申请人:BAYER AG
公开号:EP0549879A2
公开(公告)日:1993-07-07
Thiazolyl-substituierte Chinolylmethoxyphenylessigsäurederivate der allgemeinen Formel
in welcher
A,B,D,E,G,L und Mgleich oder verschieden sind und für Wasserstoff, Hydroxy, Halogen, Cyano, Carboxy, Nitro, Trifluormethyl, Trifluormethoxy oder für geradkettiges oder verzweigtes Alkyl oder Alkoxy mit jeweils bis zu 8 Kohlenstoffatomen stehen, oder für Aryl mit 6 bis 10 Kohlenstoffatomen stehen, das gegebenenfalls durch Halogen, Hydroxy, Nitro oder Cyano substituiert ist,
R¹für geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen steht, das gegebenenfalls durch Phenyl oder Cycloalkyl mit 3 bis 12 Kohlenstoffatomen stubstituiert ist, oder für Cycloalkyl mit 3 bis 12 Kohlenstoffatomen steht, das gegebenenfalls durch geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen substituiert ist,
Tfür geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 6 Kohlenstoffatomen oder für die Gruppe der Formel
steht, worin
R²Wasserstoff oder geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen bedeutet, oder Benzyl oder Cycloalkyl mit 3 bis 12 Kohlenstoffatomen bedeutet.
R³einen Rest der Formel -OR⁴ oder -NR⁵-SO₂-R⁶ bedeutet,
worin
R⁴ Wasserstoff, geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen oder Phenyl bedeutet,
R⁵ Wasserstoff oder geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 6 Kohlenstoffatomen oder Benzyl bedeutet,
R⁶ Aryl mit 6 bis 10 Kohlenstoffatomen bedeutet, das gegebenenfalls bis zu 2-fach gleich oder verschieden durch Halogen, Cyano, Hydroxy, Nitro, Trifluormethyl, Trifluormethoxy, Trifluormethylthio, oder durch geradkettiges oder verzweigtes Alkyl oder Alkoxy mit jeweils bis zu 8 Kohlenstoffatomen substituiert ist,
oder
geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen bedeutet, das gegebenenfalls durch Phenyl substituiert ist, das seinerseits durch Halogen, Cyano, Nitro, Trifluormethyl, Trifluormethoxy, Trifluormethylthio, Hydroxy oder durch geradkettiges oder verzweigtes Alkyl oder Alkoxy mit jeweils bis zu 6 Kohlenstoffatomen substituiert sein kann,
gegebenenfalls in einer isomeren Form, und deren Salze.
Die Stoffe können als Hemmer von enzymatischen Reaktionen im Rahmen des Arachidonsäuremetabolismus in Arzneimitteln eingesetzt werden.
通式为噻唑基取代的喹啉甲氧基苯乙酸衍生物
其中
A、B、D、E、G、L 和马雷相同或不同,代表氢、羟基、卤素、氰基、羧基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基,或代表各自具有最多 8 个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基,或代表具有 6 至 10 个碳原子的芳基,可任选被卤素、羟基、硝基或氰基取代、
R¹ 代表具有最多 8 个碳原子的直链或支链烷基,可选择被苯基或具有 3 至 12 个碳原子的环烷基取代,或代表具有 3 至 12 个碳原子的环烷基,可选择被具有最多 8 个碳原子的直链或支链烷基取代、
代表具有最多 6 个碳原子的直链或支链烷基,或代表如下式中的基团
其中
R²为氢或具有最多 8 个碳原子的直链或支链烷基,或为苄基或具有 3 至 12 个碳原子的环烷基。
R³ 表示式-OR⁴或-NR⁵-SO₂-R⁶的基团、
其中
R⁴ 是氢、最多 8 个碳原子的直链或支链烷基或苯基、
R⁵ 表示氢、碳原子数不超过 6 个的直链或支链烷基或苄基、
R⁶ 表示具有 6 至 10 个碳原子的芳基,该芳基可任选被卤素、氰基、羟基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基或具有最多 8 个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基组成的组中相同或不同的取代基取代最多 2 次、
或
具有最多 8 个碳原子的直链或支链烷基,可选择被苯基取代,而苯基又可被卤素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、羟基或具有最多 6 个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基取代、
以及它们的盐类。
这些物质可用作药物中花生四烯酸代谢过程中酶反应的抑制剂。