佐芬普利钙 | 81938-43-4

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗高血压病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 佐芬普利钙
• 中文别名: [(4S)-3-(苯甲酰硫基)-2(S)-甲基丙酰-4-(苯硫基)-L-脯氨酸]钙盐
• CAS: 81938-43-4
• 化学式: C22H23CaNO4S2
• 分子量: 469.6
• InChiKey: ITYYOFPEROWRNL-BQBHMPFISA-N

物化性质

• 熔点：
  >250°C
• 比旋光度：
  D23 -67.6° (c = 1 in methanol/HCl)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：>5mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.66
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  125
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险品标志：
  N
• 安全说明：
  S60,S61
• 危险类别码：
  R50/53
• WGK Germany：
  3
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  9
• 危险性防范说明：
  P201,P264,P280,P301+P330+P331,P312
• 危险品运输编号：
  3077
• 危险性描述：
  H302,H361,H372,H410

制备方法与用途

抗高血压药物：佐芬普利钙

**佐芬普利钙**是一种血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）类抗高血压药物。该药物最初由美国百时美施贵宝公司研发，并由意大利Menarini制药推向市场，于2001年1月8日在多个欧洲国家上市。其商品名称为Bifril、Zofenil和Zopranol。佐芬普利钙适用于治疗轻至中度原发性高血压，以及用于急性心肌梗死24小时内有或无症状、血流动力学稳定且未接受溶栓治疗的患者。

研究显示，佐芬普利钙能显著降低心血管病高危患者的死亡率和威胁生命的心血管意外发生率。它对心血管疾病的预防与治疗奠定了坚实的基础，并展现出光明的前景。尤其对于那些冠心病发病率风险较高的高血压患者而言，该药物具有更强吸引力。

血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的作用

**血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）**作为一类抗高血压药物，自1981年首个口服有效的ACEI卡托普利上市以来，已经有很多品种的ACEI投放市场。尽管近年来钙通道阻滞剂(CCB)和非肽类血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体抑制剂占据主导地位，ACEI仍独树一帜，占据了全球心血管药物市场份额的五分之一。

多项大型临床研究表明，ACEI对心脏、血管和肾脏具有保护作用。特别是对于心脏的保护表现为：

1. 增加冠脉血流量
2. 减轻左心室肥大
3. 降低心肌梗塞的复发率及死亡率
4. 减缓心室病理性重构和功能障碍
5. 降低充血性心力衰竭的发生及死亡率

此外，ACEI在治疗糖尿病性肾病方面也取得了一定成效。

药理作用

佐芬普利钙是一种含有巯基的长效ACE抑制剂，作为前体药物，在体内经酯酶水解成游离巯基后发挥作用。由于其独特的巯基结构，佐芬普利钙具有更强的抗氧化特性，并且除了具有一般ACEI的治疗高血压和充血性心力衰竭的效果外，还兼有对心肌梗塞的独特疗效。

与其它ACE抑制剂相比，佐芬普利钙表现出以下优点：

1. 保护心肌、抗心肌缺血：高浓度的依那普利、雷米普利拉和福辛普利拉没有此作用。
2. 亲脂性强，在心脏中的浓度较高：在心脏中，佐芬普利钙比依那普利高200倍，比雷米普利高1500倍。
3. 显著且长效对心脏ACE有抑制作用：相较于卡托普利和福辛普利，作用时间更长。
4. 改善缺血后的左心室功能，增加冠脉血流量，并减少肌酸激酶(CK)的释放；而福辛普利没有该效果。
5. 抵抗自由基对心脏等靶器官损伤的作用强度优于其他药物。

佐芬普利钙有望成为治疗和预防伴有心肌梗死的高血压病的首选药物，因为它不仅能有效控制血压，还能提供心肌保护作用，并在一定程度上预防或缓解心肌梗塞的影响。

生物活性

**Zofenopril Calcium (SQ26991)**是一种抗氧化剂和血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂。

靶点

Target	Value
ACE

用途
ACEI类降压药

文献信息

• Combinations of lipid modulating agents and substituted azetidinones and treatments for vascular conditions
  申请人：Graziano P. Michael

  公开号：US20050096307A1

  公开（公告）日：2005-05-05

  The present invention provides compositions, therapeutic combinations and methods including: (a) at least one lipid modulating agent; and (b) at least one substituted azetidinone or substituted β-lactam sterol absorption inhibitor which can be useful for treating vascular conditions, diabetes, obesity and lowering plasma levels of sterols or 5α-stanols.

  本发明提供了包括以下内容的组合物、治疗组合和方法：(a)至少一种脂质调节剂；和(b)至少一种取代的噁唑烷酮或取代的β-内酰胺甾醇吸收抑制剂，可用于治疗血管疾病、糖尿病、肥胖以及降低血浆中甾醇或5α-甾烷醇的水平。
• Combinations of substituted azetidinones and CB1 antagonists
  申请人：Veltri P. Enrico

  公开号：US20060069080A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  The present invention provides compositions, therapeutic combinations and methods including: (a) at least one selective CB 1 antagonist; and (b) at least one substituted azetidinone or substituted β-lactam sterol absorption inhibitor which can be useful for treating vascular conditions, diabetes, obesity, metabolic syndrome and lowering plasma levels of sterols or 5α-stanols.

  本发明提供了包括以下内容的组合物、治疗组合和方法：(a)至少一种选择性CB1拮抗剂；和(b)至少一种取代的氮杂环丁烷或取代的β-内酰胺甾醇吸收抑制剂，可用于治疗血管疾病、糖尿病、肥胖、代谢综合征以及降低血浆中的甾醇或5α-甾烷醇水平。
• Sulfonyl-containing 2,3-diarylindole compounds, methods for making same, and methods of use thereof
  申请人：——

  公开号：US20040058977A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to sulfonyl-containing 2,3-diarylindole, especially to new compounds of general Formula, to a preparation method for their preparation, to pharmaceutical compositions containing said compound, and to the medical use thereof in the treatment of diseases relating to the inhibition of cyclooxygenase-2 (COX-2).

  本发明涉及含砜基的2,3-二芳基吲哚，特别涉及一般式的新化合物，其制备方法，含有该化合物的药物组合物，以及在治疗与环氧合酶-2（COX-2）抑制有关的疾病中的医疗用途。
• BICYCLIC COMPOUNDS AND USE AS ANTIDIABETICS
  申请人：Fang Jing

  公开号：US20100029650A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The present invention relates to novel compounds that are useful in the treatment of metabolic disorders, particularly type II diabetes mellitus and related disorders, and also to the methods for the making and use of such compounds.

  本发明涉及一种新型化合物，该化合物在治疗代谢性疾病，特别是Ⅱ型糖尿病及相关疾病方面具有用途，并且还涉及制备和使用这种化合物的方法。
• [EN] SUBSTITUTED PIPERAZINES AS CB1 ANTAGONISTS<br/>[FR] PIPÉRAZINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE CB1
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2009005645A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  Compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates, or esters thereof, are useful in treating diseases or conditions mediated by CB1 receptors, such as metabolic syndrome and obesity, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders and psychosis, addiction (e.g., smoking cessation), gastrointestinal disorders, and cardiovascular conditions.

  化合物式(I)或其药用可接受的盐、溶剂合物或酯，可用于治疗由CB1受体介导的疾病或症状，如代谢综合征和肥胖症、神经炎症性疾病、认知障碍和精神病、成瘾（例如戒烟）、胃肠道疾病和心血管疾病。