ethyl 5-(4-bromobenzoyl)-6-methylindolizine-7-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: ethyl 5-(4-bromobenzoyl)-6-methylindolizine-7-carboxylate
• 英文别名: Ethyl 5-(4-bromobenzoyl)-6-methylindolizine-7-carboxylate
• 化学式: C₁₉H₁₆BrNO₃
• 分子量: 386.245
• InChiKey: HGSYCZFTIXMDBE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  47.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 5-(4-bromobenzoyl)-6-methylindolizine-7-carboxylate 在 正丁基锂 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 48.5h， 生成 ethyl 5-[1-(4-bromophenyl)ethyl]-6-methylindolizine-7-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  PYRIDO FIVE-ELEMENT AROMATIC RING COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明提供了一种吡啶五元芳香环化合物，以及其制备方法和用途。本发明提供的化合物对野生型和/或突变型EZH2具有抑制作用，并有望成为一种新型抗肿瘤药物或治疗自身免疫疾病的药物。

  公开号：

  US20190211010A1
• 作为产物：
  描述：

  2-吡咯甲醛 在 哌啶乙酸盐 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 ethyl 5-(4-bromobenzoyl)-6-methylindolizine-7-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  인돌리진 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물

  摘要：

  本发明涉及吲哚啉衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法以及包含其作为有效成分的用于预防或治疗骨疾病或癌症的药学组合物。该吲哚啉衍生物抑制成骨细胞的分化，表现出对与成骨细胞相关的骨疾病如骨质疏松症的治疗效果，并诱导癌细胞凋亡，表现出抗癌活性，因此可作为预防和治疗骨疾病和癌症的药物。

  公开号：

  KR101558475B1

文献信息

• Tandem-Michael-cyclization cascade to make pyridines: Use of electron-deficient acetylenes for the synthesis of indolizines in aqueous media
  作者：Kyatagani Lakshmikanth、Surbhi Mahender Saini、Sandya Tambi Dorai、Sandeep Chandrashekharappa

  DOI：10.1016/j.tet.2023.133516

  日期：2023.8

  A mild, greener approach via tandem-Michael-cyclization cascade reaction towards the construction of a group of di- and tri-differently substituted indolizine with a broad scope of the substrate is described. The synthetic route to indolizine having different substituents, benzoyl at C5, alkyl/aryl, at C6, and ester at C7 positions is established where different N-alkylated pyrrole-2-carbaldehydes

  描述了一种温和、更环保的方法，通过串联迈克尔环化级联反应构建一组具有广泛底物的二和三不同取代的中氮茚。采用不同的N-烷基化吡咯-2-甲醛和缺电子乙炔合成吡啶部分，建立了具有不同取代基（C5位苯甲酰基、C6位烷基/芳基和C7位酯）的中氮茚的合成路线。。该方法的特点是水介导的反应与各种官能团兼容，无需使用任何氧化剂、添加剂或催化剂。该方法已成功扩展到制备二羧酸酯和腈取代的中氮茚，从未来的生物活性角度来看，这可以被证明是重要的。
• Pyrido five-element aromatic ring compound, preparation method therefor and use thereof
  申请人：SHANGHAI HAIHE PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US10968215B2

  公开（公告）日：2021-04-06

  The present invention provides a pyrido five-element aromatic ring compound, and a preparation method therefor and a use thereof. The compound provided in the present invention has an inhibitory effect on wild-type and/or mutant EZH2, and is well positioned to become a novel anti-tumor drug or a drug for the treatment of autoimmune diseases.

  本发明提供了一种吡啶五元芳环化合物及其制备方法和用途。本发明提供的化合物对野生型和/或突变型EZH2具有抑制作用，完全可以成为一种新型抗肿瘤药物或治疗自身免疫性疾病的药物。