双氯芬酸钾 | 15307-81-0

• 物质功能分类: 原料药 - 解热镇痛药 - 非甾抗炎药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 双氯芬酸钾
• 中文别名: 双氯酚酸钾；2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钾；2-[(2,6-二氯苯基)氨基]－苯乙酸钾
• 英文名称: Benzeneacetic acid, 2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]-, monopotassiumsalt
• CAS: 15307-81-0
• 化学式: C14H11Cl2KNO2
• 分子量: 335.2
• InChiKey: NNXQGCHUKGEXEI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  300-330 °C
• 溶解度：
  微溶于水，易溶于甲醇，溶于乙醇（96%），微溶于丙酮。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.98
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S61
• 危险类别码：
  R22,R51/53
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2922499990
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1 / PGIII
• 危险标志：
  GHS07,GHS09
• 危险性描述：
  H302,H411
• 危险性防范说明：
  P273

制备方法与用途

抗炎镇痛药 双氯芬酸钾简介

双氯芬酸钾是一种新一代强力非甾体抗炎镇痛药，属于苯乙酸衍生物。在关节、肌肉扭伤、拔牙及手术后，可能会引发无菌性炎症、组织水肿和疼痛。随着炎症的产生，受伤局部合成和释放的前列腺素增加。而双氯芬酸钾能够减少受伤局部合成和释放的前列腺素，从而起到抗炎和镇痛作用；因此，在临床上适用于短期治疗急性关节肌肉损伤、牙痛、手术后疼痛、早孕药物流产镇痛及放置内节育器疼痛等症状。

理化性质

双氯芬酸钾为白色至微黄色的结晶性粉末，具有刺鼻感和吸湿性。它在甲醇中易溶，在乙醇、冰醋酸中溶解，在丙酮中微溶，并且在三氯甲烷中不溶。

药理作用

双氯芬酸钾具有显著的抗炎和镇痛作用，其主要药理机制是通过抑制前列腺素合成来实现。当关节、肌肉扭伤、拔牙及手术后引发无菌性炎症、组织水肿和疼痛时，受伤局部会释放更多的前列腺素。此时，使用双氯芬酸钾可以减少前列腺素的生成，从而达到抗炎和镇痛的效果。

不良反应

双氯芬酸钾的不良反应相对较少，主要表现为皮疹、局部红肿以及消化系统的不适症状，如纳差、恶心、呕吐、咳嗽及咽痛等。

应用与用途

该药物适用于短期治疗急性关节肌肉损伤、牙痛、手术后疼痛、早孕药物流产镇痛及放置内节育器引起的疼痛等症状。同时，双氯芬酸钾是一种强效的消炎、镇痛和解热药，其效果比消炎痛强2.5倍，比阿司匹林强50倍，并且双氯芬酸钠强2倍。

文献信息

• Eflornithine Prodrugs, Conjugates and Salts, and Methods of Use Thereof
  申请人：Xu Feng

  公开号：US20100120727A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  In one aspect, the present invention provides a composition of a covalent conjugate of an eflornithine analog with an anti-inflammatory drug. In another aspect, the present invention provides a composition of an eflornithine prodrug. In another aspect, the present invention provides a composition of an eflornithine or its derivatives aspirin salt. In another aspect, the present invention provides methods for treating or preventing cancer using the conjugates or salts of eflornithine analogs or eflornithine prodrugs.

  在一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀类似物与抗炎药物的共价结合物的组合物。在另一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀前药的组合物。在另一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀或其衍生物水杨酸盐的组合物。在另一个方面，本发明提供了使用氟硝西汀类似物或氟硝西汀前药的共轭物或盐来治疗或预防癌症的方法。
• Amino-substituted heterocycles, compositions thereof, and methods of treatment therewith
  申请人：D'Sidocky Neil R.

  公开号：US20080242694A1

  公开（公告）日：2008-10-02

  Provided herein are Heterocyclic Compounds having the following structure: wherein R 1 , R 2 , X, Y and Z are as defined herein, compositions comprising an effective amount of a Heterocyclic Compound and methods for treating or preventing cancer, inflammatory conditions, immunological conditions, metabolic conditions and conditions treatable or preventable by inhibition of a kinase pathway comprising administering an effective amount of a Heterocyclic Compound to a patient in need thereof.

  本文提供具有以下结构的杂环化合物： 其中R1、R2、X、Y和Z如本文所定义，包含有效量杂环化合物的组合物，以及治疗或预防癌症、炎症性疾病、免疫疾病、代谢性疾病以及通过给予患者需要的有效量杂环化合物来抑制激酶途径治疗或预防的疾病的方法。
• BROMODOMAIN INHIBITORS FOR TREATING DISEASE
  申请人：Board of Regents, The University of Texas System

  公开号：US20160060260A1

  公开（公告）日：2016-03-03

  Disclosed herein are compounds and compositions useful in the treatment of bromodomain-containing protein-mediated diseases, such as cancer, having the structure of Formula I: Methods of inhibiting activity of a bromodomain-containing protein in a human or animal subject are also provided.

  本文披露了一种在治疗溴结构域含蛋白介导的疾病（如癌症）中有用的化合物和组合物，其具有Formula I的结构： 还提供了一种抑制人类或动物主体中溴结构域含蛋白活性的方法。
• [EN] CYCLIC DINUCLEOTIDES AS AGONISTS OF STIMULATOR OF INTERFERON GENE DEPENDENT SIGNALLING<br/>[FR] DINUCLÉOTIDES CYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'AGONISTES DU STIMULATEUR DE LA SIGNALISATION DÉPENDANTE DU GÈNE DE L'INTERFÉRON
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2018156625A1

  公开（公告）日：2018-08-30

  Disclosed herein are new cyclic dinucleotide compounds and compositions and their application as pharmaceuticals for the treatment of disease. Methods of modulation of immune response to disease, and induce Stimulator of Interferon Genes (STING) dependent type I interferon production and co-regulated genes in a human or animal subject are also provided for the treatment diseases such as cancer, particularly metastatic solid tumors and lymphomas, inflammation, allergic and autoimmune disease, infectious disease, and for use as anti-viral agents and vaccine adjuvants.

  本文披露了新的环二核苷酸化合物和组合物，以及它们作为药物治疗疾病的应用。还提供了调节免疫应答以及诱导干扰素基因激活剂（STING）依赖型I干扰素在人类或动物受试者中产生和共调控基因的方法，用于治疗癌症、尤其是转移性实体瘤和淋巴瘤、炎症、过敏和自身免疫疾病、传染病，以及作为抗病毒剂和疫苗佐剂的用途。
• HETEROCYCLIC INHIBITORS OF MCT4
  申请人：Vettore, LLC

  公开号：US20180162822A1

  公开（公告）日：2018-06-14

  Disclosed herein are compounds and compositions useful in the treatment of MCT4 mediated diseases, such as proliferative and inflammatory diseases, having the structure of Formula I: Methods of inhibition MCT4 activity in a human or animal subject are also provided.

  本文披露了一些化合物和组合物，适用于治疗由MCT4介导的疾病，如增殖性和炎症性疾病，其结构如下所示： 还提供了在人类或动物主体中抑制MCT4活性的方法。