Synthesis, Structural Characterization and Antinociceptive Activities of New Arylated Quinolines via Suzuki-Miyaura Cross Coupling Reaction
作者:Malik A. Ullah、Muhammad Adeel、Muhammad N. Tahir、Abdur Rauf、Muhammad Akram、Taibi B. Hadda、Yahia N. Mabkhot、Naveed Muhammad、Fehmida Naseer、Mohammad S. Mubarak
DOI:10.2174/1573406413666170704100611
日期:2017.11.8
the Skraup reaction, Friedlaender synthesis, Combes quinoline synthesis, Larock quinoline synthesis, among others. METHODS The aim of the present work is to synthesize a number of new arylated quninolines having significant antinoceciptive effect through the Suzuki-Miyaura cross coupling reaction using 3- bromoquinoline as a starting material. RESULTS A number of new quinoline derivatives have been
背景技术由于包含该环的衍生物的药物和医学用途,喹啉环系统是药物化学中最常遇到的杂环之一。这些基于喹啉的化合物具有显着的生物学活性,因为它们被用作抗疟,抗菌,抗真菌和抗肿瘤剂。喹啉核可以通过各种传统方法合成,例如Skraup反应,Friedlaender合成,Combes喹啉合成,Larock喹啉合成等。方法本工作的目的是通过以3-溴喹啉为起始原料的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应合成许多具有显着抗衰老作用的芳基化喹诺酮。结果已经合成了许多新的喹啉衍生物。新合成的化合物的结构通过IR,NMR和质谱以及元素分析来确认。此外,借助于X射线晶体学测定了两种代表性衍生物的分子结构。另外,在体内评价了所制备化合物的抗伤害感受活性;结果表明,大多数受试化合物均表现出剂量依赖性的镇痛作用。结论发现所制备的化合物显示出显着的抗伤害感受活性,并可用作潜在的镇痛药。但是,可能需要做进一步的工作才能确定这