申请人:BOEHRINGER MANNHEIM GMBH
公开号:WO1993005047A1
公开(公告)日:1993-03-18
(DE) Die vorliegende Erfindung betrifft Thiazolo-[2,3-a]pyrrol- und Oxazolo-[1,2-a]pyrrol-Derivate der Formel (I) in der HET einen heterocyclischen Ring mit 3-7 Ringatomen darstellt, der durch einen, zwei oder drei Reste R1, die gleich oder verschieden sein können, substituiert sein kann, Y ein Sauerstoff- oder Schwefelatom, bzw. die SO oder SO2-Gruppe darstellt, X ein Sauerstoff- oder Schwefelatom sein kann, R einen aliphatischen Rest mit 1-9 C-Atomen, der durch Phenyl substituiert sein kann, oder einen Phenylring bedeutet, oder einen carbocyclischen Ring mit 7-15 C-Atomen oder ein heterocyclisches Ringsystem mit jeweils 5 oder 6 Ringatomen bedeutet, wobei die vorgenannten Phenylringe, die carbocyclischen Ringe oder das heterocyclische Ringsystem gegebenenfalls ein- oder mehrfach substituiert sein können, und R1 - R5 Wasserstoff oder einen aliphatischen Rest bedeuten, sowie deren Tautomere, Enantiomere, Diastereomere und physiologisch verträgliche Salze. Gegenstand der Erfindung sind ferner Arzneimittel, die Verbindungen der Formel (I) enthalten.(EN) Thiazolo-[2,3-a]pyrrol- and oxazolo-[1,2-a]pyrrol-derivates have the formula (I), in which HET stands for a heterocyclic ring with 3-7 ring atoms that can be substituted by one, two or three residues R1, which may be identical or different; Y stands for an oxygen or sulphur atom, or for the SO or SO2 groups; X can be an atom of oxygen or sulphur; R stands for an aliphatic residue with 1-9 C atoms that can be substituted by phenyl, or for a phenyl ring, or for a carbocyclic ring with 7-15 C atoms or for a heterocyclic ring system with 5 to 6 ring atoms each. Said phenyl rings, carbocyclic rings or the heterocyclic ring system can be if necessary substituted one or several times and R1 - R5 stand for hydrogen or an aliphatic residue. Also disclosed are their tautomers, enantiomers, diastereomers and physiologically tolerable salts, as well as medicaments that contain the compounds having the formula (I).(FR) La présente invention concerne des dérivés de thiazolo-[2,3-a]pyrrol- et d'oxazolo-[1,2-a]pyrrol de formule (I), dans laquelle HET représente un composé hétérocyclique avec 3-7 atomes cycliques, qui peut être substitué par un, deux ou trois restes R1 qui peuvent être identiques ou différents, Y représente un atome d'oxygène ou de soufre, ou bien le groupe SO ou SO2, X peut être un atome d'oxygène ou de soufre, R désigne un reste aliphatique avec 1 à 9 atomes de C qui peut être substitué par phényle, ou bien un cycle phényle, ou bien encore un composé carbocyclique avec 7 à 15 atomes de C ou un système annulaire hétérocyclique avec respectivement 5 ou 6 atomes cycliques. Les cycles phényle précités, les composés carbocycliques ou le système annulaire hétérocyclique peuvent être substitués le cas échéant une ou plusieurs fois, et R1 - R5 représentent hydrogène ou un reste aliphatique. L'invention concerne également les tautomères, énantiomères, diastéréomères et les sels physiologiquement tolérables de ces dérivés. Sont également décrits des médicaments renfermant les composés de la formule (I).
本发明涉及如式 (I)所示的噻azole-[2,3-a]-吡罗-和硫化azole-[1,2-a]-吡罗的衍生物,其中 HET 表示杂环环含有3-7个环原子,它可以被一个、两个或三个取代基 R1(可以是同一种或不同类型)取代;Y 表示一个氧原子或硫原子,或是 SO 或 SO2 群;X 放可能是氧原子或硫原子;R 表示含有 1-9 个碳原子的衍生物,它可以被苯或苯环取代,或是苯环,或是含有 7-15 个碳原子的碳环或含有各自 5 或 6 个环原子的杂环体系,上述苯环、碳环或杂环体系可以是不是或多次被取代;R1 至 R5 表示氢或一个非极性环,其以及它们的共轭异构体、立体异构体、结构等以及在生理学上可以被条约的盐。
此外,根据本发明还涉及含式 (I) 中所述化合物的药物。