1-(1-hydroxypropyl)-indole-3-acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-(1-hydroxypropyl)-indole-3-acetamide
• 英文别名: 2-[1-(1-hydroxypropyl)indol-3-yl]acetamide
• 化学式: C₁₃H₁₆N₂O₂
• 分子量: 232.282
• InChiKey: VZBGQIGKKJFVPO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  68.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(1-hydroxypropyl)-indole-3-acetamide 、 甲基磺酰氯 在 ammonium chloride 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 1-(Methanesulfonylpropyl)-indole-3-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of bisindolymaleimides

  摘要：

  本发明提供了一种将可选地取代的吲哚-3-乙酰胺与可选地取代的甲基吲哚-3-甲酸试剂反应以制备强效PKC抑制剂的方法。该反应是一种非常高效且稳健的宏观环化方法。

  公开号：

  EP0825190A1
• 作为产物：
  描述：

  吲哚-3-乙腈 、 5-溴戊酸 在 盐酸 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以6.91 g (>100%)的产率得到1-(1-hydroxypropyl)-indole-3-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of bisindolymaleimides

  摘要：

  本发明提供了一种将可选地取代的吲哚-3-乙酰胺与可选地取代的甲基吲哚-3-甲酸试剂反应以制备强效PKC抑制剂的方法。该反应是一种非常高效且稳健的宏观环化方法。

  公开号：

  EP0825190A1
• 作为试剂：
  描述：

  吲哚-3-乙腈 、 sodium;hydride 、 、 丁基氨基甲酸酯 、 盐酸 、 氢氧化钾 在 1-(1-hydroxypropyl)-indole-3-acetamide 、 叔丁醇 、 ice 、 magnesium sulfate 、 甲醇 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 Brine 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.5h， 以to give 6.91 g (>100%) of crude alkylated product which的产率得到1-(1-hydroxypropyl)-indole-3-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of bisindolylmaleimides

  摘要：

  本发明提供了使用可选择取代的吲哚-3-乙酰胺与可选择取代的甲基吲哚-3-甘醛试剂反应，制备有效的PKC抑制剂。

  公开号：

  US05948907A1

文献信息

• Synthesis of bisindolylmalimides
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US06133452A1

  公开（公告）日：2000-10-17

  The present invention provides for the reaction of optionally substituted indole-3-acetamides with optionally substituted methyl indole-3-glyoxyl reagent to prepare potent PKC inhibitors. The reaction is very efficient and robust macrocyclization methodology.

  本发明提供了一种反应，通过可选取代的吲哚-3-乙酰胺与可选取代的甲基吲哚-3-甘醛试剂反应，制备出有效的PKC抑制剂。该反应是非常高效和稳健的大环化方法。
• PYRROLE-2,5-DIONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS GSK-3 INHIBITORS
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP1487822B1

  公开（公告）日：2007-08-01
• US5948907A
  申请人：——

  公开号：US5948907A

  公开（公告）日：1999-09-07
• US5990319A
  申请人：——

  公开号：US5990319A

  公开（公告）日：1999-11-23
• US6133452A
  申请人：——

  公开号：US6133452A

  公开（公告）日：2000-10-17