2-chloro-5-glyoxyloylthiophene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-chloro-5-glyoxyloylthiophene
• 英文别名: 2-(5-chlorothiophen-2-yl)-2-oxoacetaldehyde
• 化学式: C₆H₃ClO₂S
• 分子量: 174.608
• InChiKey: JXJDTLAEOCFVHN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  62.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-5-glyoxyloylthiophene 、 丙二酸单乙酯 在 吡啶 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 以79%的产率得到ethyl (E)-4-(5-chlorothiophen-2-yl)-4-oxobut-2-enoate
  参考文献：
  名称：

  通过2-羟醛和丙二酸酯半酯之间形成的羟醛中间体的碱控制反应

  摘要：

  通过2-氧醛和丙二酸酯半酯的普通羟醛中间体成功地开发了一种实用，原子经济，碱基和高效的方法，用于生成不同的选择性产物。添加强碱性环境（叔丁醇钾）可催化合成稳定的脱羧醛醇产物（α-羟基酮），而Doebner改性程序可将脱羧消除为良好的（E）-α，β-不饱和酯产量。该方法与唑类在一锅一锅/两步中的应用有助于开发出具有一定产率的区域选择性α-和β-偶氮化产物。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.7b02016
• 作为产物：
  描述：

  selenium monoxide 、 2-乙酰基-5-氯噻酚 在 硒 、 水 、 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 以gives 2-chloro-5-glyoxyloylthiophene, which的产率得到2-chloro-5-glyoxyloylthiophene
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolo[3,4-g]quinoxaline compounds which inhibit PDGF receptor protein

  摘要：

  本发明涉及一种式为：##STR1## 的吡唑并[3,4-g]喹啉类化合物，具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性，其中：------ 可以是双键；R，R.sub.2，R.sub.3和R.sub.4如权利要求1所述；以及其药学上可接受的盐。更具体地，本发明的化合物是PDGF-R蛋白酪氨酸激酶的选择性抑制剂，可作为潜在的治疗各种由细胞无控制增殖引起的疾病的药物。此外，本发明提供了制备吡唑并[3,4-g]喹啉类化合物的方法和治疗这些疾病的制药组合物，包括向患者施用具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的吡唑并[3,4-g]喹啉类化合物的PDGF受体抑制有效量。

  公开号：

  US05476851A1

文献信息

• Pyrazolo[3,4-g]quinoxaline compounds which inhibit PDGF receptor protein
  申请人：Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US05476851A1

  公开（公告）日：1995-12-19

  This invention relates to pyrazolo[3,4-g]quinoxaline compounds exhibiting protein tyrosine kinase inhibition activity of the formula: ##STR1## where: ------ may be a double bond; R, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are as described in claim 1; a pharmaceutically acceptable salt thereof. More specifically, compounds of this invention are novel as selective inhibitors of the PDGF-R protein tyrosine kinase and can be applied as potential therapeutic agents for various disease states which are characterized by uncontrolled cellular proliferation. Further, the present invention provides pharmaceutical compositions and a method for treating such disorders comprising the administration to a patient of a PDGF receptor inhibiting effective amount of a pyrazolo[3,4-g]quinoxaline compound exhibiting protein tyrosine kinase inhibition activity. Processes for the preparation of pyrazolo[3,4-g]quinoxaline compounds are also described.

  本发明涉及一种具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的吡唑并[3,4-g]喹喔啉化合物，其化学式为：##STR1##其中：------可以是双键；R、R.sub.2、R.sub.3和R.sub.4如权利要求书中所述；及其药学上可接受的盐。更具体地，本发明的化合物作为PDGF-R蛋白酪氨酸激酶的选择性抑制剂是新颖的，并可作为潜在的治疗剂用于各种由细胞不受控制增殖特征的疾病状态。此外，本发明提供了含有这种化合物的药物组合物以及治疗这些疾病的方法，包括向患者施用吡唑并[3,4-g]喹喔啉化合物的蛋白酪氨酸激酶抑制活性的PDGF受体抑制有效量。还描述了制备吡唑并[3,4-g]喹喔啉化合物的方法。
• 10.1002/jhet.4826
  作者：Bakuleva, Nadezhda A.、Lichitsky, Boris V.、Tsyganov, Dmitry V.、Komogortsev, Andrey N.、Melekhina, Valeriya G.、Tretyakov, Evgeny V.

  DOI：10.1002/jhet.4826

  日期：——

  For the first time, a method for the synthesis of 2,3-dihydropyrazine 1,4-dioxide derivatives was devised. The presented approach is based on the reaction of N,N′-(2,3-dimethylbutane-2,3-diyl)bis(hydroxylamine) with α-ketoaldehydes. A distinctive feature of the proposed protocol is the application of sulfate of the aforementioned bis-hydroxylamine in the considered condensation. The advantages of the

  首次设计了2,3-二氢吡嗪1,4-二氧化物衍生物的合成方法。该方法基于 N,N'-(2,3-二甲基丁烷-2,3-二基)双(羟胺)与 α-酮醛的反应。所提出的方案的一个显着特征是在所考虑的缩合中应用上述双羟胺的硫酸盐。新开发的路线的优点是一步合成程序涉及容易获得的起始原料、原子经济性和反应混合物的简单后处理。通过X射线分析确认了所得产物之一的结构。
• PYRAZOLO 3,4-g]QUINOXALINE COMPOUNDS WHICH INHIBIT PDGF RECEPTOR PROTEIN TYROSINE KINASE
  申请人：RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP0779889A1

  公开（公告）日：1997-06-25
• EP0779889A4
  申请人：——

  公开号：EP0779889A4

  公开（公告）日：2000-02-23
• US5266677A
  申请人：——

  公开号：US5266677A

  公开（公告）日：1993-11-30