醋酸倍氟美松 | 987-24-6

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 肾上腺皮质激素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: 醋酸倍氟美松
• 中文别名: 16beta-甲基-11beta,17alpha,21-三羟基-9alpha-氟-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯；20-二酮-21-醋酸酯；醋酸倍他米松；醋酸倍他米松杂质；9Α-氟-16Β-甲基-11Β,17Α,21-三羟基-1,4孕二烯-3,20-二酮21-醋酸；倍他米松醋酸酯
• 英文名称: betamethasone 21-acetate
• 英文别名: 11β,17α-dihydroxy-9α-fluoro-16β-methyl-21-acetoxypregna-1,4-diene-3,20-dione；Betamethasone Acetate；9α-fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16β-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione,21-acetate (betamethasone acetate)；9α-fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16β-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione 21-acetate；(11β,16β)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-3,20-dioxopregna-1,4-dien-21-yl acetate；21-(acetyloxy)-9-fluoro-11β,17-dihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione；[2-[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] acetate
• CAS: 987-24-6
• 化学式: C₂₄H₃₁FO₆
• mdl: MFCD00867462
• 分子量: 434.505
• InChiKey: AKUJBENLRBOFTD-QZIXMDIESA-N

物化性质

• 熔点：
  200-220°C (dec.)
• 比旋光度：
  D +140° (chloroform)
• 沸点：
  579.4±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.0932 (rough estimate)
• 溶解度：
  几乎不溶于水，易溶于丙酮，溶于乙醇（96%）和二氯甲烷。它显示多态性(5.9)。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.708
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S36
• 危险类别码：
  R40
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2937220000

制备方法与用途

醋酸倍他米松简介

醋酸倍他米松是一种固醇类药物，广泛用于治疗多种风湿免疫性疾病，包括类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮以及皮肤炎和银屑病等免疫性皮肤疾病。此外，它还适用于哮喘及血管水肿等过敏性疾病，并能在早产时协助胎儿肺部发育。

功效

醋酸倍他米松属于类固醇药物，其主要功效为消炎作用。这种药物常用于局部炎症的短期治疗。

适应症

醋酸倍他米松是一种固醇类药物，适用于多种风湿免疫性疾病，如类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮及皮肤炎和银屑病等免疫性皮肤疾病。此外，它还适用于哮喘及血管水肿等过敏性疾病，并可在早产时帮助胎儿肺部发育。

副作用

醋酸倍他米松的严重副作用包括增加感染风险、肌肉无力、全身型过敏反应以及思觉失调。长期使用可能会导致肾上腺机能不足，因此突然停药非常危险。对于常使用含有倍他米松成分软膏的人群来说，可能还会出现多毛症及皮肤敏感的情况。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  醋酸倍氟美松 在 甲醇 、 sodium methylate 作用下， 反应 4.0h， 以90%的产率得到倍他米松
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of Betamethasone From the Waste of Thai Agave Sisalana

  摘要：

  Synthesis of betamethasone from waste of Thai A. sisalana is described.

  DOI：

  10.1080/00397910500464855
• 作为产物：
  描述：

  17,21-二羟基-16beta-甲基孕甾-1,4,9(11)-三烯-3,20-二酮 21-醋酸酯 在 potassium bromate 、 盐酸 、 Selectfluor 、 N-溴代乙酰胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 醋酸倍氟美松
  参考文献：
  名称：

  甾体化合物9位上氟的方法和应用

  摘要：

  本发明提供一种甾体化合物9位上氟的方法和应用，涉及化学合成技术领域。本发明以式I化合物为起始原料，与第一溴化试剂、第二溴化试剂和盐酸发生9,11位溴羟反应得到式II化合物，式II化合物与氟试剂发生9位置换反应，得到9位氟代甾体化合物。本发明反应条件温和，避免高氯酸、氟化氢溶液等高毒性、强腐蚀性的试剂，对环境友好，路线短，便于操作，更适合工业化生产。

  公开号：

  CN114685592A

文献信息

• [EN] AMINE-LINKED C3-GLUTARIMIDE DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] DÉGRONIMÈRES DE C3-GLUTARIMIDE LIÉS À UNE AMINE POUR LA DÉGRADATION DE PROTÉINES CIBLES
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017197051A1

  公开（公告）日：2017-11-16

  This invention provides amine-linked C3-glutarimide Degronimers and Degrons for therapeutic applications as described further herein, and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  这项发明提供了胺连接的C3-戊二酰亚胺Degronimers和Degrons，用于治疗应用，如本文进一步描述的，以及它们的使用方法、组合物以及它们的制备方法。
• [EN] AMIDOIMIDAZOPYRIDAZINES AS MKNK-1 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] AMIDOIMIDAZOPYRIDAZINES À TITRE D'INHIBITEURS DE KINASES MKNK-1
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014118135A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  The present invention relates to amido-substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I) : in which A, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper- proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式(I)的酰胺取代咪唑吡啶化合物，其中A、R1、R2、R3、R4和n如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分结合。
• [EN] BORONIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE BORONIQUE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2016050358A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  Compounds of formula (I) are inhibitors of LMP7 and can be employed, inter alia, for the treatment of an autoimmue disorder or hematological malignancies.

  式(I)的化合物是LMP7的抑制剂，可用于治疗自身免疫性疾病或血液恶性肿瘤，等等。
• HETEROAROMATIC COMPOUNDS FOR USE AS HIF INHIBITORS
  申请人：Härter Michael

  公开号：US20110301122A1

  公开（公告）日：2011-12-08

  The present application relates to novel substituted aryl compounds, processes for their preparation, their use for treatment and/or prevention of diseases and their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prevention of diseases, in particular for treatment and/or prevention of hyperproliferative and angiogenic diseases and those diseases which arise from metabolic adaptation to hypoxic states. Such treatments can be carried out as monotherapy or also in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

  本申请涉及新型取代芳基化合物，其制备方法，它们用于治疗和/或预防疾病以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防过度增殖和血管生成性疾病以及那些由于代谢适应缺氧状态而引起的疾病。这种治疗可以作为单独治疗进行，也可以与其他药物或进一步的治疗措施结合使用。
• [EN] THERAPUETIC USES OF SELECTED PYRIMIDINE COMPOUNDS WITH ANTI-MER TYROSINE KINASE ACTIVITY<br/>[FR] UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES DE COMPOSÉS SÉLECTIONNÉS DE PYRIMIDINE AYANT UNE ACTIVITÉ TYROSINE KINASE ANTIMÈRE
  申请人：UNIV NORTH CAROLINA

  公开号：WO2015157127A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  Uses of pyrimidines with anti-Mer tyrosine kinase activity as anti-infective agents, immunostimulatory and immunomodulatory agents, anti-cancer agents (including against MerTK -/- tumors and ITD and TKD mutant forms of Acute Myeloid Leukemia (AML)), and as adjunctive agents in combination with chemotherapeutic, radiation or other standard of care for neoplasms.

  将嘧啶类化合物用作抗Mer酪氨酸激酶活性的抗感染剂、免疫刺激剂和免疫调节剂、抗癌剂（包括对MerTK -/-肿瘤和急性髓样白血病（AML）的ITD和TKD突变形式），以及作为辅助剂与化疗、放疗或其他肿瘤标准治疗联合使用。

表征谱图