cis-4-amino-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carboxylic acid ethyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: cis-4-amino-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carboxylic acid ethyl ester
• 英文别名: ethyl (2S,4R)-4-amino-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carboxylate
• 化学式: C₁₅H₂₂N₂O₄
• 分子量: 294.351
• InChiKey: WRRBGFZMJMJTLQ-GXSJLCMTSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  74
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cis-4-amino-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carboxylic acid ethyl ester 、 3,5-双三氟甲基苯甲醛 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 作用下， 以 1,1-二氯乙烷 、 水 为溶剂， 生成 cis-4-[(3,5-Bis-trifluoromethyl-benzyl)-amino]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Oxy substituted 4-carboxyamino-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolines

  摘要：

  胆固醇酯转移蛋白抑制剂，含有这种抑制剂的药物组合物以及使用这种抑制剂来提高特定血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇，并降低其他特定血浆脂质水平，如LDL-胆固醇和甘油三酯，从而治疗由低水平的HDL胆固醇和/或高水平的LDL胆固醇和甘油三酯加剧的疾病，如动脉粥样硬化和心血管疾病，在某些哺乳动物中，包括人类。

  公开号：

  US06140342A1
• 作为产物：
  描述：

  4-hydroxyimino-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carboxylic acid ethyl ester 在 氢氧化钾 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 以65%的产率得到cis-4-amino-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Oxy substituted 4-carboxyamino-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolines

  摘要：

  胆固醇酯转移蛋白抑制剂，含有这种抑制剂的药物组合物以及使用这种抑制剂来提高特定血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇，并降低其他特定血浆脂质水平，如LDL-胆固醇和甘油三酯，从而治疗由低水平的HDL胆固醇和/或高水平的LDL胆固醇和甘油三酯加剧的疾病，如动脉粥样硬化和心血管疾病，在某些哺乳动物中，包括人类。

  公开号：

  US06140342A1

文献信息

• 4-amino substituted-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06489478B1

  公开（公告）日：2002-12-03

  Cholesteryl ester transfer protein inhibitors, pharmaceutical compositions containing such inhibitors and the use of such inhibitors to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases in some mammals, including humans.

  胆固醇酯转移蛋白抑制剂、含有这种抑制剂的药物组合物以及使用这种抑制剂来提高某些血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇，降低某些其他血浆脂质水平，如低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，从而治疗因高密度脂蛋白胆固醇水平过低和/或低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平过高而加重的疾病，例如动脉硬化和心血管疾病，在某些哺乳动物中，包括人类。
• 4-carboxyamino-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolines as CETP inhibitors
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP0987251B1

  公开（公告）日：2004-05-19
• 4-AMINO SUBSTITUTED-2-SUBSTITUTED-1,2,3,4-TETRAHYDROQUINOLINES AS CETP INHIBITORS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1114032B1

  公开（公告）日：2004-06-02
• US6140343A
  申请人：——

  公开号：US6140343A

  公开（公告）日：2000-10-31
• US6140342A
  申请人：——

  公开号：US6140342A

  公开（公告）日：2000-10-31