIPOPUJUMI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  15.7
• 重原子数：
  46
• 可旋转键数：
  33
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.81
• 拓扑面积：
  21.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氯甲烷 、 2,2-dilinoleyl-4-dimethylaminoethyl-[1,3]-dioxolane 以 氯仿 、 乙腈 为溶剂， 100.0 ℃ 、1.7 MPa 条件下， 反应 2.02h， 以89%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Compositions for nucleic acid delivery

  摘要：

  本发明部分基于对带电脂质的发现，当用于脂质颗粒在体内传递治疗剂时具有优势。因此，本文描述了用于将核酸传递至细胞的化合物。

  公开号：

  US09687550B2
• 作为产物：
  描述：

  methanesulfonic acid octadeca-9,12-dienyl ester 在 对甲苯磺酸 、 magnesium 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 19.5h， 生成 2,2-dilinoleyl-4-dimethylaminoethyl-[1,3]-dioxolane
  参考文献：
  名称：

  LIPID FORMULATED SINGLE STRANDED RNA

  摘要：

  本发明提供了包含核酸脂质粒子和寡核苷酸化合物的组合物及其用途。在某些实施方式中，这些组合物可用作反义物质。某些这样的反义物质可用作RNase H反义物质或RNAi物质。

  公开号：

  US20130156845A1

文献信息

• Lipid Compounds Targeting VLA-4
  申请人：BOYLAN John Frederick

  公开号：US20130079383A1

  公开（公告）日：2013-03-28

  The invention relates to the compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein n, G, W, X, Y, and R1 are defined in the detailed description and claims. The compounds of formula I bind to or associate with VLA-4 and can be used in delivery formulations to deliver drugs, nucleic acids, or other therapeutic compounds to tissues or cells expressing VLA-4.

  这项发明涉及公式I的化合物： 以及其药用可接受的盐和酯，其中n、G、W、X、Y和R1在详细说明和索赔中有定义。公式I的化合物与VLA-4结合或与之相关，并可用于传递制剂，将药物、核酸或其他治疗化合物传递到表达VLA-4的组织或细胞中。
• [EN] CATIONIC LIPIDS COMPRISING AN HYDROXY MOIETY<br/>[FR] LIPIDES CATIONIQUES COMPRENANT UNE FRACTION HYDROXY
  申请人：TRANSLATE BIO INC

  公开号：WO2020257611A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  Disclosed are lipids which are compounds of Formula I. Lipids provided herein can be useful for delivery and expression of mRNA and encoded protein, e.g., as a component of liposomal delivery vehicle, and accordingly can be useful for treating various diseases, disorders and conditions, such as those associated with deficiency of one or more proteins.

  本文披露的是化合物I的脂质。本文提供的脂质可用于传递和表达mRNA和编码蛋白，例如作为脂质体传递载体的组分，因此可用于治疗与一种或多种蛋白质缺乏相关的各种疾病、紊乱和症状。
• [EN] COMPOSITION AND METHODS FOR TREATMENT OF PRIMARY CILIARY DYSKINESIA<br/>[FR] COMPOSITION ET MÉTHODES DE TRAITEMENT D'UNE DYSKINÉSIE CILIAIRE PRIMITIVE
  申请人：TRANSLATE BIO INC

  公开号：WO2021226463A1

  公开（公告）日：2021-11-11

  The present invention provides, among other things, methods and compositions for treating primary ciliary dyskinesia (PCD) based on mRNA therapy. The compositions used in treatment of PCD comprise an mRNA comprising a dynein axonemal intermediate chain 1 (DNAI1) coding sequence and are administered at an effective dose and an administration interval such that at least one symptom or feature of PCD is reduced in intensity, severity, or frequency or has a delayed onset. mRNAs with optimized DNAI1 coding sequences are provided that can be administered without the need for modifying the nucleotides of the mRNA to achieve sustained in vivo function.

  本发明提供了治疗原发性纤毛运动障碍（PCD）的方法和组合物，基于mRNA疗法。用于治疗PCD的组合物包括一个包含动力蛋白纤毛中间链1（DNAI1）编码序列的mRNA，以有效剂量和给药间隔进行给药，以使PCD的至少一个症状或特征在强度、严重程度、频率上减轻，或延迟发作。提供了具有优化DNAI1编码序列的mRNA，可以在不需要修改mRNA核苷酸的情况下进行给药，以实现体内持续功能。
• IMPROVED LIPID FORMULATION
  申请人：Arbutus Biopharma Corporation

  公开号：EP3243504A1

  公开（公告）日：2017-11-15

  The invention features an improved lipid formulation comprising a cationic lipid of formula (A), a neutral lipid, a sterol and a PEG or PEG-modified lipid, where R1 and R2 are independently alkyl, alkenyl or alkynyl, each can be optionally substituted, and R3 and R4 are independently lower alkyl or R3 and R4 can be taken together to form an optionally substituted heterocyclic ring. In one embodiment, R1 and R2 are independently selected from oleoyl, pamitoyl, steroyl, linoleyl and R3 and R4 are methyl. Also disclosed are targeting lipids, and specific lipid formulations comprising such targeting lipids.

  该发明涉及一种改进的脂质配方，包括一种带有化学式(A)的阳离子脂质，一种中性脂质，一种固醇和一种PEG或PEG修饰脂质，其中R1和R2分别为烷基，烯基或炔基，每种均可选择性地被取代，R3和R4分别为较低烷基或R3和R4可以一起形成一个可选择性取代的杂环环。在一种实施例中，R1和R2分别选自油酰基，棕榈酰基，硬脂酰基，亚油酰基，R3和R4为甲基。还公开了靶向脂质和包括这种靶向脂质的特定脂质配方。
• Biodegradable lipids for delivery of nucleic acids
  申请人：TRANSLATE BIO, INC.

  公开号：US10022455B2

  公开（公告）日：2018-07-17

  The present invention provides, in part, a biodegradable compound of formula I, and sub-formulas thereof: Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where each X independently is O or S, each Y independently is O or S, and each R1 independently is defined herein; and a liposome composition comprising the cationic lipid of formula I or a sub-formula thereof, and methods of delivering agents, such as nucleic acids including mRNA, in vivo, by administering to a subject the liposome comprising the cationic lipid of formula I or a sub-formula thereof, where the agent is encapsulated within the liposome.

  本发明提供了一种生物可降解的化合物，其化学式为I，以及其子式：化学式（I）或其药学上可接受的盐，其中每个X独立地为O或S，每个Y独立地为O或S，每个R1独立地在此处定义；以及包含化学式I或其子式的阳离子脂质的脂质体组合物，以及通过向主体给予包含化学式I或其子式的阳离子脂质的脂质体来递送药剂（例如核酸，包括mRNA）的方法，在此过程中，药剂被封装在脂质体内。