2-(trifluoromethyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-5-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-(trifluoromethyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-5-ol
• 英文别名: 2-(Trifluoromethyl)-1,4,5,6-tetrahydro-5-pyrimidinol
• 化学式: C₅H₇F₃N₂O
• 分子量: 168.119
• InChiKey: LDAFTDZWNFRXGG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  44.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(trifluoromethyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-5-ol 在 硝基苯 、 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-三氟甲基-5-羟基嘧啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRICYCLIC COMPOUNDS, PREPARATION METHODS, AND THEIR USES
  [FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES, LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物，以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病和/或糖尿病黄斑水肿。

  公开号：

  WO2012037782A1
• 作为产物：
  描述：

  三氟乙酸乙酯 、 1,3-二氨基-2-羟基丙烷 在 乙醇 、 对二甲苯 、 水 作用下， 反应 2.0h， 以to provide 2-(trifluoromethyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-5-ol (125 g, 701 mmol, 63.2% yield) as pale yellow solid的产率得到2-(trifluoromethyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-5-ol
  参考文献：
  名称：

  2,3-DIHYDROIMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1-H)-ONE BASED IPOPROTEIN-ASSOCIATED PHOSPHOLIPASE A2 (LP-PLA2) INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物，其抑制Lp-PLA2活性，制备过程，含有它们的组合物以及它们在与Lp-PLA2活性相关的疾病治疗中的应用，例如动脉粥样硬化，阿尔茨海默病等。

  公开号：

  US20150361082A1

文献信息

• COMPOUNDS
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US20140213599A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA 2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物，并且它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。
• [EN] TRICYCLIC COMPOUNDS, PREPARATION METHODS, AND THEIR USES<br/>[FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES, LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2012037782A1

  公开（公告）日：2012-03-29

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease, and/or diabetic macular edema.

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物，以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病和/或糖尿病黄斑水肿。
• Muscarinic agonists
  申请人：The University of Toledo

  公开号：US05175166A1

  公开（公告）日：1992-12-29

  Substituted 1,4,5,6 -tetrahydropyrimidine compositions, substituted 1,2,3,6-tetrahydropyrimidine compositions and substituted 3,4,5,6-tetrahydropyridine compositions are disclosed. They are useful for stimulating muscarinic receptors including, for example, treating the symptoms of cognitive disorders, especially impared memory, which are associated with decreased acetylcholine synthesis and cholinergic cell degeneration.

  揭示了替代的1,4,5,6-四氢嘧啶组合物、替代的1,2,3,6-四氢嘧啶组合物和替代的3,4,5,6-四氢吡啶组合物。它们可用于刺激肌氨酸受体，例如治疗认知障碍的症状，特别是与乙酰胆碱合成减少和胆碱能细胞退化相关的记忆障碍。
• Novel Compounds
  申请人：Chapman David

  公开号：US20080221139A1

  公开（公告）日：2008-09-11

  The invention provides compounds of formula (I): wherein R 1 and R 2 are as defined in the specification; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; a process for preparing the pharmaceutical compositions; and their use in therapy. The compounds are useful as MMP inhibitors.

  本发明提供了式(I)的化合物：其中R1和R2如规范所定义；它们的制备过程；含有它们的制药组合物；制备制药组合物的过程；以及它们在治疗中的应用。这些化合物可用作MMP抑制剂。
• Hydantoin compounds and pharmaceutical compositions thereof
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US08183251B2

  公开（公告）日：2012-05-22

  The invention provides compounds of formula (I): wherein R1 and R2 are as defined in the specification; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; a process for preparing the pharmaceutical compositions; and their use in therapy. The compounds are useful as MMP inhibitors.

  本发明提供了式（I）的化合物：其中R1和R2如规范中定义；它们的制备方法；含有它们的制药组合物；制备制药组合物的方法；以及它们在治疗中的使用。这些化合物可用作MMP抑制剂。