D-Alanin-trimethylsilylester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: D-Alanin-trimethylsilylester
• 英文别名: D-alanine trimethylsilyl ester；trimethylsilyl (2R)-2-aminopropanoate
• 化学式: C₆H₁₅NO₂Si
• 分子量: 161.276
• InChiKey: OTZAXEIMULLWKT-RXMQYKEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.71
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-4-(benzyloxy)-2-(((benzyloxy)carbonyl)amino)-4-oxobutanoic (isobutyl carbonic) anhydride 、 D-Alanin-trimethylsilylester 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.17h， 生成 N-(carbobenzyloxy)-β-benzyl-L-aspartyl-D-alanine
  参考文献：
  名称：

  Dipeptidamide mit Süßstoffcharakter

  摘要：

  几种L-天冬氨酸-D-丙氨酸-2-甲基环烷胺（9a-h）被合成并测试其甜度质量。

  DOI：

  10.3797/scipharm.aut-00-15
• 作为产物：
  描述：

  N,O-双三甲硅基乙酰胺 、 D-丙氨酸 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 D-Alanin-trimethylsilylester
  参考文献：
  名称：

  使用 C-末端未保护的 N-甲基氨基酸制备 N-甲基化肽的异硬脂基混合酸酐

  摘要：

  尽管制药行业对治疗性N-甲基化肽的兴趣日益浓厚，但N-甲基化肽的可持续和高效制造方法仍未得到充分探索。已经开发了一种由异硬脂酰卤 (ISTAX) 和甲硅烷基化试剂介导的C-末端未保护N-甲基氨基酸的偶联方法。这种方法允许在温和条件下以高产率偶联多种氨基酸和肽，而无需在C的过程中进行C端脱保护步骤-末端伸长。这些优点使其成为生产含有N-甲基氨基酸的肽治疗剂和诊断剂的有用合成方法。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.0c02984

文献信息

• Oxazole derivatives
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd.

  公开号：US04458078A1

  公开（公告）日：1984-07-03

  The invention relates to novel intermediates for the preparation of peptides of pharmacological activity, said intermediates being of the formulas: ##STR1## wherein R.sub.2.sup.r is amino protective group and Y is hydrogen or amino protective group; and : ##STR2##

  本发明涉及用于制备具有药理活性的肽的新型中间体，所述中间体的化学式为：##STR1## 其中R.sub.2.sup.r是氨基保护基，Y是氢或氨基保护基；以及：##STR2##
• New peptide, process for preparation thereof and use thereof
  申请人：Fuisawa Pharmaceutical Company, Ltd.

  公开号：US04539155A1

  公开（公告）日：1985-09-03

  The invention relates to compounds and salts of compounds which are diaminopimelyl peptides, N-acetoxypropionyl or N-t-butoxycarbonyl-amino-acid - (.alpha.-OBzl) glutamic acid peptides or N-acylated derivatives of (.alpha.-OBzl) glytamic acid or of (.alpha.-OBzl) aminoadipic acid. The compounds and their salts are starting materials for the preparation of pharmacologically active peptides.

  本发明涉及具有二氨基戊二酰基肽、N-乙酰氧丙酰基或N-t-叔丁氧羰基氨基酸-(α-OBzl)谷氨酸肽或(α-OBzl)氨基己二酸的N-酰化衍生物的化合物和盐。这些化合物及其盐是制备药理活性肽的起始物料。
• Isostearyl Mixed Anhydrides for the Preparation of <i>N</i>-Methylated Peptides Using <i>C</i>-Terminally Unprotected <i>N</i>-Methylamino Acids
  作者：Haruaki Kurasaki、Akihiro Nagaya、Yutaka Kobayashi、Ayumu Matsuda、Masatoshi Matsumoto、Koki Morimoto、Tomonori Taguri、Hisayuki Takeuchi、Michiharu Handa、Douglas R. Cary、Naoki Nishizawa、Keiichi Masuya

  DOI：10.1021/acs.orglett.0c02984

  日期：2020.10.16

  Sustainable and efficient manufacturing methods for N-methylated peptides remain underexplored despite growing interest in therapeutic N-methylated peptides within the pharmaceutical industry. A methodology for the coupling of C-terminally unprotected N-methylamino acids mediated by an isostearic acid halide (ISTAX) and silylating reagent has been developed. This approach allows for the coupling of

  尽管制药行业对治疗性N-甲基化肽的兴趣日益浓厚，但N-甲基化肽的可持续和高效制造方法仍未得到充分探索。已经开发了一种由异硬脂酰卤 (ISTAX) 和甲硅烷基化试剂介导的C-末端未保护N-甲基氨基酸的偶联方法。这种方法允许在温和条件下以高产率偶联多种氨基酸和肽，而无需在C的过程中进行C端脱保护步骤-末端伸长。这些优点使其成为生产含有N-甲基氨基酸的肽治疗剂和诊断剂的有用合成方法。
• Dipeptidamide mit Süßstoffcharakter
  作者：B. Unterhalt、L. Kerckhoff

  DOI：10.3797/scipharm.aut-00-15

  日期：——

  Several L-Aspartyl-D-alanin-2-methylcycloalkylamides (9a-h) were synthesized and tested for their sweet quality.

  几种L-天冬氨酸-D-丙氨酸-2-甲基环烷胺（9a-h）被合成并测试其甜度质量。