ethyl 2-(methanesulfon-amido)oxazole-4-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: ethyl 2-(methanesulfon-amido)oxazole-4-carboxylate
• 英文别名: Ethyl 2-[(methylsulfonyl)amino]-1,3-oxazole-4-carboxylate；ethyl 2-(methanesulfonamido)-1,3-oxazole-4-carboxylate
• 化学式: C₇H₁₀N₂O₅S
• 分子量: 234.233
• InChiKey: KLWGSWNMQCQUDJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-(methanesulfon-amido)oxazole-4-carboxylate 在 lithium hydroxide monohydrate 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 2-(methanesulfonamido)oxazole-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND METHODS FOR THEIR USE

  摘要：

  本发明涉及公式（I）-（VI）和/或（A）-（H-I）的化合物，或其任何亚属，或药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体。本公开的化合物在调节雄激素受体活性和治疗包括前列腺癌在内的癌症方面具有用途。

  公开号：

  US20200123117A1
• 作为产物：
  描述：

  甲基磺酰胺 、 2-氯恶唑-4-羧酸乙酯 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 10.5h， 以29.2%的产率得到ethyl 2-(methanesulfon-amido)oxazole-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND METHODS FOR THEIR USE

  摘要：

  本发明涉及公式（I）-（VI）和/或（A）-（H-I）的化合物，或其任何亚属，或药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体。本公开的化合物在调节雄激素受体活性和治疗包括前列腺癌在内的癌症方面具有用途。

  公开号：

  US20200123117A1
• 作为试剂：
  描述：

  2-氨基噁唑-4-甲酸乙酯 、 N,N-二异丙基乙胺 、 甲基磺酰氯 在 ethyl 2-(methanesulfon-amido)oxazole-4-carboxylate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 14.0h， 以resulting in (272 mg) of ethyl 2-[(methylsulfonyl)amino]-1,3-oxazole-4-carboxylate的产率得到ethyl 2-(methanesulfon-amido)oxazole-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  N,N'-substituted-1,3-diamino-2-hydroxypropane derivatives

  摘要：

  本文披露了式1的化合物，其中变量RN、RC、R1、R25、R2和R3的定义如本文所述。这些化合物具有抑制β-分泌酶的活性，因此可用于治疗多种疾病，如阿尔茨海默病。

  公开号：

  US20040171881A1

文献信息

• FUSED PYRIMIDINE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF FIBROTIC DISEASES
  申请人：Galapagos N.V.

  公开号：EP3782997A1

  公开（公告）日：2021-02-24

  The present invention discloses compounds according to Formula I: Wherein A, B, R1, R2, and Cy are as defined herein. The present invention relates to compounds inhibiting autotaxin (NPP2 or ENPP2), methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treatment using the same, for the prophylaxis and/or treatment of fibrotic diseases, proliferative diseases, inflammatory diseases, autoimmune diseases, respiratory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, dermatological disorders, pain, and/or abnormal angiogenesis associated diseases by administering the compounds of the invention.

  本发明公开了根据式I的化合物：其中A、B、R1、R2和Cy如本文所定义。本发明涉及抑制自体脂肪酶（NPP2或ENPP2）的化合物，其生产方法，包含其的药物组合物，以及使用该化合物进行预防和/或治疗纤维化疾病、增生性疾病、炎症性疾病、自身免疫疾病、呼吸系统疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、皮肤疾病、疼痛和/或异常血管生成相关疾病的方法。
• N,N′-substituted-1,3-diamino-2-hydroxypropane derivatives
  申请人：Elan Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US07176242B2

  公开（公告）日：2007-02-13

  Disclosed are compounds of the formula wherein the variables RN, RC, R1, R25, R2, and R3 are as defined herein. These compounds have activity as inhibitors of beta-secretase and are therefore useful in treating a variety of discorders such as Alzheimer's Disease.

  本发明涉及一种式子如下的化合物，其中变量RN、RC、R1、R25、R2和R3的定义如下。这些化合物具有作为β-分泌酶抑制剂的活性，因此在治疗多种疾病，如阿尔茨海默病方面有用。
• Androgen receptor modulators and methods for their use
  申请人：ESSA Pharma, Inc.

  公开号：US11059795B2

  公开（公告）日：2021-07-13

  The present invention relates to compounds of formula (I)-(VI) and/or (A)-(H-I), or any subgenera thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer or stereoisomer. The compounds of the present disclosure are useful in modulating androgen receptor activity and for treating cancer including prostate cancer.

  本发明涉及式(I)-(VI)和/或(A)-(H-I)化合物，或其任何亚属化合物，或药学上可接受的盐、同系物或立体异构体。本发明公开的化合物可用于调节雄激素受体活性和治疗包括前列腺癌在内的癌症。
• N,N'-SUBSTITUTED-1,3-DIAMINO-2-HYDROXYPROPANE DERIVATIVES
  申请人：Elan Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1453789A2

  公开（公告）日：2004-09-08
• US7176242B2
  申请人：——

  公开号：US7176242B2

  公开（公告）日：2007-02-13