2-(piperidin-4-yloxy)-5-(trifluoromethyl)pyridine | 194668-48-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-(piperidin-4-yloxy)-5-(trifluoromethyl)pyridine
• 英文别名: 2-Piperidin-4-Yloxy-5-(Trifluoromethyl)pyridine
• CAS: 194668-48-9
• 化学式: C₁₁H₁₃F₃N₂O
• mdl: MFCD17469443
• 分子量: 246.232
• InChiKey: KUDNJELAUXSOIL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  34.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(piperidin-4-yloxy)-5-(trifluoromethyl)pyridine 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium acetate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 7.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  新型激素敏感性脂肪酶抑制剂的设计，合成和药理评价

  摘要：

  抑制HSL是治疗血脂异常的一种有前途的方法。作为重新优化铅化合物2的结果，我们确定了对HSL酶和对胆碱酯酶（AChE和BuChE）具有高选择性的细胞表现出有效抑制活性的新型化合物25a。化合物25a以1 mg / kg po的剂量在大鼠中表现出抗脂解作用，这表明该化合物是最有效的口服活性HSL抑制剂，反映了其强大的体外活性。此外，化合物25a没有显示出生物活化责任。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2017.07.028

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED BENZAMIDES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] BENZAMIDES SUBSTITUÉS ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2015078374A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The invention provides compounds having the general formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables RA, RAA, subscript n, ring A, X2, L, subscript m, X1, R1, R2, R3, R4, R5, and RN have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

  这项发明提供了具有一般式I的化合物及其药用盐，其中变量RA、RAA、下标n、环A、X2、L、下标m、X1、R1、R2、R3、R4、R5和RN的含义如本文所述，并包含这种化合物的组合物和使用这种化合物和组合物的方法。
• [EN] KDM INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE KDM ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：DANA FARBER CANCER INST INC

  公开号：WO2021050702A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  Provided herein are compounds that inhibit histone lysine demethylase (KDM) and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, polymorphs, co-crystals, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and prodrugs thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating or preventing diseases (e.g., proliferative diseases, e.g., cancer). In certain embodiments, the compounds described herein are represented by formulas (I) and (II).

  本文提供了抑制组蛋白赖氨酸去甲基化酶（KDM）的化合物，以及其药用可接受的盐、水合物、溶剂合物、多型体、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记衍生物和其前药，以及其药物组合物和治疗或预防疾病（例如，增殖性疾病，例如癌症）的方法。在某些实施例中，本文描述的化合物由以下式（I）和（II）表示。
• Heterocyclic compounds useful as pharmaceutical agents
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US06313127B1

  公开（公告）日：2001-11-06

  Compounds of formula (I) in which all variables are defined in the description and their salts inhibit the enzyme oxido squalene cyclase and are useful in treating hypercholesterolemia and also as anti-fungal agents. Processes for their preparation are also described together with their use in medicine.

  式(I)的化合物 其中所有变量在描述中定义，并且它们的盐抑制酶氧化甾二烯环化酶，在治疗高胆固醇血症和作为抗真菌剂方面具有用处。还描述了它们的制备过程以及它们在医学上的用途。
• [EN] OGA INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS D'OGA
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2019243530A1

  公开（公告）日：2019-12-26

  The present invention relates to O-GIcNAc hydrolase (OGA) inhibitors having the structure shown in formula (I). The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which inhibition of OGA is beneficial, such as tauopathies, in particular Alzheimer's disease or progressive supranuclear palsy; and neurodegenerative diseases accompanied by a tau pathology, in particular amyotrophic lateral sclerosis or frontotemporal lobe dementia caused by C90RF72 mutations. wherein RB is an aromatic heterobicyclic radical selected from the group consisting of (b-1) to (b-6).

  本发明涉及具有式(I)所示结构的O-GIcNAc水解酶（OGA）抑制剂。该发明还涉及包含这种化合物的药物组合物、制备这种化合物和组合物的方法，以及利用这种化合物和组合物预防和治疗抑制OGA有益的疾病，如tau病变，特别是阿尔茨海默病或进行性上核性麻痹；以及伴有tau病理的神经退行性疾病，特别是由C90RF72突变引起的肌萎缩侧索硬化或额颞叶痴呆症。其中RB是从（b-1）到（b-6）组成的芳香杂双环基团。
• [EN] FLUOROMETHYL-SUBSTITUTED PYRROLE CARBOXAMIDES III<br/>[FR] PYRROLE CARBOXAMIDES III SUBSTITUÉS PAR DU FLUOROMÉTHYLE
  申请人：GRUENENTHAL GMBH

  公开号：WO2015090603A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The invention relates to pyrrole carboxamides bearing a fluoromethyl- moiety as voltage gated calcium channel blockers, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

  该发明涉及带有氟甲基基团的吡咯羧酰胺作为电压门控钙通道阻滞剂，以及含有这些化合物的药物组合物，还涉及这些化合物用于治疗和/或预防疼痛以及其他疾病和/或紊乱。