吲哚啉-6-胺 | 15918-79-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 吲哚啉-6-胺
• 英文名称: indolin-6-amine
• 英文别名: 6-aminoindoline；2,3-dihydro-1H-indol-6-amine
• CAS: 15918-79-3
• 化学式: C₈H₁₀N₂
• mdl: MFCD11590551
• 分子量: 134.181
• InChiKey: UMXPKGQJQAQXLU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  304.1±31.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.148±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  吲哚啉-6-胺 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 生成 trans-N-(1-Benzyl-piperidin-4-yl)-N-(2,3-dihydro-1H-indol-6-yl)-3-phenyl-acrylamide
  参考文献：
  名称：

  Novel non-peptidic neuropeptide Y Y 2 receptor antagonists

  摘要：

  Through SAR studies of a piperidinylindoline cinnamide HTS lead, the first potent, non-peptide, low molecular weight selective Neuropeptide Y Y-2 (NPY Y-2) antagonists have been synthesized. The SAR studies around the piperidinyl, the indolinyl, and the cinnamyl moieties are discussed. (C) 2003 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2003.12.057
• 作为产物：
  描述：

  6-氨基吲哚 在 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 作用下， 反应 4.5h， 以40%的产率得到吲哚啉-6-胺
  参考文献：
  名称：

  在中性条件下，吲哚啉催化酰基//肟缩合。

  摘要：

  酰基hydr的形成已广泛应用于材料科学和生物标记中。然而，它们在中性条件下的凝结速率缓慢，限制了其应用。在本文中，具有电子给体基团的二氢吲哚被报道为新的催化剂支架，其可以通过亚胺离子中间体催化酰基hydr，和肟的形成。在中性条件下，这种新型催化剂显示出比传统苯胺催化反应高出15倍的速率增强。鉴定出的二氢吲哚催化剂已成功应用于水凝胶的形成。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.0c02128

文献信息

• Steroid receptor modulator compounds and methods
  申请人：Ligand Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US05688808A1

  公开（公告）日：1997-11-18

  Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

  披露了对类固醇受体具有高亲和力、高选择性调节剂的非类固醇化合物。还披露了包含这些化合物的药物组合物、使用所披露的化合物和组合物治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的方法，以及在制备这些化合物中有用的中间体和制备类固醇受体调节剂化合物的过程。
• Hydrogenation of nitroarenes to anilines in a flow reactor using polystyrene supported rhodium in a catalyst-cartridge (Cart-Rh@PS)
  作者：Saurabh Sharma、Yamini Yamini、Pralay Das

  DOI：10.1039/c8nj04646h

  日期：——

  The present methodology described the chemo-selective hydrogenation of various nitroarenes in a flow reactor under polystyrene supported rhodium in a catalyst-cartridge (Cart-Rh@PS) as a heterogeneous nano-catalyst. The polystyrene supported Rh (Rh@PS) nanoparticles (NPs) were prepared by following our earlier reported protocol and packed inside the catalyst-cartridge (Cat-Cart) to obtain Cart-Rh@PS

  本方法学描述了在作为非均相纳米催化剂的催化剂盒（Cart-Rh @ PS）中在聚苯乙烯负载的铑下，在流动反应器中各种硝基芳烃的化学选择性氢化。按照我们先前报道的方法制备聚苯乙烯负载的Rh（Rh @ PS）纳米颗粒（NPs），并将其装入催化剂盒（Cat-Cart）中以获得与ThalesNano的H-Cube Pro兼容的Cart-Rh @ PS流系统。预装催化剂Cart-Rh @ PS的优点如下：多达12次运行无需活化催化剂，通过ICP-AES分析检测到的金属浸出可忽略不计，并且在流动条件下产生的反压大大降低。相同的催化剂Cart-Rh @ PS，对于还原硝基芳烃也有效至1克规模，并且可重复使用。
• Tricyclic steroid receptor modulator compounds and methods
  申请人：Ligand Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US05696130A1

  公开（公告）日：1997-12-09

  Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

  披露了对类固醇受体具有高亲和力、高选择性调节剂的非类固醇化合物。还披露了包含这些化合物的药物组合物、使用所披露的化合物和组合物治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的方法，以及在制备这些化合物中有用的中间体和制备类固醇受体调节剂化合物的过程。
• [EN] PYRAZOLO [4, 3-D] PYRIMIDINES USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2012143144A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的化合物的新颖化合物（I）的公式。这些化合物在治疗各种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2012143143A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的化合物的新颖化合物（I）的公式。这些化合物在治疗各种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。