6-bromo-1-methyl-3,4-dihydroisoquinoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氢异喹啉
• 英文名称: 6-bromo-1-methyl-3,4-dihydroisoquinoline
• 化学式: C₁₀H₁₀BrN
• 分子量: 224.1
• InChiKey: HWACKXASTKUDLO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  12.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-1-methyl-3,4-dihydroisoquinoline 在 sodium tetrahydroborate 、 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 生成 tert-butyl 6-bromo-1-methyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED CYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS CYCLIQUES SUBSTITUÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了新颖的取代炔基化合物，药用可接受的盐及其制剂，用于调节蛋白酪氨酸激酶活性，并调节细胞活动，如增殖、分化、凋亡、迁移和侵袭。该发明还提供了包括这些化合物的药用可接受的组合物，以及在治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病中使用这些组合物的方法。

  公开号：

  WO2014089324A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴苯乙胺 在 吡啶 、 iron(III) chloride 、 草酰氯 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 6-bromo-1-methyl-3,4-dihydroisoquinoline
  参考文献：
  名称：

  GPR103拮抗剂表现出体内的厌食活性：模仿QRFP26的C端Arg-Phe基序的吡咯并[2,3- c ]吡啶的设计与开发。

  摘要：

  据报道，GPR103是一种G蛋白偶联受体，通过内源性神经肽配体QRFP26和QRFP43的激活而具有致癌作用。认识到QRFP26和QRFP43的中央给药可增加大鼠的高脂肪食物摄入量，因此我们决定研究GPR103的拮抗剂是否可以在控制喂养行为中发挥作用。在这里，我们介绍了作为GPR103小分子拮抗剂的吡咯并[2,3- c ]吡啶新系列的开发，这些拮抗剂具有GPR103亲和力，药物代谢和药代动力学以及适合药物开发的安全性参数。在测量食物摄入量的临床前肥胖模型中，吡咯并[2,3- c证明了吡啶吡啶GPR103拮抗剂。此外，使用NMR确定了内源性激动剂QRFP26 （20–26）的C端七肽的动态3D溶液结构。将合成的吡咯并[2,3- c ]吡啶拮抗剂与该实验结构进行了比较，该实验结构显示了可能的药效团特征重叠，为进一步设计GPR103拮抗剂提供了支持。

  DOI：

  10.1021/jm401951t

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED CYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLIQUES SUBSTITUÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：CALITOR SCIENCES LLC

  公开号：WO2014089324A1

  公开（公告）日：2014-06-12

  The present invention provides novel substituted alkynyl compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating cellular activities such as proliferation, differentiation, apoptosis, migration and invasion. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

  本发明提供了新颖的取代炔基化合物，药用可接受的盐及其制剂，用于调节蛋白酪氨酸激酶活性，并调节细胞活动，如增殖、分化、凋亡、迁移和侵袭。该发明还提供了包括这些化合物的药用可接受的组合物，以及在治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病中使用这些组合物的方法。
• Synthesis and fluorescent properties of boroisoquinolines, a new family of fluorophores
  作者：Dénes Sóvári、Attila Kormos、Orsolya Demeter、András Dancsó、György Miklós Keserű、Mátyás Milen、Péter Ábrányi-Balogh

  DOI：10.1039/c8ra08241c

  日期：——

  First representatives of a new family of isoquinolines, so called boroisoquinolines, were synthesized and characterized.

  首次合成并表征了一种新的异喹啉家族代表，被称为硼异喹啉。
• Substituted pyrazolopyrimidines, a process for their preparation and their use as medicine
  申请人：Danysz Wojciech

  公开号：US20080039458A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  Substituted pyrazolopyrimidine derivatives of formula (I) wherein Y 1 , Y 2 , Y 3 , Y 4 represent N or C—, whereby at least two of the groups Y 1 to Y 4 represent a carbon atom, R 1 represents chloro or bromo, R 2 to R 7 represent e.g. hydrogen, methyl or ethyl; and R 10 and R 11 independently represent e.g. hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, are potent mGluR5 modulators and are useful for the prevention of acute and chronic neurological disorders.

  式(I)中的取代嘧唑嘧啶衍生物，其中Y1、Y2、Y3、Y4代表N或C—，其中至少两个Y1到Y4代表碳原子，R1代表氯或溴，R2到R7代表氢、甲基或乙基等，而R10和R11独立地代表氢或C1-C6烷基。这些衍生物是有效的mGluR5调节剂，并可用于预防急性和慢性神经系统疾病。
• Substituted pyrazolo[1,5-A]pyrimidines as metabotropic glutamate receptor modulators
  申请人：MERZ PHARMA GmbH & Co. KGaA

  公开号：US07985753B2

  公开（公告）日：2011-07-26

  Substituted pyrazolopyrimidine derivatives of formula (I) wherein Y1, Y2, Y3, Y4 represent N or C—, whereby at least two of the groups Y1 to Y4 represent a carbon atom, R1 represents chloro or bromo, R2 to R7 represent e.g. hydrogen, methyl or ethyl; and R10 and R11 independently represent e.g. hydrogen or C1-C6alkyl, are potent mGluR5 modulators and are useful for the prevention of acute and chronic neurological disorders.

  公式（I）的取代嘧唑嘧啶衍生物，其中Y1、Y2、Y3、Y4代表N或C-，其中至少两个Y1到Y4代表碳原子，R1代表氯或溴，R2到R7代表氢、甲基或乙基等基团，而R10和R11独立地代表氢或C1-C6烷基。这些衍生物是强效的mGluR5调节剂，可用于预防急性和慢性神经系统疾病。
• Pyrazolopyrimidines for treating CNS disorders
  申请人：Danysz Wojciech

  公开号：US20110212956A1

  公开（公告）日：2011-09-01

  Substituted pyrazolopyrimidine derivatives of formula (I) wherein Y 1 , Y 2 , Y 3 , Y 4 represent N or C—, whereby at least two of the groups Y 1 to Y 4 represent a carbon atom, R 1 represents chloro or bromo, R 2 to R7 represent e.g. hydrogen, methyl or ethyl; and R 10 and R 11 independently represent e.g. hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, are potent mGluR5 modulators and are useful for the prevention of acute and chronic neurological disorders.

  公式（I）的替代嘧唑嘧啶衍生物，其中Y1，Y2，Y3，Y4代表N或C-，其中至少有两个Y1至Y4代表碳原子，R1代表氯或溴，R2至R7代表氢，甲基或乙基等基团; 而R10和R11分别代表氢或C1-C6烷基，是有效的mGluR5调节剂，并可用于预防急性和慢性神经系统疾病。