去甲利多卡因盐酸盐 | 7729-94-4

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 去甲利多卡因盐酸盐
• 中文别名: 利多卡因EP杂质D；去乙基利多卡因
• 英文名称: monoethylglycine xylidide hydrochloride
• 英文别名: N-ethyl-glycine-(2,6-dimethyl-anilide); hydrochloride；N-Aethyl-glycin-(2,6-dimethyl-anilid); Hydrochlorid；N-(2,6-dimethylphenyl)-2-ethylaminoacetamide hydrochloride；Monoethylglycinexylidide hydrochloride；N-(2,6-dimethylphenyl)-2-(ethylamino)acetamide;hydrochloride
• CAS: 7729-94-4
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂O*ClH
• 分子量: 242.749
• InChiKey: KPXFVVHMUVBVGI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  289-290 °C
• 溶解度：
  DMF：1mg/mL； DMSO：5mg/mL；乙醇：2mg/mL； PBS（pH 7.2）：5 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.27
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 储存条件：
  室温且干燥

制备方法与用途

Monoethylglycinexylidide (MEGX) 氢氯化物是利多卡因（HY-B0185）在肝脏中通过细胞色素 P-450 酶氧化代谢产生的代谢物。它已被证实是对肝功能障碍的高度敏感指标，特别是在肝移植领域。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Phosphoric acid 4-bromo-2-formylphenyl ester di-tert-butyl ester 、 去甲利多卡因盐酸盐 在 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 以70%的产率得到phosphoric acid 4-bromo-2-({[(2,6-dimethylphenylcarbamoyl)methyl]ethylamino}methyl)phenyl ester di-tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZYLPHOSPHATE AND SUBSTITUTED BENZYLPHOSPHATE PRODRUGS FOR TRE TREATMENT OF PULMONARY INFLAMMATION
  [FR] PROMEDICAMENTS DE BENZYLPHOSPHATE ET DE BENZYLPHOSPHATE SUBSTITUE UTILISES DANS LE TRAITEMENT D'UNE INFLAMMATION PULMONAIRE

  摘要：

  描述了一种糖皮质激素、利多卡因或相关局部麻醉剂的前药，用于通过雾化途径投递的制剂，以抑制哮喘患者肺部的炎症。该前药最好以5毫升四分之一生理盐水溶液的形式制剂，其pH值介于5.0和7.0之间，用于通过雾化或干粉吸入器产生的质量中等平均直径主要在1至5微米之间的气溶剂治疗呼吸道炎症。

  公开号：

  WO2005063777A1
• 作为产物：
  描述：

  乙胺 、 2,6-二甲基氯代乙酰苯胺 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 72.0h， 以73%的产率得到去甲利多卡因盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZYLPHOSPHATE AND SUBSTITUTED BENZYLPHOSPHATE PRODRUGS FOR TRE TREATMENT OF PULMONARY INFLAMMATION
  [FR] PROMEDICAMENTS DE BENZYLPHOSPHATE ET DE BENZYLPHOSPHATE SUBSTITUE UTILISES DANS LE TRAITEMENT D'UNE INFLAMMATION PULMONAIRE

  摘要：

  描述了一种糖皮质激素、利多卡因或相关局部麻醉剂的前药，用于通过雾化途径投递的制剂，以抑制哮喘患者肺部的炎症。该前药最好以5毫升四分之一生理盐水溶液的形式制剂，其pH值介于5.0和7.0之间，用于通过雾化或干粉吸入器产生的质量中等平均直径主要在1至5微米之间的气溶剂治疗呼吸道炎症。

  公开号：

  WO2005063777A1

文献信息

• LANGSTROEM, B.;ANTONI, G.;GULBERG, P.;HALLDIN, C., J. LABELLED COMPOUNDS AND RADIOPHARM., 1984, 21, N 11-12, 1207-1208
  作者：LANGSTROEM, B.、ANTONI, G.、GULBERG, P.、HALLDIN, C.

  DOI：——

  日期：——
• [EN] BENZYLPHOSPHATE AND SUBSTITUTED BENZYLPHOSPHATE PRODRUGS FOR TRE TREATMENT OF PULMONARY INFLAMMATION<br/>[FR] PROMEDICAMENTS DE BENZYLPHOSPHATE ET DE BENZYLPHOSPHATE SUBSTITUE UTILISES DANS LE TRAITEMENT D'UNE INFLAMMATION PULMONAIRE
  申请人：CORUS PHARMA

  公开号：WO2005063777A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  A prodrug of a corticosteroid, lidocaine or related local anesthetic composition for formulation for delivery by aerosolization to inhibit inflammation in asthmatic lungs is described. The prodrug is preferably formulated in a 5 ml solution of a quarter normal saline having pH between 5.0 and 7.0 for the treatment of respiratory tract inflammation by an aerosol having mass medium average diameter predominantly between 1 to 5 µ produced by nebulization or dry powder inhaler.

  描述了一种糖皮质激素、利多卡因或相关局部麻醉剂的前药，用于通过雾化途径投递的制剂，以抑制哮喘患者肺部的炎症。该前药最好以5毫升四分之一生理盐水溶液的形式制剂，其pH值介于5.0和7.0之间，用于通过雾化或干粉吸入器产生的质量中等平均直径主要在1至5微米之间的气溶剂治疗呼吸道炎症。