N-[2-(4-(benzoxazol-2-yl)benzyloxy)ethyl]-2-[3-(4-methylphenyl)prop-2-ynyloxy]ethanamine hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: N-[2-(4-(benzoxazol-2-yl)benzyloxy)ethyl]-2-[3-(4-methylphenyl)prop-2-ynyloxy]ethanamine hydrochloride
• 英文别名: N-[2-[[4-(1,3-benzoxazol-2-yl)phenyl]methoxy]ethyl]-2-[3-(4-methylphenyl)prop-2-ynoxy]ethanamine;hydrochloride
• 化学式: C₂₈H₂₈N₂O₃*ClH
• 分子量: 477.003
• InChiKey: CRCJNUJFDAKXKO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  56.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[2-(4-(benzoxazol-2-yl)benzyloxy)ethyl]-2-[3-(4-methylphenyl)prop-2-ynyloxy]ethanamine hydrochloride 在 钯 氩 、 氢气 、 甲醇 、 四氢呋喃 、 ethanol hydrochloride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.35h， 以to obtain N-[2-(4-(benzoxazol-2-yl)benzyloxy)ethyl]-2-[3-(4-methyl-phenyl)propoxy]ethanamine hydrochloride as a white solid的产率得到N-[2-(4-(benzoxazol-2-yl)benzyloxy)ethyl]-2-[3-(4-methylphenyl)propoxy]ethanamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Aliphatic amino bis-aryl squalene synthase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一类新颖的脂肪族氨基双芳基化合物，其中至少含有四个碳原子和一个氨基团，该氨基团被取代或并入其中，并进一步链接或桥接到两个单环和/或双环环。本发明的化合物可以降低体内血清胆固醇水平，而不显著降低甲烷代谢物的合成。本发明还涉及药理组合物和使用本发明的化合物降低血清胆固醇水平的治疗方法。

  公开号：

  US05534532A1
• 作为产物：
  描述：

  N-trityl-N-[2-(4-(benzoxazol-2-yl)benzyloxy)ethyl]-2-[3-(4-methylphenyl)prop-2-ynyloxy]ethanamine 、 ethanol hydrochloride 以 二氯甲烷 、 乙醇 、 甲醇 为溶剂， 以to obtain N-[2-(4-(benzoxazol-2-yl)benzyloxy)ethyl]-2-[3-(4-methylphenyl)prop-2-ynyloxy]ethanamine hydrochloride (m.p. 161°-162° C.)的产率得到N-[2-(4-(benzoxazol-2-yl)benzyloxy)ethyl]-2-[3-(4-methylphenyl)prop-2-ynyloxy]ethanamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Aliphatic amino bis-aryl squalene synthase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一类新颖的脂肪族氨基双芳基化合物，其中至少含有四个碳原子和一个氨基团，该氨基团被取代或并入其中，并进一步链接或桥接到两个单环和/或双环环。本发明的化合物可以降低体内血清胆固醇水平，而不显著降低甲烷代谢物的合成。本发明还涉及药理组合物和使用本发明的化合物降低血清胆固醇水平的治疗方法。

  公开号：

  US05534532A1

文献信息

• US5455260A
  申请人：——

  公开号：US5455260A

  公开（公告）日：1995-10-03
• US5534532A
  申请人：——

  公开号：US5534532A

  公开（公告）日：1996-07-09
• US5561143A
  申请人：——

  公开号：US5561143A

  公开（公告）日：1996-10-01
• [EN] ALIPHATIC AMINO BIS-ARYL SQUALENE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES AMINO BIS-ARYLE ALIPHATIQUES INHIBITEURS DE LA SQUALENE SYNTHETASE
  申请人：RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：WO1994027601A1

  公开（公告）日：1994-12-08

  (EN) This invention relates to a class of novel aliphatic amino bis-aryl compounds containing at least four carbon atoms and an amino group either substituted thereon or incorporated therein and is furhter linked or bridged to two mono- and/or bicyclic rings. Compounds of this invention reduce levels of serum cholesterol in the body without significantly reducing mevalonic metabolite synthesis. This invention relates also to pharmacological compositions and method of treatment for lowering serum cholesterol levels using the compounds of this invention.(FR) Cette invention concerne une classe de nouveaux composés amino bis-aryle aliphatiques contenant au moins quatre atomes de carbone et un groupe amino substituant ou incorporé dans la structure et en outre lié ou formant un pont avec deux groupes mono- et ou bicycliques. Les composés de cette invention réduisent les niveaux du cholestérol du sérum dans le corps sans diminuer d'une manière significative la synthèse du métabolite mévalonique. Cette invention concerne également des compostions pharmacologiques et un procédé de traitement pour diminuer les niveaux de cholestérol du sérum en utilisant les composés de cette invention.