呋布西林 | 54340-65-7

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 青霉素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 呋布西林
• 英文名称: Furbucillin
• 英文别名: (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-(furan-2-carbonyloxy)-4-methylpentanoyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
• CAS: 54340-65-7
• 化学式: C₁₉H₂₄N₂O₇S
• 分子量: 424.5
• InChiKey: FRUAVHAXMXYUGM-NFFDBFGFSA-N

物化性质

• 沸点：
  704.5±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.40±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  151
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

制备方法与用途

不良反应

青霉素类药物常见的不良反应包括皮疹和药物热；过敏性休克虽较为罕见，但一旦发生，必须立即进行抢救。具体措施包括保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素和糖皮质激素等治疗。少数患者还会出现恶心、呕吐、食欲减退、上腹部不适等症状，甚至血清氨基转移酶升高；同时可能会感到口周、面部或四肢皮肤麻木，严重时可能出现肌颤。

用途

呋布西林是一种半合成青霉素，与大肠杆菌和绿脓杆菌必需的PBP蛋白呈多位点结合，且结合作用较强。它对大肠杆菌的PBP2和PBP3具有高度亲和力，并对PBP1α和PBP1b也有较强的亲和力。相对于哌拉西林，呋布西林对绿脓杆菌的PBP1α、PBP2和PBP3的亲和力更强；与头孢哌酮相比，它在对PBP2和PBP3的亲和力上表现更优。因此，呋布西林对外膜穿透力强，并且对抗绿脓杆菌具有很高的活性，是最具应用价值的抗绿脓杆菌的酰脲类抗生素。

适应症

呋布西林主要用于治疗由铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌及其他敏感细菌引起的多种感染。

文献信息

• Pharmaceutical Composition for the Eradication of Helicobacter Pylori and Preparation Method Thereof
  申请人：Lin Chih-Hui

  公开号：US20110160156A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  The present invention relates to a pharmaceutical composition and its preparation method for the eradication of Helicobacter pylorif in the forms of effervescent tablet, suspension or powder. The pharmaceutical composition comprises an effective dose of β-lactam antibiotic, an effective dose of macrolide antibiotic, an effective dose of antacid such as proton pump inhibitor and H 2 blocker, and a pharmaceutical acceptable carrier. An effective dose of alkaline substance such as carbonate or bicarbonate can be added to increase the pH of the stomach when the PPI antacid is used, which can protect the degradation of acid-labile antibiotics or PPI to further increase the bioavailability of the pharmaceutical composition for the purpose of Helicobacter pylori eradication.

  这项发明涉及一种制备方法，用于根除幽门螺杆菌的制药组合物，其形式为泡腾片剂、悬浮液或粉剂。该制药组合物包括有效剂量的β-内酰胺类抗生素、有效剂量的大环内酯类抗生素、有效剂量的抗酸剂（如质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂），以及制药可接受的载体。当使用PPI抗酸剂时，可以添加有效剂量的碱性物质（如碳酸盐或碳酸氢盐）以增加胃的pH值，这可以保护酸敏感抗生素或PPI的降解，进一步提高制药组合物的生物利用度，以达到根除幽门螺杆菌的目的。
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Pharmaceutical composition for the eradication of helicobacter pylori and preparation method thereof
  申请人：Synmosa Biopharma Corporation

  公开号：EP2343067A1

  公开（公告）日：2011-07-13

  The present invention relates to a pharmaceutical composition and its preparation method for the eradication of Helicobacter pylori in the forms of effervescent tablet, suspension or powder. The pharmaceutical composition comprises an effective dose of β-lactam antibiotic, an effective dose of macrolide antibiotic, an effective dose of antacid such as proton pump inhibitor and H2 blocker, and a pharmaceutical acceptable carrier. An effective dose of alkaline substance such as carbonate or bicarbonate can be added to increase the pH of the stomach when the PPI antacid is used, which can protect the degradation of acid-labile antibiotics or PPI to further increase the bioavailability of the pharmaceutical composition for the purpose of Helicobacter pylori eradication.

  本发明涉及一种用于根除幽门螺旋杆菌的药物组合物及其制备方法，其形式为泡腾片、混悬剂或粉剂。该药物组合物由有效剂量的β-内酰胺类抗生素、有效剂量的大环内酯类抗生素、有效剂量的抗酸剂（如质子泵抑制剂和 H2 受体阻滞剂）和药物可接受载体组成。在使用 PPI 抗酸剂时，可添加有效剂量的碱性物质，如碳酸盐或碳酸氢盐，以提高胃的 pH 值，从而保护耐酸抗生素或 PPI 的降解，进一步提高药物组合物的生物利用度，达到根除幽门螺旋杆菌的目的。
• Controlled release composition
  申请人：Xu Jianjian

  公开号：US10335370B2

  公开（公告）日：2019-07-02

  The present disclosure provides a controlled release composition comprising a plurality of microparticles and a matrix, wherein: the plurality of microparticles comprises a first material; the matrix comprises a second material; and the melting temperature of the first material is higher than the melting temperature of the second material. Also provided are methods of making and using the same.

  本公开提供了一种控释组合物，包括多个微颗粒和基质，其中：多个微颗粒包括第一种材料；基质包括第二种材料；第一种材料的熔化温度高于第二种材料的熔化温度。此外，还提供了制作和使用上述材料的方法。
• Liposomes with ginsenoside as membrane material and preparations and use thereof
  申请人：SHANGHAI GINPOSOME PHARMATECH CO., LTD.

  公开号：US10639276B2

  公开（公告）日：2020-05-05

  Among others, the present invention provides a blank liposome, preparation methods thereof, and a loaded liposome including the blank liposome and an active substance. The liposomes have a membrane comprising lipids and a ginsenoside of Formula I, and may further comprise a surfactant, a heat-sensitive excipient, a pH sensitive material, or an ion additive.

  其中，本发明提供了一种空白脂质体、其制备方法以及一种包括空白脂质体和活性物质的负载脂质体。脂质体具有由脂类和式 I 人参皂甙组成的膜，并可进一步包含表面活性剂、热敏赋形剂、pH 值敏感材料或离子添加剂。