(E)-2-(3-(4-propylphenyl)acrylamido)benzoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: (E)-2-(3-(4-propylphenyl)acrylamido)benzoic acid
• 英文别名: 2-[[3-(4-propylphenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]benzoic acid；2-[[(E)-3-(4-propylphenyl)prop-2-enoyl]amino]benzoic acid
• 化学式: C₁₉H₁₉NO₃
• 分子量: 309.365
• InChiKey: OFPDZMSXEHZAGP-OUKQBFOZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  66.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  邻氨基苯甲酸 在 哌啶 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 (E)-2-(3-(4-propylphenyl)acrylamido)benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  新型 ACA 衍生物作为特异性 TRPM2 抑制剂的发现，可减少体外和体内缺血性损伤

  摘要：

  瞬时受体电位褪黑素 2 (TRPM2) 通道与缺血/再灌注损伤、炎症、癌症和神经退行性疾病相关。然而，特异性抑制剂的限制阻碍了TRPM2靶向治疗药物的开发。为了发现更有效和选择性的 TRPM2 抑制剂，我们合成了 59 N -(对戊基肉桂酰基)邻氨基苯甲酸 (ACA) 衍生物，并使用钙成像和电生理学方法进行了评估。系统的结构-活性关系研究发现一些有效的化合物能够以亚微摩尔半最大抑制浓度值抑制 TRPM2 通道。其中，优选的化合物A23对TRPM8和TRPV1通道以及磷脂酶A2表现出TRPM2选择性，并在体外表现出神经保护活性。经过药代动力学研究， A23在体内短暂性大脑中动脉闭塞模型中进行了进一步评估，该模型显着减少了脑梗塞。这些数据表明， A23可能作为 TRPM2 相关研究的有用工具，以及开发缺血性损伤治疗药物的先导化合物。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.0c02129

文献信息

• METHOD OF MODULATING B CELL FUNCTIONING
  申请人：Selley Michael Lionel

  公开号：US20100041756A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  The present invention relates generally to a method of modulating cellular functioning. More particularly, the present invention relates to a method of modulating B cell functioning, for example B cell proliferation, utilising an IDO-mediated tryptophan metabolite as herein defined (particular examples of such IDO-mediated tryptophan metabolites include 3-hydroxykynurenic acid, 3-hydroxyanthranilic acid, picolinic acid, quinolinic acid and tranilast). The method of the present invention is useful, inter alia, in the treatment and/or prophylaxis of conditions characterised by aberrant, unwanted or otherwise inappropriate B cell functioning such as antibody production, autoimmune conditions and B cell proliferation and neoplasias. In a related aspect, the present invention is directed to a method of therapeutically and/or prophylactically treating rheumatoid arthritis via the administration of the above-mentioned compounds.

  本发明通常涉及一种调节细胞功能的方法。更具体地说，本发明涉及一种利用IDO介导的色氨酸代谢产物（此处定义的特定例子包括3-羟基喹啉酸、3-羟基蒽醌酸、吡啶酸、喹啉酸和曲尼拉斯特）调节B细胞功能，例如B细胞增殖的方法。本发明的方法在治疗和/或预防由异常、不需要或其他不适当的B细胞功能引起的疾病方面非常有用，例如抗体产生、自身免疫疾病和B细胞增殖和肿瘤。在相关方面，本发明涉及一种通过上述化合物的给药来治疗类风湿性关节炎的方法。
• COMBINATION THERAPY OF ARTHRITIS WITH TRANILAST
  申请人：PEARLMAN Rodney

  公开号：US20100158905A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  Combination therapy is disclosed herein for the treatment an arthritic condition (e.g. rheumatoid arthritis, osteoarthritis or psoriatic arthritis). The therapies disclosed herein comprise administering tranilast or an analogous compound in combination with a pharmaceutical agent, such as a non-steroidal anti-inflammatory drug, a disease-modifying drug, a COX-2 inhibitor, an antibiotic, an analgesic or combination thereof.

  本文披露了一种治疗关节炎症状（例如类风湿性关节炎、骨关节炎或银屑病性关节炎）的联合治疗方案。本文所披露的治疗方案包括与药物剂量联合使用曲安那或类似化合物，例如非甾体抗炎药、疾病修饰药、COX-2抑制剂、抗生素、镇痛药或以上药物的联合使用。
• Tranilast as modulator of T cell functioning for use in the treatment of autoimmune diseases
  申请人：The Board Of Trustees Of The University Of the Leland Stanford Junior University

  公开号：EP2253313A1

  公开（公告）日：2010-11-24

  A method of modulating THl cell functioning in a mammal, comprising administering to said mammal an effective amount of one or more IDO-mediated tryptophan metabolites or derivatives thereof, or an antagonist thereof.

  一种调节哺乳动物 THl 细胞功能的方法，包括向所述哺乳动物施用有效量的一种或多种 IDO 介导的色氨酸代谢物或其衍生物，或其拮抗剂。
• A METHOD OF MODULATING B CELL FUNCTIONING
  申请人：Angiogen Pharmaceuticals Pty. Ltd

  公开号：EP1824469A1

  公开（公告）日：2007-08-29
• EP1824469A4
  申请人：——

  公开号：EP1824469A4

  公开（公告）日：2008-07-30