(2,3-trans)-N-(2-hydroxyethyl)-N-methyl-3-phenyloxirane-2-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 环氧化物
• 英文名称: (2,3-trans)-N-(2-hydroxyethyl)-N-methyl-3-phenyloxirane-2-carboxamide
• 英文别名: N-(2-hydroxyethyl)-N-methyl-3-phenyloxirane-2-carboxamide
• 化学式: C₁₂H₁₅NO₃
• 分子量: 221.256
• InChiKey: ZEEPLDYBBBNRAM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  53.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2,3-trans)-N-(2-hydroxyethyl)-N-methyl-3-phenyloxirane-2-carboxamide 在 magnesium iodide sodium azide 、 lutidine 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 25.33h， 生成 (6,7-cis)-6-azido-4-methyl-7-phenyl-1,4-oxazepan-5-one
  参考文献：
  名称：

  WO2007/104933

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基-2-羟基乙胺 、 3-苯基环氧乙烷甲酸乙酯 在 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 240.0h， 以84%的产率得到(2,3-trans)-N-(2-hydroxyethyl)-N-methyl-3-phenyloxirane-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL LACTAMS AND USES THEREOF
  [FR] NOUVELLES LACTAMES ET UTILISATIONS DE CES DERNIERES

  摘要：

  具有化学式（I）的化合物，含有它们的药物组合物以及它们用于治疗与淀粉样蛋白ß产生相关的神经系统疾病和阿尔茨海默病等神经系统疾病的方法。这些化合物抑制γ-分泌酶，从而抑制淀粉样蛋白ß的产生，从而防止神经系统中淀粉样蛋白的沉积形成。

  公开号：

  WO2004031154A1

文献信息

• Novel lactams and uses thereof
  申请人：Becker Christopher

  公开号：US20060089346A1

  公开（公告）日：2006-04-27

  Compounds having the formula (1) pharmaceutical compositions containing them and their methods of use for the treatment of neurological disorders related to amyloid B protein production and neurological disorders such as Alzheimer's disease. These compounds inhibit γ secretase and thereby inhibit the production of amyloid β protein, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein.

  具有公式（1）的化合物，含有它们的制药组合物，以及它们的使用方法，用于治疗与淀粉样B蛋白产生相关的神经系统疾病和神经系统疾病，例如阿尔茨海默病。这些化合物抑制γ-分泌酶，从而抑制淀粉样β蛋白的产生，从而防止淀粉样蛋白的神经沉积形成。
• Novel Lactams And Uses Thereof
  申请人：Becker Christopher

  公开号：US20080076752A1

  公开（公告）日：2008-03-27

  Compounds having the formula (I) pharmaceutical compositions containing them and their methods of use for the treatment of neurological disorders related to amyloid β protein production and neurological disorders such as Alzheimer's disease. These compounds inhibit γ secretase and thereby inhibit the production of amyloid β protein, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein.

  具有公式（I）的化合物，包含它们的制药组合物以及它们的使用方法，用于治疗与淀粉样β蛋白产生有关的神经系统疾病和神经系统疾病，例如阿尔茨海默病。这些化合物抑制γ-分泌酶，从而抑制淀粉样β蛋白的产生，从而防止淀粉样蛋白的神经沉积的形成。
• CHEMICAL COMPOUNDS
  申请人：Hudson Kevin

  公开号：US20090054398A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The invention provides a new method for treating disorders associated with activation of the Notch signal transduction pathway comprising administering an effective amount of a compound of Formula (I), in free form or in a pharmaceutically acceptable salt form or in the form of a pharmaceutically acceptable solvate of the compound or the salt, to a human or animal patient in need thereof.

  本发明提供了一种治疗与Notch信号转导通路激活相关的疾病的新方法，包括向需要治疗的人类或动物患者施用化合物I的有效量，该化合物可以是自由形式、药学上可接受的盐形式或化合物或盐的药学上可接受的溶剂形式。
• NOVEL LACTAMS AND USES THEREOF
  申请人：Dembofsky Bruce Thomas

  公开号：US20100160627A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  Compounds having the formula (I) pharmaceutical compositions containing them and their methods of use for the treatment of neurological disorders related to amyloid β protein production and neurological disorders such as Alzheimer's disease. These compounds inhibit γ secretase and thereby inhibit the production of amyloid β protein, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein.

  具有公式（I）的化合物，含有它们的制药组合物以及它们用于治疗与淀粉样β蛋白产生有关的神经系统疾病和神经系统疾病，如阿尔茨海默病的方法。这些化合物抑制γ分泌酶，从而抑制淀粉样β蛋白的产生，从而防止淀粉样蛋白的神经沉积形成。
• US7294622B2
  申请人：——

  公开号：US7294622B2

  公开（公告）日：2007-11-13