(E)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-N-(2-methoxyphenyl)acrylamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: (E)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-N-(2-methoxyphenyl)acrylamide
• 英文别名: (2E)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-N-(2-methoxyphenyl)prop-2-enamide；(E)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-N-(2-methoxyphenyl)prop-2-enamide
• 化学式: C₁₈H₁₉NO₄
• 分子量: 313.353
• InChiKey: JFEGPWHVDUOGDP-PKNBQFBNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  56.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3,4-二甲氧基苯甲醛 在 哌啶 、 4-(二甲胺基丙基)吡啶 、 苯硼酸 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 24.25h， 生成 (E)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-N-(2-methoxyphenyl)acrylamide
  参考文献：
  名称：

  苯硼酸/路易斯碱共催化体系酰胺化反应高效无溶剂微波辅助合成肉桂酰胺

  摘要：

  抽象的 据报道，微波辅助的脱水酰胺缩合反应可在无溶剂条件下有效地获得肉桂酰胺衍生物。共轭羧酸和胺之间的此协议基于共催化体系的使用，包括存在市售的苯基硼酸和4-（N，N-二甲基氨基）吡啶N-氧化物（DMAPO），并带有完整的化学选择性有利于相应的α，β-不饱和酰胺。反应的实施不需要特别的预防，反应性较小的胺，例如取代的苯胺，在这些条件下也是有效的。已经评估了一系列新颖的共轭酰胺对几种人类癌细胞系的细胞毒活性。 据报道，微波辅助的脱水酰胺缩合反应可在无溶剂条件下有效地获得肉桂酰胺衍生物。共轭羧酸和胺之间的此协议基于共催化体系的使用，包括存在市售的苯基硼酸和4-（N，N-二甲基氨基）吡啶N-氧化物（DMAPO），并带有完整的化学选择性有利于相应的α，β-不饱和酰胺。反应的实施不需要特别的预防，反应性较小的胺，例如取代的苯胺，在这些条件下也是有效的。已经评估了一系列新颖的共轭酰胺对几种人类癌细胞系的细胞毒活性。

  DOI：

  10.1055/s-0039-1690132

文献信息

• Use of tranilast and derivatives thereof for the therapy of neurological conditions
  申请人：Sygnis Bioscience GmbH & Co. KG

  公开号：EP2030617A1

  公开（公告）日：2009-03-04

  The present invention relates to the use of tranilast and derivatives thereof for the preparation of a pharmaceutical composition for treating and/or preventing a neuronal condition where there is a need of neuroprotection and neuroregeneration. The invention furthermore relates to the use of tranilast and derivatives thereof for the in vitro differentiation of neuronal stem cells and the use of such pre-treated cells for stem cell therapy von neurological conditions.

  本发明涉及使用氨曲司特及其衍生物制备药物组合物，用于治疗和/或预防需要神经保护和神经再生的神经元疾病。本发明还涉及氨曲司特及其衍生物用于神经元干细胞的体外分化，以及将这种预处理过的细胞用于干细胞治疗神经系统疾病。
• USE OF TRANILAST AND DERIVATIVES THEREOF FOR THE THERAPY OF NEUROLOGICAL CONDITIONS
  申请人：Sygnis Bioscience GmbH & Co. KG

  公开号：EP2185150A1

  公开（公告）日：2010-05-19
• Use Of Tranilast And Derivatives Thereof For The Therapy Of Neurological Conditions
  申请人：Schneider Armin

  公开号：US20110112187A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  The present invention relates to the use of tranilast and derivatives thereof for the preparation of a pharmaceutical composition for treating and/or preventing a neuronal condition where there is a need of neuroprotection and neuroregeneration. The invention furthermore relates to the use of tranilast and derivatives thereof for the in vitro differentiation of neuronal stem cells and the use of such pre-treated cells for stem cell therapy von neurological conditions.
• [EN] USE OF TRANILAST AND DERIVATIVES THEREOF FOR THE THERAPY OF NEUROLOGICAL CONDITIONS<br/>[FR] UTILISATION DE TRANILAST ET DE DÉRIVÉS DE CELUI-CI POUR LA THÉRAPIE D'ÉTATS NEUROLOGIQUES
  申请人：SYGNIS BIOSCIENCE GMBH & CO KG

  公开号：WO2009024543A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The present invention relates to the use of tranilast and derivatives thereof for the preparation of a pharmaceutical composition for treating and/or preventing a neuronal condition where there is a need of neuroprotection and neuroregeneration. The invention furthermore relates to the use of tranilast and derivatives thereof for the in vitro differentiation of neuronal stem cells and the use of such pre-treated cells for stem cell therapy von neurological conditions.