6-bromo-1-methyl-3,4-dihydroisoquinoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氢异喹啉
• 英文名称: 6-bromo-1-methyl-3,4-dihydroisoquinoline
• 化学式: C₁₀H₁₀BrN
• 分子量: 224.1
• InChiKey: HWACKXASTKUDLO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  12.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-1-methyl-3,4-dihydroisoquinoline 在 sodium tetrahydroborate 、 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 生成 tert-butyl 6-bromo-1-methyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED CYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS CYCLIQUES SUBSTITUÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了新颖的取代炔基化合物，药用可接受的盐及其制剂，用于调节蛋白酪氨酸激酶活性，并调节细胞活动，如增殖、分化、凋亡、迁移和侵袭。该发明还提供了包括这些化合物的药用可接受的组合物，以及在治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病中使用这些组合物的方法。

  公开号：

  WO2014089324A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴苯乙胺 在 吡啶 、 iron(III) chloride 、 草酰氯 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 6-bromo-1-methyl-3,4-dihydroisoquinoline
  参考文献：
  名称：

  GPR103拮抗剂表现出体内的厌食活性：模仿QRFP26的C端Arg-Phe基序的吡咯并[2,3- c ]吡啶的设计与开发。

  摘要：

  据报道，GPR103是一种G蛋白偶联受体，通过内源性神经肽配体QRFP26和QRFP43的激活而具有致癌作用。认识到QRFP26和QRFP43的中央给药可增加大鼠的高脂肪食物摄入量，因此我们决定研究GPR103的拮抗剂是否可以在控制喂养行为中发挥作用。在这里，我们介绍了作为GPR103小分子拮抗剂的吡咯并[2,3- c ]吡啶新系列的开发，这些拮抗剂具有GPR103亲和力，药物代谢和药代动力学以及适合药物开发的安全性参数。在测量食物摄入量的临床前肥胖模型中，吡咯并[2,3- c证明了吡啶吡啶GPR103拮抗剂。此外，使用NMR确定了内源性激动剂QRFP26 （20–26）的C端七肽的动态3D溶液结构。将合成的吡咯并[2,3- c ]吡啶拮抗剂与该实验结构进行了比较，该实验结构显示了可能的药效团特征重叠，为进一步设计GPR103拮抗剂提供了支持。

  DOI：

  10.1021/jm401951t

文献信息

• 取代的环化合物及其使用方法和用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN104016979B

  公开（公告）日：2017-05-03

  本发明提供了取代的环化合物及其使用方法和用途。所述化合物为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物，所述化合物和所述药物组合物可以调节生物样本内的蛋白激酶活，用于防护、处理、治疗或减轻患者增殖性疾病。
• Synthesis and fluorescent properties of boroisoquinolines, a new family of fluorophores
  作者：Dénes Sóvári、Attila Kormos、Orsolya Demeter、András Dancsó、György Miklós Keserű、Mátyás Milen、Péter Ábrányi-Balogh

  DOI：10.1039/c8ra08241c

  日期：——

  First representatives of a new family of isoquinolines, so called boroisoquinolines, were synthesized and characterized.

  首次合成并表征了一种新的异喹啉家族代表，被称为硼异喹啉。
• Substituted pyrazolopyrimidines, a process for their preparation and their use as medicine
  申请人：Danysz Wojciech

  公开号：US20080039458A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  Substituted pyrazolopyrimidine derivatives of formula (I) wherein Y 1 , Y 2 , Y 3 , Y 4 represent N or C—, whereby at least two of the groups Y 1 to Y 4 represent a carbon atom, R 1 represents chloro or bromo, R 2 to R 7 represent e.g. hydrogen, methyl or ethyl; and R 10 and R 11 independently represent e.g. hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, are potent mGluR5 modulators and are useful for the prevention of acute and chronic neurological disorders.

  式(I)中的取代嘧唑嘧啶衍生物，其中Y1、Y2、Y3、Y4代表N或C—，其中至少两个Y1到Y4代表碳原子，R1代表氯或溴，R2到R7代表氢、甲基或乙基等，而R10和R11独立地代表氢或C1-C6烷基。这些衍生物是有效的mGluR5调节剂，并可用于预防急性和慢性神经系统疾病。
• Substituted pyrazolo[1,5-A]pyrimidines as metabotropic glutamate receptor modulators
  申请人：MERZ PHARMA GmbH & Co. KGaA

  公开号：US07985753B2

  公开（公告）日：2011-07-26

  Substituted pyrazolopyrimidine derivatives of formula (I) wherein Y1, Y2, Y3, Y4 represent N or C—, whereby at least two of the groups Y1 to Y4 represent a carbon atom, R1 represents chloro or bromo, R2 to R7 represent e.g. hydrogen, methyl or ethyl; and R10 and R11 independently represent e.g. hydrogen or C1-C6alkyl, are potent mGluR5 modulators and are useful for the prevention of acute and chronic neurological disorders.

  公式（I）的取代嘧唑嘧啶衍生物，其中Y1、Y2、Y3、Y4代表N或C-，其中至少两个Y1到Y4代表碳原子，R1代表氯或溴，R2到R7代表氢、甲基或乙基等基团，而R10和R11独立地代表氢或C1-C6烷基。这些衍生物是强效的mGluR5调节剂，可用于预防急性和慢性神经系统疾病。
• Pyrazolopyrimidines for treating CNS disorders
  申请人：Danysz Wojciech

  公开号：US20110212956A1

  公开（公告）日：2011-09-01

  Substituted pyrazolopyrimidine derivatives of formula (I) wherein Y 1 , Y 2 , Y 3 , Y 4 represent N or C—, whereby at least two of the groups Y 1 to Y 4 represent a carbon atom, R 1 represents chloro or bromo, R 2 to R7 represent e.g. hydrogen, methyl or ethyl; and R 10 and R 11 independently represent e.g. hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, are potent mGluR5 modulators and are useful for the prevention of acute and chronic neurological disorders.

  公式（I）的替代嘧唑嘧啶衍生物，其中Y1，Y2，Y3，Y4代表N或C-，其中至少有两个Y1至Y4代表碳原子，R1代表氯或溴，R2至R7代表氢，甲基或乙基等基团; 而R10和R11分别代表氢或C1-C6烷基，是有效的mGluR5调节剂，并可用于预防急性和慢性神经系统疾病。