2-(6-amino-5-nitropyrimidin-4-ylamino)-5-methyltetrahydrofuran-3,4-diol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-(6-amino-5-nitropyrimidin-4-ylamino)-5-methyltetrahydrofuran-3,4-diol
• 英文别名: (2R,3R,4S,5R)-2-(6-Amino-5-nitro-pyrimidin-4-ylamino)-5-methyl-tetrahydro-furan-3,4-diol；(2R,3R,4S,5R)-2-[(6-amino-5-nitropyrimidin-4-yl)amino]-5-methyloxolane-3,4-diol
• 化学式: C₉H₁₃N₅O₅
• 分子量: 271.233
• InChiKey: NCKBTNLKWGVPNH-UUOKFMHZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  159
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,3-O-异亚丙基-D-核糖酸 gamma-内酯 在 N-碘代丁二酰亚胺 、 三氯化铝 、 三乙胺 、 三苯基膦 、 三氟乙酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-(6-amino-5-nitropyrimidin-4-ylamino)-5-methyltetrahydrofuran-3,4-diol
  参考文献：
  名称：

  clitocine类似物作为腺苷激酶抑制剂的合成和生物学评估。

  摘要：

  腺苷激酶（AK）是负责腺苷代谢的主要酶。与直接作用受体激动剂相比，对AK的抑制有效地增加了细胞外腺苷浓度，并代表了增强腺苷有益作用的另一种方法。从蘑菇Clitocybe inversa中分离出来的Clitocine（3）是AK的弱抑制剂。我们准备了许多clitocine的类似物，以提高其效力，并证明5'-脱氧-5'-氨基-clitocine（7）将AK抑制效力提高了50倍。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(01)00454-1

文献信息

• Nucleoside compounds and their use for treating cancer and diseases associated with somatic mutations
  申请人：Wilde G. Richard

  公开号：US20080090774A1

  公开（公告）日：2008-04-17

  The invention encompasses nucleoside compounds, compositions comprising the compounds and methods for treating or preventing diseases associated with nonsense mutations of mRNA by administering these compounds or compositions.

  该发明涵盖了核苷酸化合物、包含这些化合物的组合物以及通过给予这些化合物或组合物治疗或预防与mRNA无意义突变相关的疾病的方法。
• METHODS FOR THE PRODUCTION OF FUNCTIONAL PROTEIN FROM DNA HAVING A NONSENSE MUTATION AND THE TREATMENT OF DISORDERS ASSOCICATED THEREWITH
  申请人：Almstead Neil G.

  公开号：US20110046136A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  The present invention relates to functional proteins encoded by nucleic acid sequences comprising a nonsense mutation. The present invention also relates to methods for the production of functional proteins encoded by nucleic acid sequences comprising a nonsense mutation and the use of such proteins for prevention, management and/or treatment of diseases associated with a nonsense mutation(s) in a gene.

  本发明涉及由核酸序列编码的功能性蛋白质，其中包括一个无意义突变。本发明还涉及用于生产由包含无意义突变的核酸序列编码的功能性蛋白质的方法，以及利用这些蛋白质预防、管理和/或治疗与基因中的无意义突变相关的疾病。
• METHODS FOR THE PRODUCTION OF FUNCTIONAL PROTEIN FROM DNA HAVING A NONSENSE MUTATION AND THE TREATMENT OF DISORDERS ASSOCIATED THEREWITH
  申请人：PTC THERAPEUTICS, INC

  公开号：US20160199357A1

  公开（公告）日：2016-07-14

  The present invention relates to functional proteins encoded by nucleic acid sequences comprising a nonsense mutation. The present invention also relates to methods for the production of functional proteins encoded by nucleic acid sequences comprising a nonsense mutation and the use of such proteins for prevention, management and/or treatment of diseases associated with a nonsense mutation(s) in a gene.

  本发明涉及由包含无意义突变的核酸序列编码的功能蛋白质。本发明还涉及用于生产由包含无意义突变的核酸序列编码的功能蛋白质的方法，并使用这些蛋白质预防、管理和/或治疗与基因中的无意义突变相关的疾病。
• NUCLEOSIDE ANALOGUES TO INHIBIT THE MAIN PROTEASE OF A CORONAVIRUS
  申请人：Institut de Recherche en Semiochimie et Ethologie Appliquée

  公开号：EP3912628A1

  公开（公告）日：2021-11-24

  The present invention is directed to nucleoside analogues to inhibit the main protease of a coronavirus. In particular the present invention relates to a composition comprising (i) a compound selected from the group consisting of clitocine, a pharmacophore for clitocine, tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, diastereomer, or mixture thereof, or an acceptable salt thereof, and (ii) a pharmaceutically acceptable vehicle, a carrier, an excipient or a diluent, for use in the prevention and/or the treatment of an infection by a virus from the Coronaviridae family or an illness related to such infection, in a host, in particular a mammalian host.

  本发明涉及抑制冠状病毒主要蛋白酶的核苷类似物。特别是本发明涉及一种组合物，该组合物包含(i) 选自以下组别的化合物：氯妥昔、氯妥昔的药代物、同分异构体、中间体、外消旋体、对映体、非对映体或其混合物，或其可接受的盐、和 (ii) 一种药学上可接受的载体、载体、赋形剂或稀释剂，用于预防和/或治疗宿主，特别是哺乳动物宿主受冠状病毒科病毒感染或与这种感染有关的疾病。
• US7291603B2
  申请人：——

  公开号：US7291603B2

  公开（公告）日：2007-11-06