5'-amino-2-hydroxyacetophenone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5'-amino-2-hydroxyacetophenone
• 英文别名: 3-amino-2-hydroxyacetophenone；1-(3-Aminophenyl)-2-hydroxyethanone
• 化学式: C₈H₉NO₂
• 分子量: 151.165
• InChiKey: IXTPEKUQEAFZLA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5'-amino-2-hydroxyacetophenone 、 苯甲醛 在 bis(1-butyl-3-methylimidazolium) tungstate 、 氧气 作用下， 以 正己醇 为溶剂， 80.0 ℃ 、500.01 kPa 条件下， 反应 4.0h， 以88%的产率得到6-氨基黄酮
  参考文献：
  名称：

  一种用1,3-二烷基咪唑金属氧酸盐催化一步 合成黄酮类化合物的方法

  摘要：

  本发明公开了一种用1,3‑二烷基咪唑金属氧酸盐催化一步合成黄酮类化合物的方法，其特征在于，在反应釜内，依次加入原料苯甲醛或苯甲醛衍生物、原料2‑羟基苯乙酮或2‑羟基苯乙酮衍生物、离子液体催化剂和有机溶剂，搅拌并加热至50～90℃，之后以氧气或空气为氧化剂，恒温反应2～7h后冷却，经减压蒸馏、柱层析及重结晶分离后，得到目标产物黄酮类化合物。本发明的最大特点是以离子液体为催化剂，一步合成黄酮类化合物的产率高达85％以上，因此，与现有合成方法相比，本发明缩短了反应步骤，显著提高了黄酮类化合物的合成效率，具有产物收率高、生产成本低、操作步骤简洁、反应条件温和等优点，因而被认为是一种高效合成黄酮类化合物的新方法。

  公开号：

  CN105294627B

文献信息

• Novel cyclic diamine compounds and medicine containing the same
  申请人：Kowa Company, Ltd.

  公开号：US20040038987A1

  公开（公告）日：2004-02-26

  The present invention offers novel cyclic diamine compounds and a pharmaceutical composition containing the same. The present invention relates to a compound represented by the formula (I) or salt(s) or solvate(s) thereof. 1 (In the formula, 2 is an optionally substituted divalent residue of benzene, pyridine, cyclohexane or naphthalene or is a vinylene group where Ar is an optionally substituted aryl group; X is —NH—, oxygen atom or sulfur atom; Y is —NR 1 —, oxygen atom, sulfur atom, sulfoxide or sulfone; Z is a single bond or —NR 2 —; R 1 is hydrogen atom, optionally substituted lower alkyl group, optionally substituted aryl group or optionally substituted silyl lower alkyl group; R 2 is hydrogen atom, optionally substituted lower alkyl group, optionally substituted aryl group or optionally substituted silyl lower alkyl group; l is an integer of from 0 to 15; m is an integer of 2 or 3; and n is an integer of from 0 to 3). The compound of the present invention is useful as a pharmaceutical composition, particuarly as an inhibitor of acyl coenzyme A cholesterol acyltransferase (ACAT).

  本发明提供了新颖的环状二胺化合物以及含有该化合物的药物组合物。本发明涉及由式(I)表示的化合物或其盐或溶剂化合物。(在该式中，2是苯、吡啶、环己烷或萘的可选择取代的二价残基，或者是Ar为可选择取代芳基的乙烯基；X为—NH—、氧原子或硫原子；Y为—NR1—、氧原子、硫原子、亚砜或砜；Z为单键或—NR2—；R1为氢原子、可选择取代的较低烷基、可选择取代的芳基或可选择取代的硅烷较低烷基；R2为氢原子、可选择取代的较低烷基、可选择取代的芳基或可选择取代的硅烷较低烷基；l为0到15的整数；m为2或3的整数；n为0到3的整数)。本发明的化合物可用作药物组合物，特别是作为酰辅酶A胆固醇酰基转移酶(ACAT)的抑制剂。
• N-sulfamoyl-N'-benzopyranpiperidine compounds and uses thereof
  申请人：Antel Jochen

  公开号：US20070117823A1

  公开（公告）日：2007-05-24

  N-sulfamoyl-N′-benzopyranpiperidine compounds of formula I and their physiologically acceptable acid addition salts, pharmaceutical compositions comprising them, processes for their preparation, and their use for the treatment and/or inhibition of glaucoma, epilepsy, bipolar disorders, migraine, neuropathic pain, obesity, type II diabetes, metabolic syndrome, alcohol dependence, and/or cancer, and related concomitant and/or secondary diseases or conditions.

  式I的N-磺胺基-N'-苯并吡啶啉化合物及其生理上可接受的酸盐，包含它们的药物组合物，其制备方法，以及它们用于治疗和/或抑制青光眼、癫痫、双相情感障碍、偏头痛、神经痛、肥胖症、2型糖尿病、代谢综合征、酒精依赖症和/或癌症的用途，以及相关的并发和/或继发疾病或症状。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING SUBSTITUTED BENZOPYRAN COMPOUNDS<br/>[FR] PROCESSUS DE PREPARATION DE COMPOSES BENZOPYRANE SUBSTITUES
  申请人：SK CHEMICALS CO LTD

  公开号：WO2005077942A1

  公开（公告）日：2005-08-25

  The present invention relates to a novel method of synthesizing substituted benzopyran compounds, their novel intermediates and a method of their preparation thereof.

  本发明涉及一种合成取代苯并吡喃化合物的新方法，以及它们的新中间体和制备方法。
• 5-溴水杨醛缩-3-氨基-2-羟基苯乙酮席夫碱双核铜配合物及合成方法
  申请人：桂林理工大学

  公开号：CN106496250A

  公开（公告）日：2017-03-15

  本发明公开了一种5‑溴水杨醛缩‑3‑氨基‑2‑羟基苯乙酮席夫碱双核铜配合物及合成方法。该双核铜配合物即Cu2(brah)2的分子式为：C30H20N2O6Br2Cu2，分子量为：791.38 g/mol,H2brah为5‑溴水杨醛缩‑3‑氨基‑2‑羟基苯乙酮席夫碱。将2.012 g分析纯的5‑溴水杨醛和1.512 g分析纯的3‑氨基‑2‑羟基苯乙酮，溶于30 mL分析纯乙醇溶液中，加热回流两个小时后得到配体H2brah。将0.070‑0.140 g干燥后的H2brah和0.040‑0.080 g分析纯乙酸铜溶于5‑10 mL分析纯DMF中，置于反应釜中，再加入5‑10 mL分析纯乙腈，置于150oC烘箱三天，有墨绿色状晶体生成即Cu2(brah)2。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好且产量高。
• 2-羟基苯乙酮衍生物席夫碱镍配合物及合成方法
  申请人：桂林理工大学

  公开号：CN106397492A

  公开（公告）日：2017-02-15

  本发明公开了一种2‑羟基苯乙酮衍生物席夫碱镍配合物及合成方法。该镍配合物即[Ni4(dbah)4]·(DMF)2的分子式为：C66H50Br8N6Ni4O14，分子量为：2025.24 g/mol,H2dbah为3,5‑二溴水杨醛缩‑3‑氨基‑2‑羟基苯乙酮席夫碱。将2.800 g分析纯的3,5‑二溴水杨醛和1.512 g分析纯的3‑氨基‑2‑羟基苯乙酮，溶于30 mL分析纯乙醇溶液中，加热回流两个小时后得到配体H2dbah。将0.089‑0.178 g干燥后的H2dbah溶于5‑10 mL分析纯DMF中，再将0.050g ‑0.100 g分析纯四水合乙酸镍溶于5‑10 mL二次蒸馏水中，搅拌，将混合物转移至15mL反应釜中置于90℃烘箱中，三天后拿出，冷却至室温。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好且产量高。