6-((2-hydroxyethyl)(methyl)amino)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione | 1421433-81-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 6-((2-hydroxyethyl)(methyl)amino)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
• 英文别名: 6-[2-hydroxyethyl(methyl)amino]-1H-pyrimidine-2,4-dione
• CAS: 1421433-81-9
• 化学式: C₇H₁₁N₃O₃
• 分子量: 185.183
• InChiKey: WSWZTIJJYDHULV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.51
• 重原子数：
  13.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  89.19
• 氢给体数：
  3.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-((2-hydroxyethyl)(methyl)amino)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 以99%的产率得到1-methyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-5,7(1H,6H)-dione
  参考文献：
  名称：

  2,3-DIHYDROIMIDAZO[1 ,2-c] PYRIMIDIN-5(1 H)-ONE COMPOUNDS USE AS LP-PLA2 INHIBITORS

  摘要：

  本文披露了抑制Lp-PLA2的2,3-二氢咪唑并[1,2-c]嘧啶-5(1H)-酮化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的用途，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。

  公开号：

  US20140179715A1
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基-2-羟基乙胺 、 6-氯尿嘧啶 在 碘化钾 水 、 乙醇 、 resultant residue 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以to afford the title compound as a light-yellow solid (1.390 g, 75% yield)的产率得到6-((2-hydroxyethyl)(methyl)amino)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
  参考文献：
  名称：

  2,3-DIHYDROIMIDAZO[1 ,2-c] PYRIMIDIN-5(1 H)-ONE COMPOUNDS USE AS LP-PLA2 INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及一种抑制Lp-PLA2的2,3-二氢咪唑并[1,2-c]嘧啶-5(1H)-酮化合物，其制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病中的应用。

  公开号：

  US20140179715A1

文献信息

• [EN] 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C] PYRIMIDIN-5(1H)-ONE COMPOUNDS USE AS LP-PLA2 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE ET UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LP-PLA2
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2013013503A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  Disclosed are 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5(1H)-one compounds that inhibit Lp-PLA2, processes for their preparation, compositions containing them and their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本文披露了抑制Lp-PLA2的2,3-二氢咪唑[1,2-c]嘧啶-5(1H)-酮化合物，以及其制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的用途，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。
• 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE COMPOUNDS USE AS LP-PLA² INHIBITORS
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：EP2739627A1

  公开（公告）日：2014-06-11
• US8975400B2
  申请人：——

  公开号：US8975400B2

  公开（公告）日：2015-03-10
• 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1 ,2-c] PYRIMIDIN-5(1 H)-ONE COMPOUNDS USE AS LP-PLA2 INHIBITORS
  申请人：Wan Zehong

  公开号：US20140179715A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Disclosed are 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5(1H)-one compounds that inhibit Lp-PLA 2 , processes for their preparation, compositions containing them and their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本文披露了抑制Lp-PLA2的2,3-二氢咪唑并[1,2-c]嘧啶-5(1H)-酮化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的用途，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。
• 2,3-dihydroimidazo[1, 2-c] pyrimidin-5(1 H)-one compounds use as LP-PLA2 inhibitors
  申请人：Wan Zehong

  公开号：US08975400B2

  公开（公告）日：2015-03-10

  Disclosed are 2,3-dihydroimiazo[1,2-c]pyrimidin-5(IH)-one compounds that inhibit Lp-PLA2,processes for their preparation, compositions containing them and their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及抑制Lp-PLA2的2,3-二氢咪唑[1,2-c]嘧啶-5（IH）-酮化合物，其制备方法，包含它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病，例如动脉粥样硬化，阿尔茨海默病中的应用。