依托法胺 | 25287-60-9

• 物质功能分类: 原料药 - 抗寄生虫病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 依托法胺
• 中文别名: 乙氧法米；2,2-二氯-N-(2-乙氧基乙基)-N-[[4-(4-硝基苯氧基)苯基]甲基]乙酰胺；氯硝苯醋胺； 2,2-二氯-N-(2-乙氧基乙基)-N-[[4-(4-硝基苯氧基)苯基]甲基]乙酰胺
• 英文名称: N-(2-ethoxyethyl)-N-<4-(4-nitrophenoxy) benzyl> dichloroacetamide
• 英文别名: dichloro-acetic acid-{(2-ethoxy-ethyl)-[4-(4-nitro-phenoxy)-benzyl]-amide}；Dichlor-essigsaeure-{(2-aethoxy-aethyl)-[4-(4-nitro-phenoxy)-benzyl]-amid}；Etofamid；etofamide；2,2-dichloro-N-(2-ethoxyethyl)-N-[[4-(4-nitrophenoxy)phenyl]methyl]acetamide
• CAS: 25287-60-9
• 化学式: C₁₉H₂₀Cl₂N₂O₅
• 分子量: 427.284
• InChiKey: QTRALMGDQMIVFF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  84.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2924299090

制备方法与用途

简介

依托法胺是一种二氯乙酰胺衍生物，常用于治疗阿米巴痢疾患者以及无症状的阿米巴包囊携带者。

药理作用

依托法胺的作用与应用类似于糠酸二氯尼特，主要作为抗肠腔内阿米巴药物使用。

用途

依托法胺主要用于治疗肠内的阿米巴病和包囊携带者。对于肠外的阿米巴病则无效。

副作用

依托法胺的毒性和副作用较低，不良反应较少见，偶尔可能会出现轻微皮疹、瘙痒、恶心或呕吐等症状，但通常不会影响继续服药治疗。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  依托法胺 在 盐酸 、 titanium(III) chloride 、 三甲基乙酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 27.0h， 生成 {(S)-1-[4-(4-{[(2,2-Dichloro-acetyl)-(2-ethoxy-ethyl)-amino]-methyl}-phenoxy)-phenylcarbamoyl]-butyl}-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Cozzi; Menchetti; Fusar, European Journal of Medicinal Chemistry, 1983, vol. 18, # 3, p. 203 - 208

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  二氯乙酰氯 、 2-[4-(4-nitro-phenoxy)-benzylamino]-ethanol 生成 依托法胺
  参考文献：
  名称：

  Logemann et al., Farmaco, Edizione Scientifica, 1958, vol. 13, p. 129,136

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] BORON-CONTAINING SMALL MOLECULES AS ANTI-PROTOZOAL AGENT<br/>[FR] PETITES MOLÉCULES BORÉES EN TANT QU'AGENT ANTI-PROTOZOAIRE
  申请人：ANACOR PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2011116348A1

  公开（公告）日：2011-09-22

  This invention provides, among other things, novel compounds useful for treating protozoal infections, pharmaceutical compositions containing such compounds, as well as combinations of these compounds with at least one additional therapeutically effective agent. The compounds are of the formula, wherein Y' is a halogen, Y is halosubstituted alkyl, or a salt thereof.

  这项发明提供了用于治疗原虫感染的新型化合物，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物与至少一种额外治疗有效药剂的组合物。这些化合物的化学式为，其中Y'是卤素，Y是卤代烷基，或其盐。
• [EN] BORON-CONTAINING SMALL MOLECULES AS ANTIPROTOZOAL AGENTS<br/>[FR] PETITES MOLÉCULES CONTENANT DU BORE EN TANT QU'AGENTS ANTI-PROTOZOAIRES
  申请人：ANACOR PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2011022337A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  This invention provides novel compounds of the following formula useful for treating protozoal infections, pharmaceutical compositions containing such compounds, as well as combinations of these compounds with at least one additional therapeutically effective agent.

  这项发明提供了以下公式的新化合物，用于治疗原虫感染，包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物与至少一种额外治疗有效药剂的组合。
• [EN] BORON-CONTAINING SMALL MOLECULES AS ANTIPROTOZOAL AGENTS<br/>[FR] PETITES MOLÉCULES CONTENANT DU BORE EN TANT QU'AGENTS ANTIPROTOZOAIRES
  申请人：ANACOR PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2011019612A1

  公开（公告）日：2011-02-17

  This invention provides, among other things, novel compounds useful for treating protozoal infections, pharmaceutical compositions containing such compounds, as well as combinations of these compounds with at least one additional therapeutically effective agent. The compounds are of formula (I), wherein Z is S or O; and X is selected from the group consisting of substituted phenyl, substituted or unsubstituted heteroaryl, and unsubstituted cycloalkyl, or a salt thereof.

  这项发明提供了用于治疗原虫感染的新型化合物，包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物与至少一种额外治疗有效药剂的组合物。这些化合物的化学式为(I)，其中Z为S或O；X选自取代苯基、取代或未取代杂环烷基和未取代环烷基的群，或其盐。
• [EN] PYRAZOLO [4, 3-D] PYRIMIDINES USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2012143144A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的化合物的新颖化合物（I）的公式。这些化合物在治疗各种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2012143143A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的化合物的新颖化合物（I）的公式。这些化合物在治疗各种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。