2-fluoro-4-formyl-N-methylbenzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-fluoro-4-formyl-N-methylbenzamide
• 化学式: C₉H₈FNO₂
• 分子量: 181.166
• InChiKey: GOPHSWAIXOWOHM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-fluoro-4-formyl-N-methylbenzamide 在 甲醇 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 sodium tetrahydroborate 、 四(三苯基膦)钯 、 氯化亚砜 、 sodium hydride 、 sodium carbonate 、 lithium chloride 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 76.0h， 生成 methyl 5-(3-fluoro-4-(methylcarbamoyl)benzyl)-3,4-dimethyl-2-vinylbenzoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ISOINDOLINE-1-ONE DERIVATIVES AS CHOLINERGIC MUSCARINIC M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOESTERIC MODULATOR ACTIVITY FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMERS DISEASE
  [FR] DÉRIVÉS I ISOINDOLINE-1-ONE À ACTIVITÉ DE MODULATEUR ALLOESTÉRIQUE POSITIF DU RÉCEPTEUR M1 MUSCARINIQUE CHOLINERGIQUE POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER

  摘要：

  本发明提供了一种具有胆碱能M1受体阳性变构调节剂活性的化合物，可用作预防或治疗阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛、睡眠障碍、帕金森病痴呆、带有Lewy小体的痴呆等疾病的药物。本发明涉及由式(I)表示的化合物或其盐。其中，每个符号如规范中所述，或其盐。

  公开号：

  WO2015163485A1
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基-4-溴-2-氟-苯甲酰胺 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 sodium periodate 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 、 丙酮 、 乙腈 为溶剂， 生成 2-fluoro-4-formyl-N-methylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] ISOINDOLINE-1-ONE DERIVATIVES AS CHOLINERGIC MUSCARINIC M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOESTERIC MODULATOR ACTIVITY FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMERS DISEASE
  [FR] DÉRIVÉS I ISOINDOLINE-1-ONE À ACTIVITÉ DE MODULATEUR ALLOESTÉRIQUE POSITIF DU RÉCEPTEUR M1 MUSCARINIQUE CHOLINERGIQUE POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER

  摘要：

  本发明提供了一种具有胆碱能M1受体阳性变构调节剂活性的化合物，可用作预防或治疗阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛、睡眠障碍、帕金森病痴呆、带有Lewy小体的痴呆等疾病的药物。本发明涉及由式(I)表示的化合物或其盐。其中，每个符号如规范中所述，或其盐。

  公开号：

  WO2015163485A1

文献信息

• [EN] NEW ANTIFIBRINOLYTIC COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ANTIFIBRINOLYTIQUES
  申请人：PROYECTO BIOMEDICINA CIMA SL

  公开号：WO2014012964A1

  公开（公告）日：2014-01-23

  It relates to spirocyclic compounds of formula (I),or pharmaceutically or veterinary acceptable salts thereof, or any stereoisomers either of the compounds of formula (I) or of their pharmaceutically or veterinary acceptable salts, wherein A and B form a spirocyclic ring system wherein the spiro atom connecting A and B is a carbonatom and wherein A is a known 3- to 8-membered carbocyclic or heterocyclic monocyclic ring or a known 6- to 18-membered carbocyclic or heterocyclic polycyclic ring system; B is a known 4- to 7-membered carbocyclic or heterocyclic monocyclic ring; C is phenyl or a known 5- to 6-membered heteroaromatic ring; and R1-R7 are as defined herein. It also relates to a process for their preparation, as well as to the intermediates used in this process; to pharmaceutical or veterinary compositions containing them, and to their use in medicine, in particular as antifibrinolytic and antihemorragic agents.

  这涉及到公式(I)的螺环化合物，或其在药用或兽医学上可接受的盐，或者公式(I)化合物或其药用或兽医学上可接受的盐的立体异构体，其中A和B形成一个螺环系统，其中连接A和B的螺原子是一个碳原子，A是已知的3-至8-成员碳环或杂环单环，或已知的6-至18-成员碳环或杂环多环系统；B是已知的4-至7-成员碳环或杂环单环；C是苯基或已知的5-至6-成员杂芳环；R1-R7如此定义。它还涉及到它们的制备方法，以及在该过程中使用的中间体；含有它们的药用或兽医学组合物，以及它们在医学中的用途，特别是作为抗纤溶和抗出血剂。
• [EN] INDOL AND INDAZOL DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDOLES ET INDAZOLES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2015044072A1

  公开（公告）日：2015-04-02

  The present invention relates to indole and indazole derivatives of the following formula (I) wherein A is (AA) and the remaining variables are as defined in the specification. The compounds may be used for the treatment or prophylaxis of Alzheimer's disease, cognitive impairment, schizophrenia, pain or sleep disorders.

  本发明涉及以下式（I）的吲哚和吲唑衍生物，其中A为（AA），其余变量如规范中定义。这些化合物可以用于治疗或预防阿尔茨海默病、认知障碍、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。
• 一种二芳基硫代乙内酰脲衍生物及其应用
  申请人：北京海美源医药科技有限公司

  公开号：CN104341351B

  公开（公告）日：2018-02-06

  本发明提供具有式Ⅰ结构的一种新的二芳基硫代乙内酰脲衍生物及其应用，其中X选自O或S；R1和R2彼此相同或不同，各自表示氢原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑8环烷基、C3‑8环烯基等；R3表示氢原子、卤原子、羟基、氰基、硝基等；R4和R5彼此相同或不同，各自表示氢原子、卤原子、‑C(=O)‑N‑(C1‑4烷基)、‑(C1‑4烷基)‑C(=O)‑N‑(C1‑4烷基)等；n是1、2、3或4。本发明还涉及这类化合物对过度增生性疾病的应用。
• INDOL AND INDAZOL DERIVATIVES
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20160207885A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  The present invention relates to compounds of formula wherein A is R is lower alkyl, —(CH 2 ) z -C 3-7 -cycloalkyl or —(CH 2 ) z —C 4-6 -heterocycloalkyl, which are optionally substituted by one to three hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy or halogen, or is (endo)-7-oxabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl; X is CH or N; Y 1 is CR 3 or N; Y 2 is CR 4 ; or or Y 1 and Y 2 may form together with the carbon atoms to which they are attach Y 3 is N; Y 4 is N; Y 5 is NR 7 ; R 1 is hydrogen or halogen; R 2 is hydrogen, halogen, cycloalkyl, lower alkyl or lower alkoxy; R 3 is hydrogen, halogen, CN, —C(O)NH 2 , —C(O)NHCH 3 or —C(O)N(CH 3 ) 2 ; R 4 is hydrogen, a 5 or 6 membered heteroaryl or heterocyclyl group, selected from the group consisting of or is phenyl, —C(O)NH 2 , —CH 2 C(O)NH 2 , —C(O)NHCH 3 , —C(O)NH-cycloalkyl, —C(O)N(CH 3 ) 2 , —NHC(O)O-lower alkyl, CN, lower alkoxy, lower alkoxy substituted by halogen, halogen or S(O) 2 CH 3 ; R 5 is phenyl; R 6 is phenyl or thiazol-2-yl; R 7 is pyridin-2-yl or pyrimidin-4-yl; p is 0 or 1; m is 1, 2 or 3; z is 0 or 1; or a pharmaceutically acceptable acid addition salt, a racemic mixture or its corresponding enantiomer and/or optical isomers thereof. The compounds may be used for the treatment or prophylaxis of Alzheimer's disease, cognitive impairment, schizophrenia, pain or sleep disorders.

  本发明涉及以下式子的化合物： 其中， A是 R是较低的烷基，-(CH2)z-C3-7-环烷基或-( )z-C4-6-杂环烷基，可选地被一个到三个羟基，较低的烷基，较低的烷氧基或卤素取代，或是(内)-7-氧杂双环[2.2.1]庚烷-2-基； X是CH或N； Y1是CR3或N； Y2是CR4；或 或Y1和Y2可以与它们所连接的碳原子一起形成； Y3是N； Y4是N； Y5是NR7； R1是氢或卤素； R2是氢，卤素，环烷基，较低的烷基或较低的烷氧基； R3是氢，卤素，CN，-C（O）NH2，-C（O）NH 或-C（O）N（CH3）2； R4是氢，5或6成员的杂芳基或杂环基，从以下组中选择，或是苯基，-C（O）NH2，- C（O）NH2，-C（O）NH ，-C（O）NH-环烷基，-C（O）N（ ）2，-NHC（O）O-较低的烷基，CN，较低的烷氧基，被卤素取代的较低的烷氧基，卤素或S（O）2 ； R5是苯基； R6是苯基或噻唑-2-基； R7是吡啶-2-基或嘧啶-4-基； p是0或1； m是1、2或3； z是0或1； 或其药学上可接受的酸加合物，外消旋体混合物或其对应的对映异构体。 这些化合物可用于治疗或预防阿尔茨海默病、认知障碍、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。
• Nitrogen-containing heterocyclic compound
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US09315458B2

  公开（公告）日：2016-04-19

  The present invention provides a compound having a cholinergic muscarinic M1 receptor positive allosteric modulator activity and useful as an agent for the prophylaxis or treatment of Alzheimer's disease, schizophrenia, pain, sleep disorder, Parkinson's disease dementia, dementia with Lewy bodies, and the like. The present invention relates to a compound represented by the formula (I) or a salt thereof. wherein each symbol is as described in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种具有胆碱能肌动蛋白M1受体正向变构调节剂活性的化合物，可用作预防或治疗阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛、睡眠障碍、帕金森病痴呆、Lewy小体痴呆等药物。本发明涉及一种由公式(I)或其盐所表示的化合物，其中每个符号如规范中所述，或其盐。