extensive phase 1 metabolism after ingestion with little understanding whether these metabolites are contributing to the cannabimimetic activity of the drugs. This work presents the synthesis and pharmacological characterization of the major metabolites of two high concern SCs; APICA and ADB-PINACA. In a fluorometric assay of membrane potential, all metabolites that did not contain a carboxylic acid functionality
含有1-戊基-1- H取代的
吲哚或
吲唑的合成
大麻素(SC)在世界范围内被滥用,并伴有一系列严重的副作用。这些化合物在摄入后会经历广泛的1期代谢,而几乎不了解这些代谢物是否对药物的拟
大麻活性有所贡献。这项工作介绍了两个高度关注的SC的主要代谢产物的合成和药理学表征。A
PICA和ADB-
PINACA。在膜电位的荧光测定中,所有不包含
羧酸官能团的代谢物在CB 1(
EC 50 = 14–787 nM)和CB 2(
EC 50= 5.5–291 nM)受体,与杂环核心或3-甲酰胺取代基无关。值得注意的是5-羟基戊基和4-戊酮代谢物,它们在CB 2的功能选择性上显着提高。这些结果表明,SC的代谢产物可能有助于这些药物的整体药理作用。