S-(17-azido-3,6,9,12,15-pentaoxaheptadecyl)ethanethioate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: S-(17-azido-3,6,9,12,15-pentaoxaheptadecyl)ethanethioate
• 英文别名: Azido-PEG5-S-methyl ethanethioate；S-[2-[2-[2-[2-[2-(2-azidoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethyl] ethanethioate
• 化学式: C₁₄H₂₇N₃O₆S
• 分子量: 365.451
• InChiKey: YNXNUUSSLJCBHV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.93
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  S-(17-azido-3,6,9,12,15-pentaoxaheptadecyl)ethanethioate 在 magnesium chloride 、 氯化铵 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1-amino-17-mercapto-3, 6,9,12,15,-pentaoxa-heptadecanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] NANOPARTICLES AND THEIR USE IN CANCER THERAPY
  [FR] NANOPARTICULES ET LEUR UTILISATION DANS LA THÉRAPIE DU CANCER

  摘要：

  本发明提供了一种纳米颗粒，包括一个包含金属的核心；以及一个包含多个配体的辐状结构，这些配体中至少包括一种包含乙二醇部分和胺基的第一种配体，以及至少一种包含碳水化合物基团的第二种配体，用于治疗哺乳动物主体中的癌症，特别是皮肤癌。还公开了通过单独或与放射疗法结合使用这些纳米颗粒的治疗方法。

  公开号：

  WO2016102613A1
• 作为产物：
  描述：

  六甘醇 在 4-二甲氨基吡啶 、 sodium azide 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 40.67h， 生成 S-(17-azido-3,6,9,12,15-pentaoxaheptadecyl)ethanethioate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NANOPARTICLE-BASED LIVER-TARGETING THERAPY
  [FR] THÉRAPIE CIBLANT LE FOIE À BASE DE NANOPARTICULES

  摘要：

  本发明提供了一种纳米粒子，包括：具有金属和/或半导体的核心；以及与核心共价键结的多种配体，其中所述配体包括：至少一种肝靶向配体，例如C2-alpha半乳糖；至少一种载荷配体，包括生物活性物质，例如马替西酚DM1；以及至少一种稀释配体，包括聚乙二醇（PEG）基团，例如PEG COOH。还提供了包含该纳米粒子的制药组合物，并且提供了在治疗肝病，包括肝癌如肝细胞癌（HCC）的方法中使用该纳米粒子的用途。

  公开号：

  WO2018141940A1

文献信息

• COMBINATION PEPTIDE-NANOPARTICLES AND DELIVERY SYSTEMS INCORPORATING SAME
  申请人：Midatech Limited

  公开号：US20150099698A1

  公开（公告）日：2015-04-09

  Nanoparticles having a core and a corona of ligands covalently linked to the core, wherein differing species of peptides are bound to the nanoparticles and incorporated into various dosage forms.

  纳米颗粒具有核心和与核心共价连接的配体环，其中不同种类的肽与纳米颗粒结合，并纳入各种剂型中。
• NANOPARTICLE PEPTIDE COMPOSITIONS
  申请人：Midatech Limited

  公开号：US20140249081A1

  公开（公告）日：2014-09-04

  The present invention relates to amylin peptide-carrying nanoparticles, particularly for use in medicine, and includes methods for treatment of disorders, e.g., of blood glucose regulation. Nanoparticle composition comprise a nanoparticle comprising a core comprising a metal and/or a semiconductor; and a corona comprising a plurality of ligands covalently linked to the core, wherein said ligands comprise glutathione; and at least one amylin peptide that is non-covalently bound to the corona.

  本发明涉及携带淀粉样肽的纳米颗粒，特别是用于医学用途，并包括治疗疾病的方法，例如血糖调节障碍。纳米颗粒组成包括一个包含金属和/或半导体的核的纳米颗粒；以及一个包含多个配体的辐环，这些配体与核共价连接，其中所述配体包括谷胱甘肽；以及至少一个淀粉样肽，该淀粉样肽非共价地结合到辐环上。
• [EN] NANOPARTICLES AND THEIR USE IN CANCER THERAPY<br/>[FR] NANOPARTICULES ET LEUR UTILISATION DANS LA THÉRAPIE DU CANCER
  申请人：MIDATECH LTD

  公开号：WO2016102613A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  The present invention provides a nanoparticle comprising a core comprising a metal; and a corona comprising a plurality of ligands covalently linked to the core, the plurality of ligands including at least a first species of ligand comprising an ethylene glycol portion and an amine group and at least a second species of ligand comprising a carbohydrate group, for use in a method of treating a cancer, particularly skin cancer, in a mammalian subject. Also disclosed are methods of treatment by administering the nanoparticles alone or in combination with radiotherapy.

  本发明提供了一种纳米颗粒，包括一个包含金属的核心；以及一个包含多个配体的辐状结构，这些配体中至少包括一种包含乙二醇部分和胺基的第一种配体，以及至少一种包含碳水化合物基团的第二种配体，用于治疗哺乳动物主体中的癌症，特别是皮肤癌。还公开了通过单独或与放射疗法结合使用这些纳米颗粒的治疗方法。
• 用于测定血清甘胆酸的化合物及制备方法
  申请人：武汉博仁凯润药业有限公司

  公开号：CN106749477B

  公开（公告）日：2019-04-05

  本发明公开一种测定血清甘胆酸的化合物，该化合物具有如式(A)所示的结构：式(A)中，n为0或正整数；R1选自NH，O，S；R2选自O，NH，CH2；R3选自亲水性基团、生物素或免疫类蛋白质载体。该化合物有利于减少甘胆酸与蛋白质交联时的位阻效应，同时增加交联后的蛋白抗原的水溶性，便于刺激免疫。用此修饰后的甘胆酸化合物作为免疫原制备的抗体，能特异性识别和结合甘胆酸。应用修饰后的甘胆酸和抗体，可以建立免疫比浊、竞争酶联免疫吸附分析、胶体金免疫层析等免疫检测方法，实现对标本中甘胆酸的浓度水平的准确测定。
• [EN] AMATOXIN DERIVATIVES AND CONJUGATES THEREOF AS INHIBITORS OF RNA POLYMERASE<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMATOXINE ET LEURS CONJUGUÉS À UTILISER EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ARN POLYMÉRASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2017191579A1

  公开（公告）日：2017-11-09

  The invention disclosed herein relates to cytotoxic cyclic peptides of Formula (A), methods of inhibiting RNA polymerase with such cyclic peptides, immunoconjugates comprising such cyclic peptides (i.e Antibody Drug Conjugates), pharmaceutical compositions comprising such cyclic peptides immunoconjugates, compositions comprising such cyclic peptides immunoconjugates with a therapeutic co-agent and methods of treatment using such cyclic peptides immunoconjugates.

  本发明涉及公式（A）的细胞毒性环肽，以及利用这些环肽抑制RNA聚合酶的方法，包括这些环肽的免疫结合物（即抗体药物结合物），包含这些环肽免疫结合物的药物组合物，含有这些环肽免疫结合物和治疗性辅助剂的组合物，以及利用这些环肽免疫结合物进行治疗的方法。