噻吩并[2,3-b]吡嗪 | 56088-28-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡嗪类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 噻吩并[2,3-b]吡嗪
• 英文名称: thieno<2,3-b>pyrazine
• 英文别名: Thieno[2,3-b]pyrazine
• CAS: 56088-28-9
• 化学式: C₆H₄N₂S
• mdl: MFCD11110438
• 分子量: 136.177
• InChiKey: YJSKZIATOGOJEB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  43-44.5 °C
• 沸点：
  241.4±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.368±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2934999090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

上下游信息

• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  7-氯噻吩并[2,3-b]吡嗪	Chloro-7 thieno<2,3-b>pyrazine	59944-74-0	C6H3ClN2S	170.622
  7-溴噻吩并[2,3-b]吡嗪	7-bromothieno[2,3-b]pyrazine	1126824-72-3	C6H3BrN2S	215.073
  ——	Butyl-2 thieno<2,3-b>pyrazine	76456-86-5	C10H12N2S	192.285
  ——	Butyl-3 thieno<2,3-b>pyrazine	76456-85-4	C10H12N2S	192.285

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  噻吩并[2,3-b]吡嗪 在 氯 作用下， 以 四氯化碳 为溶剂， 反应 2.0h， 以82%的产率得到7-氯噻吩并[2,3-b]吡嗪
  参考文献：
  名称：

  Bourguignon, Jean; Lemarchand, Marc; Queguiner, Guy, Journal of Heterocyclic Chemistry, 1980, vol. 17, p. 1019 - 1023

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-3-(甲硫基)吡嗪 在 selenium(IV) oxide 、 溴 、 吡啶盐酸盐 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 四氯化碳 为溶剂， 反应 10.83h， 生成 噻吩并[2,3-b]吡嗪
  参考文献：
  名称：

  新型合成噻吩并[2,3- b ]吡嗪

  摘要：

  新合成的[2,3- b ]吡嗪新合成的产品是甲乙吡嗪的通用产品。L'une desméthodes包含循环中的硫代芬丹和系统凝结素。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570170210

文献信息

• DERIVATIVES OF IMIDAZO PYRIMIDO AND DIAZEPINE PYRIMIDINE-DIONE, AND USE THEREOF AS A DRUG
  申请人：Poitout Lydie

  公开号：US20100144714A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  The present invention relates to new derivatives of imidazo, pyrimido and diazepine-pyrimidine-dione of the general formula (I) in which R 1 , R 2 , L 1 , L 2 , Y, Z and A are various and varying groups. These products exhibit a good affinity for certain sub-types of cannabinoid receptors, in particular the CB2 receptors. They are particularly useful for treating pathological conditions and diseases in which one or more cannabinoid receptors are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing said products, and to the use thereof for preparing a drug.

  本发明涉及通式（I）中的新咪唑，嘧啶和二氮杂吡咯啉-嘧啶二酮衍生物，其中R1，R2，L1，L2，Y，Z和A是各种不同的基团。这些产物对特定类型的大麻素受体，特别是CB2受体具有良好的亲和力。它们特别适用于治疗涉及一个或多个大麻素受体的病理状况和疾病。该发明还涉及含有上述产物的药物组合物，以及用于制备药物的使用。
• [EN] PRMT5 INHIBITORS CONTAINING A DIHYDRO- OR TETRAHYDROISOQUINOLINE AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PRMT5 CONTENANT UNE DIHYDRO- OU TÉTRAHYDRO-ISOQUINOLÉINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2014100730A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5- mediated disorders are also described.

  本文描述了式（A）的化合物，其药学上可接受的盐以及药物组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性是有用的。还描述了利用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Duncan Kenneth W.

  公开号：US20190083482A1

  公开（公告）日：2019-03-21

  Described herein are compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了式（I）的化合物，其药学上可接受的盐以及药物组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性是有用的。还描述了利用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• ISOTHIOUREA DERIVATIVES OR ISOUREA DERIVATIVES HAVING BACE1 INHIBITORY ACTIVITY
  申请人：Tamura Yuusuke

  公开号：US20120015961A1

  公开（公告）日：2012-01-19

  The present invention provides, for example, a compound of the following formula (I): wherein R 1 is substituted amino and the like, R 2 is halogen and the like, R 3 is substituted or unsubstituted lower alkyl and the like, R A and R B are each independently hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl and the like, R C and R D are each independently hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, or R C and R D together with the carbon atom to which they are attached may form a substituted or unsubstituted carbocycle, and ring A is a carbocycle or a heterocycle, its pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof as a therapeutic agent for diseases induced by production, secretion and/or deposition of amyloid-βproteins.

  本发明提供了以下式（I）的化合物，例如： 其中R 1 是取代氨基等， R 2 是卤素等， R 3 是取代或未取代的较低烷基等， R A 和R B 各自独立地是氢、取代或未取代的较低烷基等， R C 和R D 各自独立地是氢、取代或未取代的较低烷基，或R C 和R D 与它们连接的碳原子一起可以形成取代或未取代的碳环，以及 环A是碳环或杂环， 其药学上可接受的盐，或其溶剂合物作为由淀粉样蛋白β的产生、分泌和/或沉积引起的疾病的治疗剂。
• Aromatic amine derivative and use thereof
  申请人：Taniguchi Takahiko

  公开号：US20090325956A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  The present invention provides a novel SCD inhibitor. An SCD inhibitor containing a compound represented by the formula [I] wherein ring A is an optionally substituted aromatic ring, ring B is an optionally substituted ring, ring C is an optionally substituted aromatic ring, R is a hydrogen atom, an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group, and X is a spacer having 1 to 5 atoms in the main chain, or a salt thereof, or a prodrug thereof.

  本发明提供了一种新型SCD抑制剂。一种包含由下式[I]表示的化合物的SCD抑制剂 其中环A是可选择取代的芳香环，环B是可选择取代的环，环C是可选择取代的芳香环，R是氢原子，可选择取代的碳氢基团或可选择取代的杂环基团，X是具有主链中1到5个原子的间隔物，或其盐，或其前药。