哌泊噻嗪 | 39860-99-6

• 物质功能分类: 原料药 - 神经系统用药 - 抗精神病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 中文名称: 哌泊噻嗪
• 英文名称: pipothiazine
• 英文别名: Pipotiazine；10-{3-[4-(2-hydroxy-ethyl)-piperidin-1-yl]-propyl}-10H-phenothiazine-2-sulfonic acid dimethylamide；10-[3-[4-(2-hydroxyethyl)piperidin-1-yl]propyl]-N,N-dimethylphenothiazine-2-sulfonamide
• CAS: 39860-99-6
• 化学式: C₂₄H₃₃N₃O₃S₂
• 分子量: 475.676
• InChiKey: JOMHSQGEWSNUKU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  650.4±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.236±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  氯仿（微溶）、甲醇（微溶）
• 物理描述：
  Solid

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  97.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

制备方法与用途

抗精神病药：哌泊噻嗪

哌泊噻嗪，又称哌普嗪和安乐嗪，是一种吩噻嗪类典型抗精神病药。它具有较强的抗精神病作用，并具备镇静、止吐、抗组胺以及拮抗苯丙胺的作用。相较于氯丙嗪，其锥体外系副作用较小。

主要用途

• 慢性精神分裂症
• 急性精神分裂症（对幻觉、妄想及不协调性精神运动性兴奋等症状有显著疗效）
• 改善慢性精神分裂症患者的退缩行为
• 用于精神分裂症的维持治疗

常用长效制剂：哌泊噻嗪棕榈酸酯 该药物为哌泊噻嗪的长效酯化物，呈黄色澄明油状液。肌注后从注射部位缓慢扩散并分解出哌泊噻嗪生效。一般使用剂量为：

• 深部肌注50～100mg
• 2～3周后再酌情注射50～100mg
• 隔4周注射1次

主要不良反应

• 锥体外系症状
• 年老体弱者不建议使用长效肌注剂型

哌泊噻嗪棕榈酸酯

该药物适用于慢性精神分裂症，尤其对妄想型疗效较好。它能够显著改善思维障碍中的多种妄想症状及知觉障碍中的幻觉症状。

主要用途

• 慢性精神分裂症
• 各型精神分裂症（对病程较长且精神退缩的患者疗效较差）

用法用量

• 肌注开始剂量为50mg，1周后根据症状及反应再注射50～100mg
• 以后根据病情决定剂量及间隔时间
• 每3～4周注射一次，每次50～200mg
• 总疗程约8～16周

主要不良反应

• 锥体外系反应
• 焦虑、嗜睡、乏力等其他症状
• 心脏病、肝脏疾病、肾脏疾病患者、青光眼、粒细胞减少及年老体弱者需慎用或禁用

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  哌泊噻嗪 以56%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  YABE H. L., J. MED. CHEM. , 1977, 20, NO 2, 302-304

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] COMT INHIBITING METHODS AND COMPOSITIONS<br/>[FR] PROCÉDÉS D'INHIBITION DE LA COMT ET COMPOSITIONS ASSOCIÉES
  申请人：LIEBER INST FOR BRAIN DEV

  公开号：WO2016123576A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  The present inventions include a method of inhibiting COMT enzyme in a subject as well as compounds of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that are useful in the treatment of various disorders mediated by COMT, including Parkinson's disease and/or schizophrenia.

  这些发明包括一种抑制受试者中COMT酶的方法，以及式I的化合物或其药用可接受盐，这些化合物在治疗由COMT介导的各种疾病中有用，包括帕金森病和/或精神分裂症。
• [EN] Aminotetraline derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINOTÉTRALINE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT ET LEUR UTILISATION EN THÉRAPIE
  申请人：ABBOTT GMBH & CO KG

  公开号：WO2010092180A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  The present invention relates to aminotetraline derivatives of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such aminotetraline derivatives, and the use of such aminotetraline derivatives for therapeutic purposes. The aminotetraline derivatives are GIyT1 inhibitors.

  本发明涉及式(I)的氨基四氢喹啉衍生物或其生理可容忍的盐。该发明涉及包含这样的氨基四氢喹啉衍生物的药物组合物，以及将这样的氨基四氢喹啉衍生物用于治疗目的。所述氨基四氢喹啉衍生物是GIyT1抑制剂。
• [EN] COMPOUNDS WHICH HAVE ACTIVITY AT M1 RECEPTOR AND THEIR USES IN MEDICINE<br/>[FR] COMPOSÉS PRÉSENTANT UNE ACTIVITÉ AU NIVEAU DU RÉCEPTEUR M1 ET LEURS UTILISATIONS EN MÉDECINE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2009037294A1

  公开（公告）日：2009-03-26

  Compounds of formula (I) or a salt thereof are provided: wherein R4, R5, R6, Q, A, Y and R are as defined in the description. Uses of the compounds as medicaments and in the manufacture of medicaments for treating psychotic disorders, cognitive impairments and Alzheimer's Disease are disclosed. The invention further discloses pharmaceutical compositions comprising the compounds.

  提供具有公式(I)或其盐的化合物：其中R4、R5、R6、Q、A、Y和R按描述定义。披露了这些化合物作为药物的使用和在制造用于治疗精神病性障碍、认知障碍和阿尔茨海默病药物中的应用。本发明还公开了包含这些化合物的药物组合物。
• AMINOINDANE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND THEIR USE IN THERAPY
  申请人：POHLKI Frauke

  公开号：US20120040948A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The present invention relates to aminoindane derivatives of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such aminoindane derivatives, and the use of such aminoindane derivatives for therapeutic purposes. The aminoindane derivatives are GlyT1 inhibitors.

  本发明涉及公式（I）的氨基茚衍生物或其生理耐受的盐。该发明涉及包含这种氨基茚衍生物的药物组合物，以及利用这种氨基茚衍生物进行治疗的用途。这些氨基茚衍生物是GlyT1抑制剂。
• [EN] PYRAZOLO [4, 3-D] PYRIMIDINES USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2012143144A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的化合物的新颖化合物（I）的公式。这些化合物在治疗各种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。