N-phenyl 6-methoxyisatin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-phenyl 6-methoxyisatin
• 英文别名: 6-methoxy-1-phenylindoline-2,3-dione；6-methoxy-1-phenyl-1H-indole-2,3-dione；6-methoxy-1-phenylindole-2,3-dione
• 化学式: C₁₅H₁₁NO₃
• 分子量: 253.257
• InChiKey: HDZQQDLKJDRSBY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-phenyl 6-methoxyisatin 在 三溴化硼 、 溶剂黄146 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 6-hydroxy-1-phenyl-3-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]imino}-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-IMINO-2-INDOLONES FOR THE TREATMENT OF DEPRESSION AND/OR ANXIETY
  [FR] 3-IMINO-2-INDOLONES POUR TRAITER LA DEPRESSION ET/OU L'ANXIETE

  摘要：

  这项发明涉及选择性拮抗剂GalR3受体的吲哚酮衍生物。该发明提供了一种包含该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体的药物组合物。此发明还提供了一种通过结合该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体制备的药物组合物。此发明还提供了一种制备药物组合物的方法，包括结合该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。此发明还提供了一种治疗患有抑郁症和/或焦虑症的受试者的方法，包括向受试者投药一定量的该发明化合物以治疗受试者的抑郁症和/或焦虑症。此发明还提供了一种治疗受试者抑郁症和/或焦虑症的方法，包括向受试者投药一种包含药学上可接受的载体和GalR3受体拮抗剂的治疗有效量的组合物。

  公开号：

  WO2004014854A1
• 作为产物：
  描述：

  草酰氯 、 3-甲氧基二苯胺 在 aluminum (III) chloride 作用下， 以 乙醚 、 硝基苯 为溶剂， 反应 17.0h， 以50%的产率得到N-phenyl 6-methoxyisatin
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-IMINO-2-INDOLONES FOR THE TREATMENT OF DEPRESSION AND/OR ANXIETY
  [FR] 3-IMINO-2-INDOLONES POUR TRAITER LA DEPRESSION ET/OU L'ANXIETE

  摘要：

  这项发明涉及选择性拮抗剂GalR3受体的吲哚酮衍生物。该发明提供了一种包含该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体的药物组合物。此发明还提供了一种通过结合该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体制备的药物组合物。此发明还提供了一种制备药物组合物的方法，包括结合该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。此发明还提供了一种治疗患有抑郁症和/或焦虑症的受试者的方法，包括向受试者投药一定量的该发明化合物以治疗受试者的抑郁症和/或焦虑症。此发明还提供了一种治疗受试者抑郁症和/或焦虑症的方法，包括向受试者投药一种包含药学上可接受的载体和GalR3受体拮抗剂的治疗有效量的组合物。

  公开号：

  WO2004014854A1

文献信息

• Acid-promoted synthesis and photophysical properties of substituted acridine derivatives
  作者：Zi-Long Bian、Xin-Xin Lv、Ya-Lan Li、Wen-Wu Sun、Ji-Kai Liu、Bin Wu

  DOI：10.1039/d0ob01824d

  日期：——

  alcohols or amines as nucleophiles in the presence of CF3SO3H is established. A series of polycyclic acridine derivatives bearing large π-conjugated systems were obtained in high yields, including some key intermediates for the synthesis of biologically active molecules. The photophysical properties of these synthesized acridines were investigated, demonstrating that the sulfur heterocyclic acridine 9w

  建立了在CF 3 SO 3 H存在下通过醇或胺作为亲核试剂将靛红环化和酯化或酰胺化制备吖啶酯和酰胺的简单有效的合成方案。以高产率获得了一系列带有大π共轭体系的多环吖啶衍生物，包括一些用于合成生物活性分子的关键中间体。研究了这些合成吖啶的光物理性质，表明硫杂环吖啶9w以高量子产率获得。
• Organocatalytic Insertion of Isatins into Aryl Difluoronitromethyl Ketones
  作者：Ransheng Ding、Pegah R. Bakhshi、Christian Wolf

  DOI：10.1021/acs.joc.6b02704

  日期：2017.1.20

  An organocatalytic method that achieves insertion of isatins into aryl difluoronitromethyl ketones under mild conditions is described. The reaction occurs in the presence of 20 mol % of DBU and with 100% atom economy. A series of isatin derived difluoronitromethyl substituted tertiary alcohol benzoates and naphthoates were prepared in 81–99% yield. The general synthetic usefulness of these 3-hydroxyoxindole

  描述了一种在温和条件下实现将靛红插入芳基二氟硝基甲基酮中的有机催化方法。该反应在20mol％的DBU的存在下进行且原子经济性为100％。制备了一系列由Isatin衍生的二氟硝基甲基取代的叔醇苯甲酸酯和萘甲酸酯，产率为81-99％。这些3-羟基羟吲哚衍生物的一般合成有用性通过选择性还原为氟肟得到证实。
• Use of GAL3 receptor antagonists for the treatment of depression and/or anxiety and compounds useful in such methods
  申请人：——

  公开号：US20030078271A1

  公开（公告）日：2003-04-24

  This invention is directed to pyrimidine and indolone derivatives which are selective antagonists for the GAL3 receptor. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a pharmaceutical composition made by combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of treating a subject suffering from depression and/or anxiety which comprises administering to the subject an amount of a compound of the invention effective to treat the subject's depression and/or anxiety. This invention also provides a method of treating depression and/or anxiety in a subject which comprises administering to the subject a composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of a GAL3 receptor antagonist.

  这项发明涉及嘧啶和吲哚酮衍生物，它们是选择性GAL3受体拮抗剂。该发明提供了一种包含该发明化合物的治疗有效量和药用载体的药物组合物。该发明还提供了通过结合该发明化合物的治疗有效量和药用载体制备的药物组合物。该发明进一步提供了一种制备药物组合物的方法，包括结合该发明化合物的治疗有效量和药用载体。该发明还提供了一种治疗患有抑郁症和/或焦虑症的受试者的方法，包括向受试者施用足以治疗受试者抑郁症和/或焦虑症的该发明化合物的量。该发明还提供了一种治疗受试者抑郁症和/或焦虑症的方法，包括向受试者施用包含药用载体和治疗有效量GAL3受体拮抗剂的组合物。
• GAL3 antagonists for the treatment of neuropathic pain
  申请人：——

  公开号：US20040092570A1

  公开（公告）日：2004-05-13

  This invention is directed to pyrimidine and indolone derivatives which are selective antagonists for the GAL3 receptor and are useful for the treatment of neuropathic pain and other abnormalities. This invention also provides a method of treating a subject suffering from an abnormality which comprises administering to the subject an amount of a compound of the invention effective to treat the subject's abnormality. This invention also provides a method of treating an abnormality in a subject which comprises administering to the subject a composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of a GAL3 receptor antagonist.

  这项发明涉及嘧啶和吲哚酮衍生物，它们是选择性的GAL3受体拮抗剂，可用于治疗神经病痛和其他异常。这项发明还提供了一种治疗患有异常的受试者的方法，包括向受试者投予本发明中的化合物的有效剂量以治疗受试者的异常。这项发明还提供了一种治疗受试者异常的方法，包括向受试者投予包含药用载体和治疗有效量的GAL3受体拮抗剂的组合物。
• Indolone compounds useful to treat cognitive impairment
  申请人：Blackburn P. Thomas

  公开号：US20070135509A1

  公开（公告）日：2007-06-14

  This invention provides a method of treating a subject suffering from a cognitive impairment or a cognitive disorder which comprises administering to the subject an amount of an indolone compound effective to treat the subject's cognitive impairment or disorder.

  这项发明提供了一种治疗患有认知障碍或认知障碍的受试者的方法，包括向受试者施用一定量的吲哚酮化合物，以有效治疗受试者的认知障碍或障碍。