2-benzyloxyl-1-bromo-4-methylbenzene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-benzyloxyl-1-bromo-4-methylbenzene
• 英文别名: 2-(benzyloxy)-1-bromo-4-methylbenzene；1-bromo-4-methyl-2-phenylmethoxybenzene
• 化学式: C₁₄H₁₃BrO
• 分子量: 277.161
• InChiKey: NMOORNJPVWWFPR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-benzyloxyl-1-bromo-4-methylbenzene 在 吡啶 、 盐酸 、 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 potassium phosphate 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 palladium 10% on activated carbon 、 palladium [2'-(amino-κN)[1,1'-biphenyl]-2-yl-κC][[5-(diphenylphosphino)-9,9-dimethyl-9H-xanthen-4-yl]diphenylphosphine-κP](methanesulfonato-κO) 、 氢气 、 cataCXium A-pd-G₂ 、 caesium carbonate 、 sodium amide 、 甲基磺酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 60.5h， 生成 3-(2-methoxypyridin-4-yl)-4-methylbicyclo[4.2.0]octa-1(6),2,4-trien-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFONIMIDAMIDE COMPOUNDS AS NLRP3 MODULATORS
  [FR] COMPOSÉS DE SULFONIMIDAMIDE EN TANT QUE MODULATEURS DE NLRP3

  摘要：

  本文描述了式(I)、式(I-A)和式(I-B)的化合物，以及它们的溶剂化物、互变异构体和上述化合物的药用可接受盐，此外，本文还描述了使用这些化合物抑制NLRP3的方法，以及用于治疗NLRP3依赖性疾病的方法和组合物。

  公开号：

  WO2021150574A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-甲基苯酚 、 溴甲苯 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以> 98 %的产率得到2-benzyloxyl-1-bromo-4-methylbenzene
  参考文献：
  名称：

  1-Hydroxyboivinianin A的全合成及抗菌研究

  摘要：

  1-hydroxbiovianin A的首次全合成分六步完成，产率为42%。对两种对映体的抗菌活性进行了评估，发现其抑制作用可忽略不计或极小。尝试在体外确定活性物质导致发现了自发环化以形成天然产物。

  DOI：

  10.1002/cmdc.202200363

文献信息

• METHOD FOR THE SYNTHESIS OF 4-(HETEROCYCLOALKYL)-BENZENE-1,3,-DIOL COMPOUNDS
  申请人：GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT

  公开号：US20160185749A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  A method is described for the synthesis of 4-(heterocycloalkyl)-benzene-1,3-diol compounds of general formulae (I) and (II): wherein X can be an oxygen atom or a sulphur atom. Also described, is a method for the synthesis of the reactive intermediates of general formula (7a) or (7b) Novel compounds as synthesis intermediates are also described.

  描述了一种合成一般式(I)和(II)的4-(杂环烷基)-苯-1,3-二酚化合物的方法：其中X可以是氧原子或硫原子。还描述了一种合成一般式(7a)或(7b)的反应中间体的方法。还描述了作为合成中间体的新化合物。
• SERIES OF SKIN WHITENING (LIGHTENING) COMPOUNDS
  申请人：UNIGEN, INC.

  公开号：US20130209383A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  The present invention is directed to inhibitors of tyrosinase, pharmaceutical compositions comprising such tyrosinase inhibitors, and methods of making and using the same. Specifically, included in the present invention are compositions of matter comprised of at least one 2,4-dihydroxybenzene analog, which inhibit the activity of tyrosinase and which inhibit the overproduction of melanin.

  本发明涉及酪氨酸酶抑制剂，包括这种酪氨酸酶抑制剂的制药组合物，以及制备和使用它们的方法。具体来说，本发明包括由至少一种2,4-二羟基苯类似物组成的物质组合物，该组合物抑制酪氨酸酶的活性，并抑制黑色素的过度产生。
• SERIES OF SKIN-WHITENING (LIGHTENING) COMPOUNDS
  申请人：Unigen, Inc.

  公开号：US20160083322A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  The present invention is directed to inhibitors of tyrosinase, pharmaceutical compositions comprising such tyrosinase inhibitors, and methods of making and using the same. Specifically, included in the present invention are compositions of matter comprised of at least one 2,4-dihydroxybenzene analog, which inhibit the activity of tyrosinase and which inhibit the overproduction of melanin.

  本发明涉及酪氨酸酶抑制剂、包含这种酪氨酸酶抑制剂的药物组合物以及制备和使用它们的方法。具体而言，本发明包括由至少一种2,4-二羟基苯类似物组成的物质组合物，其抑制酪氨酸酶活性并抑制黑色素的过度生产。
• [EN] BENZOCYCLOBUTENE DERIVATIVE AND PREPARATION METHOD AND PHARMACEUTICAL APPLICATION THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ BENZOCYCLOBUTÈNE ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET APPLICATION PHARMACEUTIQUE ASSOCIÉE
  申请人：SICHUAN HAISCO PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2015000412A1

  公开（公告）日：2015-01-08

  本发明涉及一种苯并环丁烯类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用，具体而言本发明涉及通式(I)所示的化合物或者其立体异构体、水合物、代谢产物、溶剂化物、药学上可接受的盐、共晶或者前药、它们的制备方法、包括其的药物组合物以及本发明的化合物或药物组合物在医药上的用途，特别作为GPR40受体(G蛋白偶联受体)激动剂的用途，其中，通式(I)中各取代基的定义与说明书的定义相同。
• Series of Skin Whitening (Lightening) Compounds
  申请人：Unigen, Inc.

  公开号：US20170275224A1

  公开（公告）日：2017-09-28

  The present invention is directed to inhibitors of tyrosinase, pharmaceutical compositions comprising such tyrosinase inhibitors, and methods of making and using the same. Specifically, included in the present invention are compositions of matter comprised of at least one 2,4-dihydroxybenzene analog, which inhibit the activity of tyrosinase and which inhibit the overproduction of melanin.