多普吡地 | 79700-61-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 多普吡地
• 中文别名: 多普罗地
• 英文名称: Dopropidil
• 英文别名: 1-[1-(1-propynyl)-cyclohexyloxy]-2-(N-pyrrolidinyl)-3-iso-butoxypropane；1-[1-(2-methylpropoxy)-3-(1-prop-1-ynylcyclohexyl)oxypropan-2-yl]pyrrolidine
• CAS: 79700-61-1
• 化学式: C₂₀H₃₅NO₂
• 分子量: 321.503
• InChiKey: FITWYAUFKJXWPL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  21.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 储存条件：
  2-8℃

制备方法与用途

生物活性

Dopropidil 是一种新型的抗心绞痛钙离子调节剂，具有细胞内钙拮抗剂活性，在动物模型中表现出抗缺血作用。

靶点

• Calcium

体外研究

Dopropidil 能抑制兔肾动脉在无钙介质中的咖啡因诱导收缩（IC₅₀ = 30.0 μM）。它还能够抑制去甲肾上腺素 (NE) 引起的反应，其 IC₅₀ 分别为 2.7 和 29.8 μM。在浓度为 3 和 10 μM 的情况下，Dopropidil 显著减少由 veratrine 引发的最大舒张期紧张度增加（IC₅₀ = 2.8 μM）。

体内研究

• Dopropidil (1和2.5 mg/kg) 剂量依赖性地减轻了麻醉狗因缺血引起的电学（ST 段升高）、生化（乳酸产生和钾释放）及机械（心肌节段收缩力丧失）变化。
  • 胃内给药 (50 mg/kg) 的 Dopropidil 显著减少异丙肾上腺素诱导的心动过速，该效果在用药后的 15-120 分钟内显现，表明其快速吸收和持久作用。
• 对于清醒狗而言，Dopropidil (12-14 mg/kg 口服) 大约可降低静息心率 10 次/分钟。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(1-丙炔基)环己醇 、 1-[2-氯-3-(2-甲基丙氧基)丙基]吡咯烷 、 sodium hydroxide 生成 多普吡地
  参考文献：
  名称：

  SIMOND, J.;CARLIER, P.;MONTEIL, A.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Ethers of 1-(2-propynyloxy)-2-amino-3-propanol
  申请人：Centre Europeen de Recherches Mauvernay

  公开号：US04430332A1

  公开（公告）日：1984-02-07

  The invention is dealing with compounds of the formula: ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which R.sub.1 and R.sub.2 each represent a lower alkyl radical or a phenyl radical, or, together with the carbon atom to which they are bound, a cycloalkyl radical having at the most 7 carbon atoms; R.sub.3 represents hydrogen, a lower alkyl radical, or the phenyl radical; R.sub.4 and R.sub.5 each represent a lower alkyl radical, or, together with the nitrogen atom to which they are bound, a heterocyclic amino radical such as the pyrrolidinyl or morpholino radicals; and R.sub.6 represents a lower alkyl radical, a phenyl radical, a benzyl radical, or the 1-ethynyl-cyclohexyl radical, which compounds can be used in the treatment of angina pectoris.

  该发明涉及以下结构的化合物：##STR1##及其药用可接受的盐，其中R.sub.1和R.sub.2各代表较低的烷基基团或苯基团，或者与它们结合的碳原子一起，具有至多7个碳原子的环烷基基团；R.sub.3代表氢、较低的烷基基团或苯基团；R.sub.4和R.sub.5各代表较低的烷基基团，或者与它们结合的氮原子一起，如吡咯啉基或吗啉基等杂环氨基基团；R.sub.6代表较低的烷基基团、苯基团、苄基团或1-乙炔基环己基基团，这些化合物可用于治疗心绞痛。
• NOVEL CALCIUM CHANNEL DRUGS AND USES
  申请人：——

  公开号：US20030073127A1

  公开（公告）日：2003-04-17

  Novel multibinding compounds are disclosed. The compounds of this invention comprise 2-10 ligands covalently connected, each of the ligands being capable of binding to a ligand binding site in a Ca ++ channel , thereby modulating the biological activities thereof.

  本发明揭示了新型多结合化合物。该发明的化合物包括2-10个共价连接的配体，每个配体能够结合到Ca++通道中的一个配体结合位点，从而调节其生物活性。
• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• [EN] TOPICAL OPHTHALMIC COMPOSITIONS COMPRISING A COMBINATION OF CALCIUM ANTAGONISTS WITH KNOWN ANTIGLAUCOMA AGENTS<br/>[FR] COMPOSITIONS OPHTALMIQUES A USAGE LOCAL CONTENANT UNE COMBINAISON D'ANTAGONISTES DU CALCIUM ET D'AGENTS ANTIGLAUCOME
  申请人：ALCON LABORATORIES, INC.

  公开号：WO1993023082A1

  公开（公告）日：1993-11-25

  (EN) Calcium antagonists and compounds which lower intraocular pressure are combined in ophthalmic compositions to treat glaucoma. The calcium antagonists prevent or reduce the loss of visual field, while the intraocular pressure-lowering compounds maintain the intraocular pressure at normal levels.(FR) L'invention concerne des antagonistes du calcium et des composés abaissant la pression intraoculaire combinés dans des compositions ophtalmiques afin de traiter le glaucome. Les antagonistes du calcium empêchent au minimum la perte de champ visuel et les composés abaissant la pression intraoculaire maintiennent la pression intraoculaire à des niveaux normaux.

  （中文翻译）钙拮抗剂和降低眼内压的化合物被组合在眼科制剂中用于治疗青光眼。钙拮抗剂可以预防或减少视野损失，而降低眼内压的化合物可以维持眼内压在正常水平。
• Novel calcium channel drugs and uses
  申请人：——

  公开号：US20040242561A1

  公开（公告）日：2004-12-02

  Novel multibinding compounds are disclosed. The compounds of this invention comprise 2-10 ligands covalently connected, each of the ligands being capable of binding to a ligand binding site in a Ca ++ channel, thereby modulating the biological activities thereof.

  本发明揭示了一种新型多结合化合物。该化合物包括2-10个共价连接的配体，每个配体都能够结合到钙离子通道的配体结合位点上，从而调节其生物活性。