2-(2-bromophenoxy)acetaldehyde

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-(2-bromophenoxy)acetaldehyde
• 英文别名: (2-bromo-phenoxy)-acetaldehyde
• 化学式: C₈H₇BrO₂
• 分子量: 215.046
• InChiKey: JRBLOLGIMXJCHR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-bromophenoxy)acetaldehyde 在 盐酸 、 sodium hypochlorite 、 盐酸羟胺 、 碳酸氢钠 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 16.5h， 生成 1-((3-((2-bromophenoxy)methyl)-4,5-dihydroisoxazol-5-yl)methyl)-3-(pyridin-3-yl)urea
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4,5-DIHYDROISOXAZOLE DERIVATIVES AS NAMPT INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE 4,5-DIHYDROISOXAZOLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE NAMPT

  摘要：

  本发明提供了式(I)的取代4,5-二氢异噁唑衍生物，可能在治疗上有用，更具体地是NAMPT抑制剂，其中R1、R2、Y、X、“Het”和“p”的含义如规范中所述，并且它们的药学上可接受的盐，在哺乳动物中治疗和预防由尼古酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)水平升高引起的疾病或紊乱。本发明还提供了化合物的制备以及包含式(I)的取代4,5-二氢异噁唑衍生物中至少一个或其药学上可接受的盐或立体异构体或N-氧化物的制药配方。

  公开号：

  WO2014111871A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-溴-苯氧基)-乙醇 在 pyridinium chlorochromate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 2-(2-bromophenoxy)acetaldehyde
  参考文献：
  名称：

  连续醇氧化/假定均相克莱森-季申科型反应生成酯：获得新型具有生物活性的内酯大环化合物的关键过程†

  摘要：

  我们报告了一种有效的方法，用于使用氯铬酸吡啶鎓（PCC）将伯醇直接氧化酯化为二醚酯。进行了大量研究以探究反应机理，同时优化反应条件。该反应可以用1当量的PCC和1当量的BF 3 ·OEt 2进行。根据文献先例表明反应可能通过以下途径进行依次将醇氧化为醛，然后推定的Cr或硼催化了Claisen-Tishchenko型反应。使用这种有效的方法，我们以非常高的收率合成了一系列新型的二醚酯。随后测试了其中一些分子对乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶（BuChE）的抵抗力。此外，我们还公开了具有潜在生物活性的内酰胺大环化合物合成的新合成策略。该方法包括酯底物的区域选择性硼化和随后的Suzuki-Miyaura偶联，以获得所需的内酰胺​​大环。

  DOI：

  10.1039/c6ra07547a

文献信息

• Synthesis of All‐Carbon Quaternary Centers by Palladium‐Catalyzed Olefin Dicarbofunctionalization
  作者：Maximilian Koy、Peter Bellotti、Felix Katzenburg、Constantin G. Daniliuc、Frank Glorius

  DOI：10.1002/anie.201911012

  日期：2020.2.3

  The redox-neutral dicarbofunctionalization of tri- and tetrasubstituted olefins to form a variety of (hetero)cyclic compounds under photoinduced palladium catalysis is described. This cascade reaction process was used to couple styrenes or acryl amides with a broad range of highly decorated olefins tethered to aryl or alkyl bromides (>50 examples). This procedure enables one or two contiguous all-carbon

  描述了在光诱导的钯催化下三和四取代的烯烃的氧化还原-中性二碳官能化以形成各种（杂环）环化合物。该级联反应过程用于将苯乙烯或丙烯酰胺与广泛束缚在芳基或烷基溴上的高度装饰的烯烃偶联（> 50个实例）。此过程使一个或两个连续的全碳四元中心可以在一个步骤中形成。产物可以容易地多样化并用于生物活性羟吲哚类似物的合成。
• Intramolecular Formal<i>anti</i>-Carbopalladation/Heck Reaction: Facile Domino Access to Carbo- and Heterooligocyclic Dienes
  作者：Martin Pawliczek、Bastian Milde、Peter G. Jones、Daniel B. Werz

  DOI：10.1002/chem.201502327

  日期：2015.8.24

  An intramolecular domino process consisting of a formal anti‐carbopalladation followed by Heck reaction is realized. Complex oligo(hetero)cyclic scaffolds are efficiently obtained in one synthetic step from easily obtainable enyne precursors. In contrast to common syn‐carbopalladation reactions of alkyne units, the carbopalladation employed here is designed to afford an anti‐arrangement of the two

  实现了一个分子内的多米诺过程，该过程由正式的抗卡巴巴拉定和随后的Heck反应组成。在一个合成步骤中，从容易获得的烯炔前体中有效地获得了复杂的寡（杂）环骨架。与炔烃单元的常见合成碳-钯缩合反应相反，此处采用的碳酰钯反应旨在提供两个新取代基在新出现的双键上的反排列。前提条件是炔烃旁边的残基应不含任何β-氢原子。该方法为传统的Pd催化无法达到的三取代和四取代双键系统铺平了道路。
• [EN] ISOQUINOLINE-5-SULFONIC ACID AMIDES AS INHIBITORS OF AKT (PROTEIN KINASE B)<br/>[FR] UTILISATION D'AMIDES D'ACIDE ISOQUINOLINE-5-SULFONIQUE COMME INHIBITEURS DE L'AKT (PROTEINE KINASE B)
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2004094386A1

  公开（公告）日：2004-11-04

  The present invention relates to compounds Formula (I): as inhibitors of AKT activity, which are useful for the treatment of susceptible neoplasms and viral infections.

  本发明涉及化合物式(I)：作为AKT活性抑制剂，对易感肿瘤和病毒感染的治疗有用。
• Synthesis of Tetrasubstituted Alkenes through a Palladium-Catalyzed Domino Carbopalladation/CH-Activation Reaction
  作者：Lutz F. Tietze、Tim Hungerland、Alexander Düfert、Ina Objartel、Dietmar Stalke

  DOI：10.1002/chem.201103209

  日期：2012.3.12

  Helical tetrasubstituted alkenes (7) were obtained in a highly efficient way through a palladium‐catalyzed domino‐carbopalladation/CH‐activation reaction of propargylic alcohols 6 in good to excellent yields. Electron‐withdrawing‐ and electron‐donating substituents can be introduced onto the upper and lower aromatic rings. The substrates (6) for the domino process were synthesized by addition of the

  螺旋四取代的烯烃（7）是通过钯催化的炔丙醇6的多米诺-卡铂钯化/ CH活化反应高效而良好地获得的。吸电子和供电子取代基可以引入到上和下芳环上。通过将锂化炔烃（20）添加到各种醛（19）中，合成了用于多米诺工艺的基材（6）；此外，通过使用Noyori方法还原相应的酮，底物可对映选择性地（在95％ee中）到达。
• Inhibitors of akt (protein kinase b)
  申请人：Al-Awar Salim Rima

  公开号：US20070043040A1

  公开（公告）日：2007-02-22

  The present invention relates to compounds Formula (I): as inhibitors of AKT activity, which are useful for the treatment of susceptible neoplasms and viral infections.

  本发明涉及化合物式(I)：作为AKT活性抑制剂，可用于治疗易感性肿瘤和病毒感染。